الحساسية U لأسباب غير معروفة، والجهاز المناعي بالضبط "خاطئة" حبوب اللقاح غير ضارة، جزيئات الطعام والصحية الأخرى عموما المواد محايدة مع الجراثيم الخطيرة أو الطفيليات. إنه يحرك الخلايا المناعية إلى النضال المضني والمزمن مع "الجاني" الوافد الذي يبدو أنه يتدفق بكثافة. نتيجة هذه المعركة هي الأعراض التي تسبب ضررا خطيرا للصحة.
تهيمن مضادات الهيستامين على علاج الحساسية.
تحارب مضادات الهيستامين الحديثة بفعالية أعراض التهاب الأنف التحسسي والتهاب الملتحمة والشرى مجهول السبب. مضادات الهيستامين الحديثة تزيل الماء البارد ، والعطس المستمر ، وبالتالي الأعراض التي تسود في التهاب الأنف التحسسي. فإنه يتعارض مع الحكة ، عيون مائي ، إلخ. في الربو ، أحياناً تستخدم مضادات الهيستامين كعلاج مساعد.
كيف تعمل مضادات الهيستامين على الجسم؟
- هل يسألون أنفسهم هذا السؤال عن الحساسية والربو؟ ليس لديهم آثار جانبية غير مرغوب فيها؟ أدناه سنقوم بالرد على هذه الأسئلة.
ما هو دور الهيستامين في أمراض الحساسية؟
يبدأ الهيستامين في تطوير الالتهاب التحسسي. هذا الوسيط يعمل مؤيد للالتهابات ، فضلا عن التأثيرات على إفراز وسطاء من الحساسية - السيتوكينات. السيتوكينات هي بروتينات وببتيدات تفرزها خلايا الجهاز المناعي. أنها تتحكم في مسار العمليات الالتهابية (وحركة ونضج الخلايا المناعية). وتشمل هذه الإنترلوكينات والإنترفيرون وعوامل النمو لخلايا نخاع العظام. الهستامين من خلال الإفراط في الإفراج عن السيتوكينات - يشارك في تحديد تطور رد فعل حساسية شديدة الحساسية للصحة.
كيف تعمل مضادات الهيستامين؟
تعمل مضادات الهيستامين عن طريق منع المستقبلات الخلوية الخاصة للهيستامين - بشكل رئيسي ما يطلق عليه مستقبلات H1. هذه المستقبلات الخلوية (الموجودة بوفرة في بعض الخلايا المناعية - على سبيل المثال ، الخلايا البدينة) - هي بروتينات خاصة مرتبطة إما بالغشاء أو مع داخل الخلية. أنها شديدة الحساسية كيميائيا لاختيار المادة الفعالة من الناحية الفسيولوجية - وسيط البروتين الأمر نقل مجموعة، أو السيطرة الفسيولوجية العمليات الهرمون، ومثل مستقبلات الهستامين هي مادة كيميائية "تأمين" العديد من الخلايا المناعية، الذي افتتح داع الهستامين. يفتح الهيستامين ، عن طريق الارتباط بمستقبلاته ، على سبيل المثال ، الوصول إلى أيونات الكالسيوم ، مما يؤدي إلى تصاعد أعراض الحساسية الحادة.
تمنع بعض المواد مستقبلات الهستامين وتتصرف بطريقة علاجية
ومع ذلك ، اتضح أن التركيب الكيميائي للمستقبلات الخلوية ، بما في ذلك مستقبلات الهستامين ، حساس للغاية لتأثير بعض المواد الخارجية. إذا تغيرت المادة المستقبلة مبكرًا تحت تأثير مانع كيميائي ، فستفقد قدرتها على الارتباط بالمواد المناسبة من الناحية الفسيولوجية ، وهي مادة الهيستامين. وقد استخدمت هذه الميزة من المستقبلات من قبل الشركات المصنعة لمضادات الهيستامين.
ما الذي يحدد فعالية مضادات الهيستامين؟
تعتمد الفعالية العلاجية لمضادات الهيستامين على مدى ارتباط المادة الفعالة بالمستقبلات الخلوية ، وبالتالي منع تفاعلاتها المحتملة الأخرى مع الهيستامين.
من السهل رؤية فعالية عقار مضاد للهستامين يعتمد على "الفوز" في المنافسة مع الهيستامين للمستقبل. القدرة على الربط في وقت مبكر وبشكل ملائم لمستقبل H-1 يسمح لكسب هذه المعركة. في الوقت نفسه ، فإنه يغلق الوصول إلى الهيستامين الذي يفرز بوفرة ردا على حساسية. وهكذا ، يحمي الحصار من المخدرات بشكل فعال ضد دخول الكالسيوم إلى داخل الخلايا من العديد من الأجهزة والأعراض المرتبطة بالأمراض الحساسية.
قبل بضع سنوات ، لم تستخدم مضادات الهيستامين بسهولة كبيرة - على الرغم من أنها كانت فعالة بالفعل.
كان السبب الآثار الجانبية - النعاس ، والتعب ، وزيادة الوزن وعدم تحمل الكحول. حتى في ذلك الوقت ، كانوا أكثر أمانا من الكورتيكوستيرويدات - لأنه حتى مع الاستخدام لفترات طويلة لم يسببوا عواقب وخيمة. ومع ذلك ، تعمل المختبرات الدوائية باستمرار على تحسين سلامة هذه المجموعة من الأدوية وتحقيق تأثيرات علاجية أفضل. يتم استدعاء نتيجة هذه الأعمال الجيل الثاني.
لماذا يعلق الطب الحديث أهمية كبيرة على تحسين مضادات الهيستامين؟
الجواب ينبع من فسيولوجيا رد الفعل التحسسي. الهستامين هو أكثر المواد وفرة تفرزها الخلايا البدينة. صحيح أن مع وإصدارها غيرها من الوسطاء التهابات: البروستاغلاندين D2، يوكوترين C4 وD4 وعامل تفعيل الصفائح الدموية - ولكن، ويفرز الهستامين في عدة مئات من المرات أكثر من غيرها من المواد.
الأضرار الصحية الناجمة عن الإفراط في إفراز الهيستامين
في حالة الهستامين ، تتسبب كميته الكبيرة وخصائصه الفيزيائية الكيميائية في حدوث ردود فعل فسيولوجية قوية وشديدة. "الاندفاع" الغزير للهيستامين من الخلايا البدينة يثير ما يسمى في وقت مبكر الحساسية. وتتكون من إطلاق أكسيد النيتريك عن طريق الخلايا البطانية ، مما يؤدي إلى توسع الأوعية الدموية الصغيرة وزيادة نفاؤها. ونتيجة لذلك، وخلايا الدم تخترق الفضاء خارج الأوعية وتسبب تورم والتهاب الغشاء المخاطي للأنف، nosogradzieli، التهاب الشعب الهوائية، وأحيانا الغشاء المخاطي في الأمعاء أو - في حالة حساسية الجلد - احمرار، تورم والتهاب الجلد الجسم على نحو سلس. إفراز الهيستامين على المدى الطويل من قبل الخلايا البدينة يدفع عددا من الأعراض اللاحقة المتعلقة بالأمراض.
الهيستامين والحساسية
ما هي الشروط التي يجب أن تلتقي بها مضادات الهيستامين الفعالة والآمنة؟
يجب أن يتميز مضاد الهيستامين المثالي بظهور سريع للنشاط العلاجي ومدة عمل على مدار 24 ساعة. هذا يعني أنه يجب أن يصل إلى الحد الأقصى للتركيز في الدم في أقرب وقت ممكن. وثانياً ، لا ينبغي أن يتسبب ذلك في آثار جانبية ضارة ولا تتراكم في الأنسجة ، ولا يمكن تفكيكها في الكبد وطردها في شكل ربما لم يتغير. يجب تلبية الشروط المذكورة أعلاه بفعالية منع أعراض الحساسية المزعجة.
ما هي الخصائص المتاحة حاليا في هذا المجال؟
يتم امتصاص معظم مضادات الهيستامين ، التي تسمى مضادات مستقبلات الهيستامين (ما يسمى مستقبلات H1) بسرعة ، وغالبا ما تصل إلى تركيزات البلازما الذروة في غضون ساعتين. ترتبط المواد الفعالة للعقاقير إلى حد كبير ببروتينات الدم ولا تتراكم في الأنسجة. كما تم توثيق أن فعالية مضادات الهيستامين عالية.
مؤتمر نزع السلاح - ق 2
على سبيل المثال ، واحدة من أحدث عقاقير الجيل - فيكسوفينادين
يتم امتصاص هذه المادة بسرعة لأنها تصل إلى أقصى تركيز لها في 2.6 ساعة. يلزم إلا للبروتينات الدم، وتفرز دون تغيير في البراز (80٪) والبول (12٪ "). يتم استقلاب 5٪ فقط من المخدرات، حيث عملية الأيض في الكبد هو الحد الأدنى (ok.05-1،5٪) ونتيجته . هو الأيض نشطة عمر النصف من هذا العقار - 11-15 ساعة، يقترب من وقت التشغيل لنمط المثل الأعلى، كما يتم الحفاظ على عمل قفل مستقبلات الهستامين حتى عندما يكون تركيز الدواء في البلازما هو الحد الأدنى.
هل هناك أي آثار جانبية من مضادات الهيستامين؟
وحتى وقت قريب ، تسبب الجيل الأول من مضادات الهيستامين في ظهور عدد من الأعراض ، مثل جفاف الفم والصداع واحتباس البول وضعف الوعي والنعاس. هذه الأعراض الأخيرة ، لا سيما تشتيت الانتباه ، جعلت من المستحيل قيادة السيارات والطائرات وغيرها ، التي منعت أو عرقلت العمل أو التعلم أو السفر. معظم الآثار الجانبية للأدوية من الجيل الأول لم تظهر من قبل أدوية الجيل الثاني.
كان الدواء الأول الذي لم يسبب مثل هذه الأعراض astemizole. ومع ذلك ، اتضح أنه مع أدوية أخرى يمكن أن يسبب مشاكل في القلب ، لذلك يتم سحبها الآن في معظم البلدان. كان دواء آخر السيتريزين. بعد فترة وجيزة ، تم توليف لوراتادين. ويسمى كل من هذه الأدوية الآن "الجيل الثاني من مضادات الهيستامين،" على الرغم من أن استخدام السيتريزين لا تزال ينصح بعدم قيادة السيارة (نفس الشيء ينطبق على جرعات كبيرة من وراتادين). أصبحت هذه الأدوية ، بفضل الجرعة المناسبة - مرة واحدة في اليوم ، تحظى بشعبية كبيرة.هم بديل مناسب للهرمونات في التهاب الأنف التحسسي ، العين الملتحمة وفي حالات الأرتكاريا. في الربو يتم استخدامها أحيانا كرعاية داعمة.
بيانات الأطباء الذين يعالجون مرضى مضادات الهيستامين
هنا ما يقوله أحد الأطباء المعروفين عن سلامة استخدام مضادات الهيستامين لمثل هذه الآثار الجانبية مثل ضعف البصر والنعاس:
"- لقد تعرض 15 متطوعا من كبار السن الأصحاء تقييم تأثير بعض مضادات الهيستامين أولئك الذين حصلوا على الدواء الجيل الثاني (أو السيتريزين اللوراتادين) شعرت بوضوح آثار هذه الأدوية أقل من تلقي الأدوية الجيل الأول." لقد مرت مضادات الهيستامين منذ تحويل كبيرة من الأدوية من الجيل الأول للأدوية الجيل الثاني مثل فيكسوفينادين، لوراتادين، أو التي هي أفضل تحملا وفعالة في علاج التهاب الأنف التحسسي، الشرى idopatycznej. تجدر الإشارة إلى أن أحدث جيل من الأدوية - مثل fexofenadine المذكورة ، وكذلك Ebastine لا تظهر أي آثار على الجهاز العصبي.
آمنة للقلب والدورة الدموية النظام
ظهرت التحفظات المتعلقة بسلامة مضادات الهيستامين ضد القلب والدورة الدموية في أواخر الثمانينات. في البداية ، كانوا قلقين الرجفان البطيني القلب بعد جرعة زائدة من astemizole. كشفت دراسة شاملة عن أسباب هذه الاضطرابات ، والتي ظهرت أيضًا تحت تأثير تريهستامين آخر - وهو عقار مضاد للهستامين - أن سببه هو تثبيط ما يسمى القنوات التي تحمل أيونات البوتاسيوم إلى القلب - والتي أعاقت العرض من هذا bioelement ، اللازمة للتقلص الصحيح للألياف العضلية في القلب. نتيجة عدم انتظام ضربات القلب - كان يهدد حياة المريض. وسحب هذه الأدوية، وكذلك في بعض البلدان غير مسجل دواء آخر - إيباستين، كما تحول دون نقل البوتاسيوم في عضلة الآثار sercowego.Pod من التجربة السلبية المذكورة أعلاه - دراسة عقاقير جديدة لتأثيرها على المباح من قنوات البوتاسيوم - أصبح المعيار. على سبيل المثال ، تم اختبار أحدث جيل من مضادات الهيستامين - فيكسوفينادين بدقة في هذا الصدد في العديد من الدراسات السريرية قبل السريرية. كان فقط بعد التحقق الدقيق من عدم وجود آثار جانبية وتم قبوله في الممارسة الطبية العامة.
مضادات الهيستامين ليست سامة
قبل البيع ، يخضع العقار لاختبارات سريرية متعددة الأطراف ودقيقة قبل السريرية لاختبار تأثيره على الجسم. في حالة مضادات الهيستامين يتم هذا البحث أولا على الحيوانات، وذلك باستخدام جرعات عالية جدا (بعد تشمل على وضع حد أدنى جرعة فعالة بالنسبة للبشر)، ثم اختبار فقط تأثير علاجي على الناس (في البداية تؤثر فقط على المتطوعين). في الدراسات الأخيرة ، يتم تقييم آثار الدواء على الكبد والكلى وغيرها من الأجهزة الهامة ووظائف الجسم. على سبيل المثال ، خلال الدراسات الشاملة لأحد الأدوية (فيكسوفينادين) لم يلاحظ أي آثار جانبية كبيرة للدواء. في الدراسات على الحيوانات ، على سبيل المثال ، لم يتم العثور على أي آثار سلبية على الخصوبة ، حجم القمامة أو وفاة الجنين. وعلى الرغم من هذا ، بسبب ارتفاع مستوى الحذر من المخدرات من هذه المجموعة ، فضلا عن العديد من الآمنة للحيوانات الأخرى لا ينصح للنساء الحوامل ، وكذلك للأمهات المرضعات. ومع ذلك، فإن سلامة هذا الدواء للمرضى الذين قد يشير إلى استخدام واحد من الأدوية (السيتريزين) في الوقاية من الربو في الأطفال الرضع في خطر كبير، أي من هم حساسية لإيواء عث الغبار وحبوب اللقاح العشب. على الرغم من الجرعات العالية من الدواء ، كانت النسبة المئوية للمرضى الصغار الذين توقفوا عن العلاج منخفضة وكانت الآثار الجانبية نادرة.
لا تفاعلات وآثار جانبية
الاستفادة من الجيل الجديد من مضادات الهيستامين هي - على عكس القديم - لا تضاد واضح من الأطعمة والمشروبات الكحولية (في جرعات معتدلة)، والأدوية المستخدمة في علاج alergicznych.Bardzo التفاعلات الصحية النادرة وتذكر مع أدوية أخرى. على العكس من ذلك ، في حالة العلاج المشترك مع الكورتيزون ، تم العثور على التآزر للحد من جرعة هذا الأخير. (وكما نعلم ، فإن الجلوكوكورتيكويد ليس دائما غير مبال بالصحة).
شكرا للتقدم في صناعة الأدوية
في الوقت الحالي ، وبفضل أحدث الأدوية ، أصبح علاج أعراض أمراض الحساسية - لأننا لا نستطيع علاج الأمراض نفسها إلا من خلال إزالة التحسس - فعالا وآمنا اليوم!
هذا لا يقلل من الدور الأساسي للوقاية المضادة القانونية
ولكن الأدوية نفسها ليست كافية.يجب على الأشخاص الذين يعانون من الحساسية اتباع نمط حياة صحي: لا يدخنون ، وتجنب الكحول (النبيذ والجعة يمكن أن يكون حساسية قوية) ، ومحاربة الوزن الزائد (أهمية خاصة للمرضى الذين يعانون من الربو) ، واتخاذ الكثير من الحركة ، وتجنب التعرض المفرط للشمس. ينبغي عليهم أيضا ، إذا كانوا يعرفون حساسيتهم ، أن يزيلوا قدر الإمكان من محيطهم ؛ هناك مكانس كهربائية خاصة للمرضى الذين يعانون من الربو ، وهناك تقاويم متوفرة مع فترات الغبار لأنواع النباتات الفردية ، إلخ.
تحذير نهائي
ولكن حذار - الأدوية الآمنة لا تعني أن المرض نفسه لا يعرضنا لخطر رد الفعل التحسسي غير المتوقع للحساسية القوية. لذلك ، إذا حاولنا في بعض الأحيان تجربة دواء فعال للغاية ، والذي وصفه الطبيب المألوف
