علاج فرط كوليسترول الدم الأساسي أو اضطراب شحوم الدم المختلط كعامل مساعد لنظام غذائي عند الاستجابة لالغذائية وغيرها من العلاجات غير الدوائية (مثل التمارين الرياضية، والحد من وزن الجسم) كافية. علاج فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل كعامل مساعد لنظام غذائي وغيرها من العلاجات وخفض نسبة الدهون (مثل فصل مكونات الدم LDL) أو إذا كانت هذه الأساليب غير السليمة. انخفاض في معدلات الاعتلال والوفيات الناجمة عن أمراض القلب والأوعية الدموية لدى مرضى القلب والأوعية الدموية واضح تصلب الشرايين أو السكري، لديهم مستويات طبيعية أو مرتفعة من الكوليسترول، كعامل مساعد للتصويب من عوامل الخطر الأخرى وتكمل العلاجات الأخرى لمنع أمراض القلب والأوعية الدموية.
المقادير:
1 جدول POWL. يحتوي على 20 ملغ أو 40 ملغ من السيمفاستاتين (و 131.46 ملغ أو 262.92 ملغ لاكتوز ، على التوالي).
العمل:
سيمفاستاتين الأيض نشطة (حمض بيتا هيدروكسي) هو المانع من 3 هيدروكسي-3-methylglutaryl-أنزيم (HMG-COA) اختزال. تثبيط هذا الإنزيم يقلل من تركيب الكولسترول في مستوى تحويل HMG-لجنة الزراعة لميفالونات. النتائج سيمفاستاتين أيضا في تحريض مستقبلات LDL، مما يؤدي إلى زيادة في الانتقاض من LDL الكولسترول. سيمفاستاتين تقلل مستويات الدم من الكوليسترول، LDL، VLDL والدهون الثلاثية، كما يزيد باعتدال HDL الكولسترول. لوحظ أيضا انخفاض كبير في مستويات ئي B. سيمفاستاتين يمتص جيدا من الجهاز الهضمي، لم يكن الطعام يؤثر على امتصاص. امتصاص كبير في الكبد (تأثير تمرير الأول). يتم تداول أقل من 5٪ من الجرعة كمستقلب نشط. يتم الوصول إلى الحد الأقصى من تركيز المانع النشط في البلازما حوالي 1-2 ساعات بعد الإعطاء. يرتبط العقار ومستقلباته ببروتينات البلازما في أكثر من 95٪. Simvastatin هو الركيزة ل CYP3A4 ، المستقلبات الرئيسية هي: حمض بيتا هيدروكسي و 4 أيضات نشطة أخرى. تفرز 13 ٪ من الجرعة في البول ، و 60 ٪ في البراز.
موانع الاستعمال:
فرط الحساسية للمادة الفعالة أو لأي من السواغات. مرض الكبد النشط أو ارتفاع مستمر غير مفسر من الترانساميناسات في الدم. ويصاحب ذلك من استخدام مثبطات قوية CYP3A4 (الأدوية التي تزيد من AUC من سيمفاستاتين حوالي 5 أضعاف أو أكثر)، مثل الايتراكونازول، الكيتوكونازول، posaconazole، voriconazole، مثبطات الأنزيم البروتيني فيروس نقص المناعة البشرية (على سبيل المثال. نلفينافير)، boceprevir، telaprevir، الاريثروميسين، كلاريثروميسين، telithromycin و nefazodone. شارك في إدارة gemfibrozil ، cyclosporin أو danazol. الحمل. فترة الرضاعة الطبيعية.
الاحتياطات:
يستخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من العوامل المؤهبة لانحلال الربيدات: المرضى في (فوق 65 سنة) من كبار السن، يعانون من القصور الكلوي، مع قصور الغدة الدرقية الحرارية أو غير المعالجة مع الاضطرابات الموروثة من التاريخ العضلات (بما في ذلك تاريخ العائلة) في المرضى الذين عانوا من تعاطي العضلات أو الكحول في الماضي مع الستاتينات أو fibrates. في هذه المجموعات من المرضى ، ينبغي قياس نشاط CK قبل بدء العلاج - إذا كان نشاط CK أعلى من 5 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي ، فلا تبدأ العلاج. استخدام بحذر في المرضى الذين يعانون من مرض السكري والضعف الكبدي. يجب التوقف عن العلاج قبل بضعة أيام من الجراحة الكبرى المخطط لها أو إذا كان من الضروري الخضوع للعلاج الداخلي أو الجراحي.
الحمل والرضاعة:
لا يمكن استخدامها في النساء الحوامل، والتخطيط لتصبح حاملا أو تلك ومنهم من يشتبه الحمل لأن الأم سيمفاستاتين العلاج قد يقلل من تركيز ميفالونات الجنين الذي هو مقدمة من الكولسترول الحيوي. ومن غير المعروف ما إذا كانت تفرز سيمفاستاتين أو ما الأيض في حليب الثدي - لا تستخدم أثناء الرضاعة الطبيعية، بسبب احتمالات ردود فعل سلبية خطيرة في الأطفال الرضع.
الآثار الجانبية:
نادر: فقر الدم والصداع وتشوش الحس، والدوخة، والاعتلال العصبي المحيطي، والإمساك، وألم في البطن، وانتفاخ البطن، وعسر الهضم، الإسهال، الغثيان، التقيؤ، التهاب البنكرياس، التهاب الكبد، واليرقان، والطفح الجلدي، والحكة، وفقدان الشعر، اعتلال عضلي - في كثير من الأحيان في جرعة من 80 ملغ (التهاب العضلات)، انحلال الربيدات (مع أو بدون الفشل الكلوي الحاد)، وآلام في العضلات، وتشنجات العضلات، وضعف وأعراض فرط الحساسية (وذمة وعائية، متلازمة شبيهة الذئبة والعضلات نوع ألم المفاصل التهاب الجلد والعضلات، التهاب الأوعية الدموية، نقص الصفيحات ، فرط الحمضات، تسارع ESR، والتهاب المفاصل، ألم مفصلي، والشرى، حساسية للضوء، والحمى، الاحمرار، صعوبة في التنفس، والشعور بالضيق)، وزيادة الترانساميناسات المصل (ALT، AST، GGT)، وزيادة ALP، CPK في الدم. نادر جدا: الأرق ، ضعف الذاكرة ، فشل الكبد (مميت و مميت). غير معروف: الاكتئاب، وأمراض الرئة الخلالي، tendinopathy (معقدة أحيانا الأوتار تمزق)، وتمزق وتر، عدم القدرة على الانتصاب. المرضى الذين يتلقون العقاقير المخفضة للكوليسترول، بما في ذلك سيمفاستاتين، تقارير عن تزايد نسبة HbA1c والسكر في الدم في حالة الصيام. كان هناك أيضا حالات نادرة من الضعف الادراكي لدى المرضى الذين يتناولون الستاتين، بما في ذلك سيمفاستاتين (مثل فقدان الذاكرة والنسيان، فقدان الذاكرة، ضعف الذاكرة، والارتباك.)؛ كانت اضطرابات الإبلاغ خفيفة عموما وحلها بعد التوقف عن العلاج الستاتين ؛ الوقت متغير الملحوظ لظهور (من 1 يوم إلى عدة سنوات)، وتخفيف أعراض (متوسط 3 أسابيع). الآثار الجانبية سمة من العقاقير المخفضة للكوليسترول: اضطرابات النوم (بما في ذلك الكوابيس)، والعجز الجنسي، ومرض السكري (تردد يعتمد على وجود أو عدم وجود عوامل الخطر، أي تركيز الجلوكوز في الصيام ≥ الدم 5.6 مليمول / لتر، BMI> 30 كجم / M2 ، زيادة الدهون الثلاثية ، تاريخ ارتفاع ضغط الدم). ليس هناك آثار طويلة الأجل المعروف symwastatynyna النضج الجسدي والفكري والجنسي للأطفال والمراهقين.
الجرعة:
شفويا.نطاق الجرعة 5-80 ملغ / يوم. إذا لزم الأمر، ينبغي تعديل الجرعة على فترات من 4 أسابيع، ولمدة أقصاها 80 ملغ / يوم. ويوصى بجرعة 80 ملغ يوميا فقط في المرضى الذين يعانون من ارتفاع الكولسترول الشديد وارتفاع مخاطر مضاعفات القلب والأوعية الدموية الذين لا تحقيق الغرض من العلاج بجرعة أقل. يجب على المريض استخدام نظام غذائي قياسي منخفض الكوليسترول ، والذي يجب أن يستمر أثناء العلاج.ارتفاع الكولسترول10-20 مجم مرة في اليوم إذا كان ذلك ضروريا للحد من تركيز الكولسترول LDL> 45٪ من جرعة البداية يمكن أن يكون 20-40 ملغ مرة واحدة يوميا.فرط كوليسترول الدم العائلي متماثل: 40 ملغ مرة في اليوم.الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية20-40 مجم مرة في اليوم.الجمع بين العلاج مع أدوية أخرىسيمفاستاتين يجب أن تأخذ ما لا يقل عن 2 ساعة قبل او اقل من 4 ساعات بعد إدارة منحيات حامض الصفراء. في حالة العلاج في وقت واحد مع الفايبريت (باستثناء جمفبروزيل - بطلان أو فينوفايبرات)، قد لا تكون جرعة سيمفاستاتين> 10 ملغ / يوم. المرضى الذين يتناولون مع الأميودارون سيمفاستاتين، فيراباميل، ديلتيازيم، أملوديبين أو جرعة قد لا سيمفاستاتين من> 20 ملغ / يوم.مجموعات خاصة من المرضى. في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (CCR <30 مل / دقيقة) وينبغي النظر بعناية لسيمفاستاتين> 10 ملغ / يوم، وإذا لزم الأمر، بدء العلاج بعناية فائقة. لا يلزم تعديل الجرعة عند المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي خفيف أو معتدل أو المرضى كبار السن.الأطفال والمراهقون 10-17 سنة(بنين ≥IIst بواسطة تانر والفتيات في السنة على الأقل منذ بدء الحيض.) مع فرط كولسترول الدم العائلي متخالف: الجرعة الموصى بها هي تبدأ 10 ملغ يوميا. نطاق الجرعة الموصى به هو 10-40 ملغ / يوم. أكبر جرعة موصى بها هي 40 ملغ في اليوم. يجب أن تكون فردية الجرعات وفقا للهدف الموصى بها من العلاج على النحو الموصى به من قبل معاملة الأطفال والمراهقين. يجب تعديل الجرعة على فترات لا تقل عن 4 أسابيع ، ويجب استخدام النظام الغذائي المناسب. هناك خبرة محدودة في استخدام سيمفاستاتين في الأطفال قبل سن البلوغ.طريقة الادارة. يجب أن تؤخذ الدواء مرة واحدة في اليوم ، في المساء. يمكن تقسيم الأجهزة اللوحية إلى جرعات متساوية.