مؤشر المخدرات

وحيد في علاج نوبات جزئية أو جزئية ثانوية في المرضى من سن 16 سنة مع تشخيص الصرع حديثًا. العلاج المساعد: لعلاج بداية جزئية أو تعميم ثانوي جزئي في البالغين والأطفال والرضع من شهر واحد من العمر مع الصرع. في علاج نوبات الرمع العضلي لدى البالغين والمراهقين من سن 12 سنة مع الصرع الرمع العضلي الأحداث ؛ في علاج المضبوطات منشط-منشط الابتدائي في البالغين والمراهقين من 12 سنة من العمر مع الصرع المعمم مجهول السبب.

1 جدول POWL. يحتوي على 250 ملغ ، 500 ملغ ، 750 ملغم أو 1000 ملغ ليفيتيراسيتام.

المخدرات المضادة للصرع - مشتق البيرولويدون. لا تزال آلية عمل ليفيتيراسيتام غير مفهومة تمامًا ، ويبدو أنها مختلفة عن الطريقة التي تتوفر بها الأدوية المضادة للصرع المتوفرة حاليًا. نتائج الاختبارفي المختبر وفي الجسم الحي تشير إلى أن levetiracetam لا يغير من الخصائص الأساسية للخلية أو عمليات النقل العصبي العادي. بحثفي المختبر أظهرت أن ليفيتيراسيتام يؤثر على تركيز الكالسيوم²⁺ في الخلايا العصبية ، والتي تمنع بشكل جزئي تيارات Ca²⁺ N نوع والحد من إطلاق أيونات Ca²⁺ تخزينها داخل الخلايا العصبية. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يزيل جزئيا تثبيط الخنازير GABA-giculated و Glycine الناجم عن الزنك وبيتا كاربولين. يحث ليفي تيرا سيتام على نوبة الصرع في العديد من النماذج الحيوانية لنوبات الصرع العامة الجزئية والبدائية ، وليس له تأثير نوبة صرع. المستقلب الرئيسي غير نشط. نشاط مضاد في البشر، سواء في الصرع مع نوبات جزئية ومعمم أكد الطيف الشخصي الدوائية واسعة من عمل ليفي تيرا سيتام. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم امتصاص الليفيتيراسيتام بسرعة من القناة الهضمية ، ليصل إلى تركيز الدم الأقصى بعد 1.3 ساعة من الإعطاء. يتم الوصول إلى تركيز الحالة الثابتة بعد يومين ، في حالة نظام الجرعات مرتين يومياً. أقل من 10 ٪ من الدواء يرتبط ببروتينات البلازما. في البشر ، لا يتم تأييض levetiracetam على نطاق واسع. المسار الأيضي الرئيسي (24٪ من الجرعة) هو التحلل المائي الإنزيمي لمجموعة الأسيتاميد. تي_0,5 في البالغين هو 7 +/- 1 ساعة ولا يتغير اعتمادا على الجرعة ، ومسار الإدارة أو بعد الإدارة المتكررة. يفرز الدواء بشكل رئيسي في البول (95 ٪ في المتوسط) وكمية صغيرة فقط في البراز. في المسنين ، يتم زيادة عمر النصف بنحو 40 ٪ (10-11 ساعة). بعد جرعة واحدة (20 ملغم / كغم) للأطفال (6-12 سنة) يعاني من الصرع ليفي تيرا سيتام نصف عمر هو 6 ساعات، وبعد جرعات متعددة (20-60 ملغ / كغ يوميا) للأطفال الصرع (4 -12 سنة) تم امتصاص levetiracetam بسرعة. حدث الحد الأقصى للتركيز في الدم 0.5-1 ساعة بعد تناوله. تي_0,5 كان حوالي 5 ساعات.

فرط الحساسية ل levetiracetam ، مشتقات بيروليدون أو إلى أي من السواغات.

استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، ينصح تقييم وظيفة الكلى. أبلغ المرضى الذين عولجوا بأدوية مضادة للصرع عن حالات انتحار ومحاولات انتحار وأفكار وسلوكيات انتحارية ؛ يجب مراقبة المرضى للاكتئاب و / أو التفكير والسلوك الانتحاري وينبغي النظر في العلاج المناسب. الإعداد في شكل أقراص غير مناسب للإعطاء للرضع والأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات. لا تشير البيانات المتاحة حول الاستخدام في الأطفال إلى تأثير على النمو والنضج ، ومع ذلك ، فإن التأثيرات طويلة المدى على التعلم ، والذكاء ، والنمو ، ووظائف الغدد الصماء ، والنضج ، والتأثيرات المحتملة على الخصوبة تظل غير معروفة. لم يتم تأسيس فعالية وسلامة وحيد في الأطفال والمراهقين دون سن 16 عاما.

لا يُنصح به أثناء الحمل وفي النساء اللواتي لديهن إمكانات الإنجاب ممن لا يستخدمن وسائل منع الحمل ما لم يكن ضروريًا من الناحية الطبية. عموما ، لا تشير البيانات إلى زيادة كبيرة في خطر التشوهات الخلقية الكبيرة ، ومع ذلك ، لا يمكن استبعاد الآثار ماسخة تماما.قد يترافق علاج الصرع المختلط مع خطر أكبر للإصابة بالتشوهات الخلقية من العلاج الأحادي ، لذلك يجب أخذ العلاج الأحادي بعين الاعتبار. في الدراسات على الحيوانات ، تم إظهار السمية التكاثرية. كما هو الحال مع أدوية أخرى مضادة للصرع ، يمكن أن تؤثر التغيرات الفسيولوجية خلال الحمل على مستويات ليفيتيراسيتام. كان هناك انخفاض في تركيزات البلازما لفيتيتراسيتام أثناء الحمل ، ولا سيما في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل (تصل إلى 60 ٪ من القيمة بالنسبة إلى خط الأساس ، قبل الحمل). قد يؤدي إيقاف العلاج بمضاد الصرع إلى تفاقم المرض الذي قد يكون ضارًا للأم والجنين. لا يوصى بالرضاعة الطبيعية. ومع ذلك ، إذا كان العلاج مطلوبًا أثناء الرضاعة الطبيعية ، فيجب التفكير في أهمية المخاطر المرتبطة بالعلاج ، مع الأخذ في الاعتبار أهمية الرضاعة الطبيعية.

شائع جدا: التهاب الأغشية المخاطية للأنف والحنجرة. النعاس والصداع. مشترك: فقدان الشهية. الاكتئاب ، والعداء / العدوانية ، والقلق ، والأرق ، والعصبية / التهيج. التشنجات ، اضطرابات التوازن ، الدوخة (من أصل مركزي) ، الخمول ، الهزة. الدوخة (المنشأ المتاهة)؛ السعال. ألم بطني ، إسهال ، عسر الهضم ، قيء ، غثيان. طفح جلدي. الوهن / التعب. غير شائع: نقص الصفيحات ، نقص الكريات البيض. فقدان الوزن ، زيادة الوزن. محاولات الانتحار ، الأفكار الانتحارية ، الاضطرابات الذهانية ، الاضطرابات السلوكية ، الهلوسة ، الغضب ، الارتباك ، نوبات الهلع ، عدم الاستقرار العاطفي / التقلبات المزاجية ، الإثارة ؛ فقدان الذاكرة ، ضعف الذاكرة ، ضعف تنسيق الحركات / ترنح ، تنمل ، اضطراب نقص الانتباه ؛ الرؤية المزدوجة ، عدم وضوح الرؤية ؛ نتائج اختبار الكبد غير طبيعية. الصلع والأكزيما والحكة. ضعف العضلات ، وآلام العضلات. إصابات. نادر: الالتهابات ، قلة الكريات الشاملة ، قلة العدلات ، ندرة المحببات ، الانتحار ، اضطرابات الشخصية ، اضطرابات التفكير ؛ choreoathetosis ، خلل الحركة ، فرط الحركة. التهاب البنكرياس. فشل الكبد والتهاب الكبد. انحلال البشرة السمي ، متلازمة ستيفنز جونسون ، حمامي عديدة الأشكال.

شفويا.وحيد. البالغين والمراهقين من 16 سنة من العمرالجرعة الموصى بها هي 250 ملغ مرتين يومياً ، ويجب زيادتها إلى الجرعة العلاجية الأولية من 500 ملغ مرتين يومياً بعد أسبوعين. اعتمادا على الاستجابة السريرية ، يمكن زيادة الجرعة اليومية كل أسبوعين بمقدار 250 ملغ مرتين يوميًا. الجرعة القصوى هي 1500 ملغ مرتين في اليوم.العلاج الداعم. البالغون (≥ 18 سنة) والمراهقون (من 12 إلى 17 سنة) ≥ 50 كجم: الجرعة العلاجية الأولية هي 500 ملغ مرتين في اليوم. يمكن البدء في إدارة هذه الجرعة في اليوم الأول من العلاج. اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة اليومية تصل إلى 1500 ملغ مرتين في اليوم. يمكن تغيير الجرعات بزيادة أو تقليل الجرعة اليومية بمقدار 500 ملغ مرتين في اليوم ، كل 2-4 أسابيع.الرضع من عمر 6 إلى 23 شهرًا ، والأطفال (من عمر 2 إلى 11 عامًا) والمراهقين (من عمر 12 إلى 17 عامًا) أقل من 50 كجم: الجرعة العلاجية الأولية هي 10 مغ / كغ مرتين في اليوم. اعتمادا على الاستجابة السريرية والتحمل ، يمكن زيادة الجرعة اليومية تصل إلى 30 ملغ / كغ. مرتين في اليوم. يجب ألا تتجاوز تعديلات الجرعة إنقاص الجرعة أو زيادتها بأكثر من 10 مغ / كغ. مرتين يوميًا ، كل أسبوعين ، ويجب استخدام أقل جرعة فعالة. في الأطفال حول الشهر ≥ 50 كجم من جرعة البالغين. ينصح بالحل عن طريق الفم للاستخدام عند الرضع والأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات.الرضع من شهر واحد إلى أقل من 6 أشهر: ينصح الحل عن طريق الفم للاستخدام في هذه الفئة العمرية.مجموعات خاصة من المرضى. مرضى البالغين والمراهقين > 50 كجم مع اختلال وظائف الكلى. وظيفة صحيحة (تصفية الكرياتينين - CCr> 80 مل / دقيقة / 1.73 م²): 500 -1500 مجم مرتين يومياً. اضطراب خفيف (CCr 50-79 مل / دقيقة / 1.73 م²): 500-1000 مجم مرتين في اليوم ؛ ضعف وظيفي معتدل (CCr 30-49 مل / دقيقة / 1.73 م²): 250-750 مجم مرتين في اليوم ؛ ضعف وظيفي حاد (CCr <30 مل / دقيقة / 1.73 م²): 250-500 مجم مرتين في اليوم ؛ نهاية مرحلة الفشل الكلوي، مرضى غسيل الكلى: 500 -1000 مجم مرة واحدة يوميا (في اليوم الأول من العلاج مع ليفي تيرا سيتام يوصى جرعة البداية 750 ملغم بعد يوصى غسيل الكلى جرعة منشطة من 250-500 ملغ).الرضع والأطفال والمراهقين أقل من 50 كجم مع اختلال وظائف الكلى. الرضع والأطفال من 6 إلى 23 شهرا ، والأطفال والمراهقين أقل من 50 كجم. وظيفة صحيحة (تصفية الكرياتينين - CCr> 80 مل / دقيقة / 1.73 م²): 10 - 30 مغ / كغ مرتين في اليوم اضطراب خفيف (CCr 50-79 مل / دقيقة / 1.73 م²): 10-20 مغ / كغ مرتين في اليوم ضعف وظيفي معتدل (CCr 30-49 مل / دقيقة / 1.73 م²): 5-15 مغ / كغ مرتين في اليوم اضطراب CCr الشديد <30 مل / دقيقة / 1.73 م²): 5-10 مغ / كغ مرتين في اليوم في نهاية المرحلة الفشل الكلوي ، والمرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى: 10-20 ملغم / كغم مرة واحدة في اليوم (في اليوم الأول من العلاج مع levetiracetam ينصح بجرعة تحميل 15 ملغ / كغ ، بعد أن ينصح بغسيل الكلى 5-10 ملغم / كغ).الرضع من 1 إلى 6 أشهر. وظيفة صحيحة (تصفية الكرياتينين - CCr> 80 مل / دقيقة / 1.73 م²): 7-21 مغ / كغ مرتين في اليوم اضطراب خفيف (CCr 50-79 مل / دقيقة / 1.73 م²): 7 - 14 مغ / كغ مرتين في اليوم ضعف وظيفي معتدل (CCr 30-49 مل / دقيقة / 1.73 م²): 3.5-10.5 ملغم / كغم مرتين في اليوم اضطراب CCr الشديد <30 مل / دقيقة / 1.73 م²): 3.5-7 مغ / كغ مرتين في اليوم نهاية مرحلة المرض الكلوي ، والمرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى: 7-14 ملغم / كغم مرة واحدة في اليوم (في اليوم الأول من العلاج مع levetiracetam ينصح جرعة تحميل من 10.5 ملغم / كغم ، بعد غسيل الكلى ويوصى جرعة تكميلية من 3-5-7 ملغم / كغم).الخلل الكبدي. لا حاجة لتعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو معتدل. في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد ، قد لا تعكس تصفية الكرياتينين تماما درجة التعايش القصور الكلوي. لهذا السبب ، يوصى بتقليل الجرعة اليومية للصيانة بنسبة 50٪ في الحالات التي تكون فيها إزالة الكرياتينين أقل من 60 مل / دقيقة / 1.73 متر². وقف العلاج levetiracetam. في حالة وضع العلاج هو أن تكتمل، وفقا للممارسة السريرية الحالية، فمن المستحسن أن الانسحاب التدريجي للصياغة (ط البالغين والمراهقين الجسم ≥50 كجم:... تقليل جرعة 500 ملغ 2 مرات في اليوم كل 2-4 أسابيع، والأطفال الرضع. > 6 أشهر من العمر الأطفال والمراهقين مولودية <50 كغم: خفض الجرعة يجب أن لا تتجاوز 10 ملغ / كغ 2 مرات في اليوم كل 2 أسابيع؛ الرضع 6 أشهر من العمر:... تقليل الجرعة يجب أن لا تتجاوز عنه. 7 مغ / كغ مرتين في اليوم ، كل أسبوعين).طريقة الادارة. يتم إعطاء الجرعة اليومية في جرعتين مقسمة بالتساوي. يمكن تناول الدواء مع أو بدون طعام. بالنسبة للجرعات أقل من 250 ملغم ، يجب علاج المرضى الذين لا يستطيعون ابتلاع الأقراص وكذلك الرضع والأطفال الذين تقل أعمارهم عن 6 سنوات باستخدام ليفيتيراكتام كحل شفوي.