مستقرة مزمنة خفيفة الى معتدلة فشل القلب مع اختلال وظائف البطين الأيسر (الكسر القذفي <40٪)، بالإضافة إلى العلاج القياسية مثبطات ACE ومدرات البول، وعند الاقتضاء، جليكوسيدات الديجيتال. مؤشرات إضافية ل 47.5 ملغ و 95 ملغ: ارتفاع ضغط الدم. الذبحة الصدرية. عدم انتظام ضربات القلب مع نشاط القلب السريع ، وخاصة عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني. العلاج الداعم بعد احتشاء عضلة القلب. متلازمة القلب hyperkyetic (اضطراب وظيفي مع خفقان) ؛ الوقاية من الصداع النصفي.
المقادير:
1 جدول وتشمل صياغة الإفراج مستمرة 23.75 ملغ أو 47.5 ملغ أو 95 ملغ من السكسينات الميتوبرولول، الموافق 25 ملغ، 50 ملغ و 100 ملغ من طرطرات الميتوبرولول. يحتوي المنتج على السكروز.
العمل:
المخدرات الانتقائية β1-adrenolityczny. له تأثير استقرار طفيف على أغشية الخلايا وليس له خصائص نادرة. يقلل أو يمنع التأثيرات المنشطة للكاتيكولامينات (التي تطلق بشكل خاص تحت تأثير الإجهاد البدني أو العقلي) على القلب. يقلل من الآثار الناجمة عن الإفراج المفاجئ عن الكاتيكولامينات ، مثل عدم انتظام دقات القلب ، وزيادة سعة دقيقة وانقباض القلب ، ويقلل من ضغط الدم. يمتص ميتوبرولول تماما بعد تناوله عن طريق الفم. له تأثير ممر أول مهم من خلال الكبد ؛ التوافر البيولوجي عن طريق الفم لجرعة فموية واحدة هي 50 ٪. ويضم كل قرص من الميتوبرولول بمد السكسينات الكريات الافراج عن عدد كبير من الصيغ الإفراج التحكم التي تطلق الميتوبرولول بشكل مستمر لمدة 20 ساعة. يتم استقلاب ميتوبرولول عن طريق الأكسدة في الكبد، وبصورة رئيسية من قبل CYP2D6 إلى مستقلبات غير نشطة. بسبب تعدد الأشكال لجين CYP2D6 ، يختلف معدل أيض الدواء بشكل فردي. أكثر من 95٪ من الجرعة الفموية تفرز في البول. تقريبا. 5 ٪ من الجرعة في شكل لم يتغير ، في الحالات الفردية تصل إلى 30 ٪. تي0,5 هو في المتوسط 3.5 ساعات (تتراوح بين 1-9 ساعات).
موانع الاستعمال:
التحسس (فرط الحساسية) إلى ميتوبرولول ، حاصرات β أخرى أو إلى أي من السواغات. الدرجة الثانية والثالثة كتلة الأذينية البطينية. كتلة عالية الأذينية البطينية. فشل غير المعالجة القلب (وذمة رئوية، ضعف تدفق الدم أو انخفاض ضغط الدم) والاستخدام المستمر أو المتكرر للأدوية التي تزيد من انقباض عضلة القلب (منبهات المستقبلات الأدرينالية β-). اضطراب بطريق الجيوب الأنفية وذات أهمية سريرية (معدل ضربات القلب أقل من 50 / دقيقة). متلازمة العقدة المرضية. صدمة قلبية. اضطرابات شديدة في الدورة الدموية الشريانية. انخفاض ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي <90 مم زئبق). النخاع الكظري غير المعالج (phaeochromocytoma). كتلة sinoatrial هي على درجة عالية. ورم الخلايا العضلية غير المعالجة. الحماض الأيضي. الربو القصبي الشديد أو مرض الانسداد الرئوي المزمن. الاستخدام المتزامن لمثبطات أوكسيديز أحادي الأمين (بخلاف مثبطات MAO-B). قد لا أن تدار الميتوبرولول لمرضى يشتبه احتشاء عضلة القلب الحاد ومعدل ضربات القلب أقل من 45 نبضة / دقيقة، الفاصل PQ> 0.24 ثواني أو ضغط الدم الانقباضي <100 مم زئبق. قد لا يمكن استخدامها في المرضى الذين يعانون من قصور القلب والمتكررة ضغط الدم الانقباضي أقل من 100 ملم زئبق (كما هو موضح من قبل الاختبار قبل بدء العلاج). هو بطلان (باستثناء ICU) الإدارة في وقت واحد من حاصرات قنوات الكالسيوم مثل فيراباميل أو ديلتيازيم أو الأدوية المضادة لاضطراب النظم الأخرى (مثل ديسوبيراميد).
الاحتياطات:
يجب استخدام حاصرات with بحذر في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي (إذا كان مريض الربو1-adrenomimetyczny في شكل أقراص أو الاستنشاق، وبدء العلاج مع الميتوبرولول، والتحقق من جرعة β2-Adrenomimetic وزيادة ذلك إذا لزم الأمر. قد يتداخل الميتوبرولول مع السيطرة على نسبة السكر في الدم في علاج مرض السكري ويخفي أعراض نقص السكر في الدم. قد تسوء حالات عدم القدرة على التوصيل الأذيني أحيانًا أثناء العلاج بالميتروبرولول (كتلة عظم البطين المحتملة). ينبغي توخي الحذر في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية في Prinzmetal.ميتوبرولول قد تفاقم أعراض مرض الأوعية الدموية الطرفية بسبب تأثير ارتفاع ضغط الدم. إذا تم وصف الميتوبرولول للمرضى الذين يعانون من pheochromocytoma ، يجب استخدام مستقبلات بيتا الأدرين قبل واصل مع ميتوبرولول. العلاج مع ميتوبرولول قد يخفي أعراض فرط نشاط الغده الدرقيه. قبل الجراحة ، يجب أن يعلم طبيب التخدير أن المريض يأخذ حاصرات؛. لا ينصح بإيقافها عن الجراحة. لا ينبغي التوقف عن المخدرات β-حاصرات فجأة لأنها قد تؤدي إلى تفاقم فشل القلب وزيادة مخاطر احتشاء عضلة القلب والموت المفاجئ، وأمراض نقص تروية القلب مع زيادة تكرار الذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم. يمكن للميتوبرولول زيادة كل من الحساسية لمسببات الحساسية وشدة تفاعلات الحساسية. لا يعطي الأدرينالين دائمًا التأثير العلاجي المرغوب في المرضى المعالجين بالأدوية الأدرينالية. حاصرات Β قد تفاقم أعراض الصدفية أو تسبب في حدوثها. التي حصلوا عليها أي خبرة علاجية كافية لتطبيق الميتوبرولول في المرضى الذين يعانون من قصور القلب التعايش: فشل القلب غير مستقر (NYHA الدرجة IV). احتشاء عضلة القلب الحاد أو الذبحة الصدرية غير المستقرة خلال آخر 28 يومًا ؛ اختلال وظائف الكلى اختلال وظائف الكبد. العمر> 80 سنة. العمر <40 سنة؛ أمراض الصمامات الحميدية الهامة. اعتلال عضلة القلب الانسدادي الضخامي. لا ينصح باستخدام الأطفال والمراهقين. يجب أن المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة من التعصب الجلاكتوز، ونقص اللاكتاز (لاب) أو ضعف سوء الامتصاص، سكر الجالاكتوز، عدم تحمل الفركتوز أو سكراز-إيزومالتاز لا تأخذ هذا الدواء.
الحمل والرضاعة:
لا يمكن إعطاؤه إلا أثناء الحمل إذا كانت الفائدة على الأم تفوق الخطر على الجنين أو الجنين. يمكن للأدوية ad الأدرينالية تقليل نضح المشيمة وتسبب وفاة الجنين والولادة المبكرة. تأخر تطور الجنين داخل الرحم بعد الاستخدام على المدى الطويل من الميتوبرولول في النساء الحوامل مع ارتفاع ضغط الدم الخفيف والمعتدل. يمكن لعوامل ad-adrenergic تطويل العمل وتسبب بطء القلب في الجنين وحديثي الولادة. هناك أيضا تقارير عن نقص السكر في الدم، انخفاض ضغط الدم، وزيادة bilirubinemii وأعاق استجابة لنقص الأكسجين في الأطفال حديثي الولادة. يجب إيقاف استخدام الميتوبرولول 48-72 ساعة قبل الولادة المخطط لها. حيث لم يكن ذلك ممكنا الوليد ينبغي مراعاتها ل 48-72 ساعة بعد الولادة للعلامات وأعراض منع المستقبلات بيتا الأدرينالية (على سبيل المثال المضاعفات القلبية والرئوية). تركيز ميتوبرولول في الحليب هو حوالي 3 مرات أعلى من البلازما. على الرغم من أن استخدام جرعات خطر العلاجي للضرر على الرضيع الرضاعة الطبيعية منخفضة (باستثناء لبطء عملية التمثيل الغذائي)، يجب مراقبة الرضع والمرضعات بحثا عن علامات على منع المستقبلات بيتا الأدرينالية.
الآثار الجانبية:
شائع جدا: انخفاض ملحوظ في ضغط الدم وانخفاض ضغط الدم الانتصابي ، ونادرا ما يحدث مع الإغماء. التعب. شيوعا: بطء القلب ، واضطرابات التوازن (نادرا ما يقترن مع إغماء) ، والخفقان. الصداع والدوخة. بحة في الصوت الغثيان وآلام البطن والإسهال والإمساك. يد الباردة والقدمين. غير شائع: تفاقم مؤقت لأعراض قصور القلب ، من الدرجة الأولى كتلة الأذينية البطينية ، ألم في منطقة القلب. تنمل. تشنج قصبي القيء. الطفح الجلدي (الشرى مثل الصدفية والتغيرات الجلدية التصنع) ، وزيادة التعرق. تشنجات العضلات زيادة الوزن تورم. الاكتئاب واضطرابات التركيز ، والنعاس ، والأرق ، والكوابيس. نادرا: عدم انتظام ضربات القلب ، اضطرابات التوصيل. ضعف البصر ، جفاف أو تهيج العين ، التهاب الملتحمة. التهاب الأنف. جفاف الفم تساقط الشعر تفاقم السكري الكامن. اختبارات وظائف الكبد غير طبيعية. العجز الجنسي والاختلالات الجنسية الأخرى ، تصلب القضيب البلاستيك (مرض البايرونيس) ؛ العصبية والقلق. نادرة جدا: نقص الصفيحات ، نقص الكريات البيض. طنين الأذن واضطرابات السمع. اضطرابات الذوق فرط الحساسية للضوء ، تفاقم الصدفية ، حدوث الصدفية ، آفات جلدية تشبه الصدفية ؛ المفاصل المؤلمة ، ضعف العضلات. النخر في المرضى الذين يعانون من مرض الأوعية الدموية الطرفية الشديدة قبل العلاج ، وتفاقم العرج المتقطع أو متلازمة رينود. التهاب الكبد. النسيان أو إضعاف الذاكرة ، والارتباك ، والهلوسة ، وتغيرات في الشخصية (مثل التغيرات في الحالة المزاجية).
الجرعة:
قصور القلب المزمن المعتدل إلى المعتدل مع ضعف البطين الأيسر: في المرضى الذين يعانون من فشل القلب بأعراض مستقرة تعامل مع أدوية أخرى ، يتم تحديد جرعة من السكسينات ميتوبرولول بشكل فردي.الجرعة الأولية الموصى بها للمرضى الذين يعانون من قصور القلب من فئة NYHA من الدرجة الثالثة هي 11.88 مجم من السيتوبرولول سكسينات (أي ما يعادل 12.5 ملغ من طرطرات الميتوبرولول) مرة واحدة يوميا في الأسبوع الأول من العلاج. يمكن زيادة الجرعة إلى 23.75 مجم من السيتوبرولول سكسينات (ما يعادل 25 ملغ من طرطرات الميتوبرولول) مرة واحدة يوميا في الأسبوع الثاني من العلاج. الجرعة الموصى انطلاق لمرضى قصور القلب من الدرجة NYHA II هي 23.75 ملغم الميتوبرولول السكسينات (أي ما يعادل 25 ملغ الميتوبرولول طرطرات) مرة واحدة يوميا خلال الأسبوعين الأولين من العلاج بعد أول أسبوعين. ينصح بمضاعفة الجرعة. يتم زيادة الجرعة مرة أخرى كل أسبوع إلى 190 ملغ بيرسزريولان ميتوبرولول (أي ما يعادل 200 ملغ طرطرات ميتوبرولول) يوميا أو حتى الحد الأقصى للجرعة التي يتحملها المريض. في العلاج على المدى الطويل ، ينبغي تعيين الجرعة المستهدفة في 190 ملغ ميتالولول سكسينات يوميا أو عند الجرعة القصوى المسموح بها للمريض. يجب تقييم حالة المريض بعناية بعد كل زيادة في الجرعة. في حالة حدوث انخفاض في ضغط الدم ، قد يكون من الضروري تقليل جرعة دواء آخر يستخدم في نفس الوقت. لا يجب أن يكون الانخفاض في ضغط الدم عائقاً أمام استخدام الميتوبرولول على المدى الطويل ، ولكن يجب تقليل الجرعة حتى تستقر حالة المريض. مؤشرات إضافية لاستخدام tabl. ونسج حول. الافراج في 47.5 ملغ و 95 ملغ. ارتفاع ضغط الدم: في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الخفيف إلى المعتدل 47.5 ملغ السكسوبرولول (ما يعادل 50 ملغ طرطرات ميتوبرولول) مرة واحدة يوميا. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة إلى 95-190 ملغ السكسينات الميتوبرولول (أي ما يعادل 100-200 ملغ الميتوبرولول طرطرات) في اليوم الواحد أو إرفاق كيل الخافضة للضغط آخر للنظام العلاج.عدم انتظام ضربات القلب: 47.5-190 ملغ السكسوبرولول سكسينات (ما يعادل 50-200 ملغ metartrolol طرطرات) مرة واحدة يوميا.صيانة العلاج بعد احتشاء عضلة القلب: 95-190 ملغ السيتوبرولول سكسينات (أي ما يعادل 100-200 ملغ metartrolol طرطرات) مرة واحدة يوميا.الخفقان الناجم عن اضطرابات القلب الوظيفية: 47.5 ملغ - 190 ملغ ميتاكسولول سكسينات (ما يعادل 50-200 ملغ ميتوبرولول طرطرات) مرة واحدة يوميا.الوقاية من الصداع النصفي: 95-190 ملغ السيتوبرولول سكسينات (أي ما يعادل 100-200 ملغ metartrolol طرطرات) مرة واحدة يوميا. من حيث المبدأ ، فإن جرعة يومية من 95 ملغ من السكسوبرولول سكسينات (أي ما يعادل 100 ملغ ترتوبرولول طرطرات) مرة واحدة في اليوم كافية. اعتمادا على الاستجابة الفردية للعلاج ، يمكن تعديل الجرعة ضمن النطاق المذكور أعلاه. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، على سبيل المثال مع مفاغرة الوريد البابي مع الأجوف العلوي الوريد ، قد يكون من الضروري تخفيض الجرعة. يجب توخي الحذر عند زيادة الجرعة عند المرضى> 80 سنة من العمر. يجب أن يؤخذ الدواء مرة واحدة في اليوم ، ويفضل أن يكون في وجبة الإفطار ، مع الماء (على الأقل 1/2 كوب). يجب ابتلاع الأقراص كاملة أو مقسمة ، ولكن يجب عدم مضغها أو مضغها.