Allergie-U aus unbekannten Gründen, das Immunsystem genau die „falschen“ harmlos Pollen, Nahrungspartikel und andere Gesundheit im Allgemeinen neutrale Stoffe mit gefährlichen Keimen oder Parasiten. Es mobilisiert die Immunzellen zu intensivem und langwierigen Kampf mit dem scheinbaren, aber in „Aggressor“ massiv Gießen - Allergen. Das Ergebnis dieses Kampfes sind Symptome, die ernsthafte Gesundheitsschäden verursachen.
Die Allergiebehandlung wird von Antihistaminika dominiert.
Moderne Antihistaminika bekämpfen wirksam die Symptome von allergischer Rhinitis, Konjunktivitis und idiopathischer Urtikaria. Moderne Antihistaminika entfernen wässrig kalte, hartnäckige Niesanfälle und damit die Symptome, die bei allergischer Rhinitis herrschen; es wirkt Juckreiz, tränenden Augen etc. entgegen. Bei Asthma werden manchmal Antihistaminika als Zusatztherapie eingesetzt.
Wie arbeiten Antihistaminika am Körper?
- stellen sie sich diese Frage zu Allergien und Asthma? Haben sie keine unerwünschten Nebenwirkungen? Im Folgenden werden wir diese Fragen beantworten.
Welche Rolle spielt Histamin bei allergischen Erkrankungen?
Histamin löst die Entwicklung von allergischen Entzündungen aus. Dieser Mediator wirkt sowohl entzündungsfördernd als auch einflussreich auf die Sekretion der Mediatoren der allergischen Reaktion - die Zytokine. Cytokine sind Proteine und Peptide, die hauptsächlich von Zellen des Immunsystems ausgeschüttet werden. Sie kontrollieren den Verlauf von Entzündungsprozessen (und die Wirkung und Reifung von Immunzellen). Dazu gehören Interleukine, Interferone und Wachstumsfaktoren von Knochenmarkszellen. Histamin durch übermäßige Freisetzung von Zytokinen - bestimmt die Entwicklung einer sehr schädlichen allergischen Reaktion auf die Gesundheit.
Wie arbeiten Antihistaminika?
Antihistaminika wirken durch Blockierung spezieller zellulärer Rezeptoren für Histamin - hauptsächlich sogenannte H1-Rezeptoren. Diese zellulären Rezeptoren (in einigen Immunzellen reichlich vorhanden - z.B. Mastzellen) - sind spezielle Proteine, die entweder mit der Membran oder mit dem Inneren der Zelle assoziiert sind. Sie sind chemisch sehr empfindlich gegenüber dem ausgewählten aktiven physiologischen Protein-Vermittler, der spezifische Ordnungen überträgt, ob das Hormon physiologische Prozesse kontrolliert, etc. Histamin-Rezeptoren sind das chemische "Schloss" vieler Immunzellen, die Histamin unnötig öffnen. Histamin eröffnet beispielsweise durch die Bindung an seinen Rezeptor Zugang zu Calciumionen, was zur Eskalation akuter Allergiesymptome führt.
Bestimmte Substanzen blockieren die Histaminrezeptoren und wirken therapeutisch
Es stellte sich jedoch heraus, dass die chemische Struktur von zellulären Rezeptoren, einschließlich Histaminrezeptoren, sehr empfindlich gegenüber dem Einfluss einiger äußerer Substanzen ist. Wenn sich die Rezeptorsubstanz unter dem Einfluss eines chemischen Blockers früher verändert, verliert sie ihre Fähigkeit, sich an die physiologisch geeignete Substanz zu binden, die Histamin ist. Diese Eigenschaft der Rezeptoren wurde von den Herstellern von Antihistaminika verwendet.
Was bestimmt die Wirksamkeit von Antihistaminika?
Die therapeutische Wirksamkeit von Antihistaminika hängt davon ab, wie stark der Wirkstoff an den zellulären Rezeptor gebunden ist - und blockiert damit seine anderen möglichen Reaktionen auf Histamin.
Es ist leicht zu sehen, dass die Wirksamkeit eines Antihistaminarzneimittels vom "Gewinnen" der Konkurrenz mit Histamin für den Rezeptor abhängt. Die Fähigkeit, früh und adäquat an den H-1-Rezeptor zu binden, ermöglicht es, diesen Kampf zu gewinnen. Gleichzeitig schließt es den Zugang zu Histamin, das in Reaktion auf ein Allergen reichlich ausgeschieden wird. Somit schützt die Blockade des Medikaments effektiv gegen den Eintritt von Calcium in das Innere von Zellen vieler Organe und die damit verbundenen Symptome von allergischen Erkrankungen.
Vor einigen Jahren wurden Antihistaminika nicht ohne weiteres verwendet - obwohl sie bereits wirksam waren.
Die Ursache waren die Nebenwirkungen - Schläfrigkeit, Müdigkeit, Gewichtszunahme und Alkoholintoleranz. Schon damals waren sie viel sicherer als Kortikosteroide - weil sie auch bei längerem Gebrauch keine ernsthaften Folgen hatten. Die pharmazeutischen Laboratorien arbeiten jedoch ständig daran, die Sicherheit dieser Arzneimittelgruppe zu verbessern und bessere therapeutische Wirkungen zu erzielen. Das Ergebnis dieser Arbeiten sind sogenannte II Generation.
Warum legt die moderne Medizin großen Wert auf die Verbesserung von Antihistaminika?
Die Antwort ergibt sich aus der Physiologie der allergischen Reaktion. Histamin ist die am häufigsten vorkommende Substanz, die von Mastzellen abgesondert wird. Es stimmt, dass mit ihm sind andere Entzündungsmediatoren freigesetzt: Prostaglandin D2, Leukotriene C4 und D4 und plättchenaktivierenden Faktor - jedoch Histamin in mehrere hundert Mal mehr als die anderen Substanzen ausgeschieden wird.
Gesundheitsschäden durch übermäßige Sekretion von Histamin
Im Fall von Histamin verursachen sowohl seine große Menge als auch seine physikochemischen Eigenschaften starke und schwere physiologische Reaktionen. Der reichlich vorhandene "Ausbruch" von Histamin aus Mastzellen weckt die sog frühe allergische Reaktion. Es besteht in der Freisetzung von Stickstoffmonoxid durch Endothelzellen, die die Expansion von kleinen Blutgefäßen verursacht und ihre Durchlässigkeit erhöht. Als Ergebnis dringen Blutzellen in den extravaskulären Raum und verursachen Schwellungen und Entzündungen der Nasenschleimhaut, nosogradzieli, Bronchitis, manchmal Darmschleimhaut oder - im Fall von Allergie Haut - Rötung, Schwellung und Entzündung der Haut glatten Körpers. Langzeit-Histamin-Sekretion durch Mastzellen induziert eine Reihe von nachfolgenden krankheitsbedingten Symptomen.
Histamin und Allergie
Unter welchen Bedingungen sollte ein wirksames und sicheres Antihistaminikum zusammentreffen?
Ein ideales Antihistaminikum sollte durch einen schnellen Beginn der kurativen Aktivität und eine 24-Stunden-Wirkungsdauer gekennzeichnet sein. Dies bedeutet, dass er die maximale Konzentration im Blut so schnell wie möglich erreichen sollte. Zweitens sollte es keine nachteiligen Nebenwirkungen verursachen und sich nicht in den Geweben anreichern, nicht in der Leber abgebaut und in möglicherweise unveränderter Form vertrieben werden. Die oben genannten Bedingungen zu erfüllen, sollte lästige Allergiesymptome effektiv blockieren.
Welche Eigenschaften sind derzeit in diesem Bereich verfügbar?
Die meisten der als Antihistaminikum Histamin-Rezeptor-Antagonisten bekannt sind (auch als H1-Rezeptoren.) - wird schnell resorbiert und erreicht häufig eine maximale Konzentration im Plasma bereits 2 Stunden. Die Wirkstoffe von Arzneimitteln sind weitgehend durch Blutproteine gebunden und reichern sich nicht im Gewebe an. Es wurde auch dokumentiert, dass die Wirksamkeit von Antihistaminika hoch ist.
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Zum Beispiel eines der neuesten Medikamente - Fexofenadin
Diese Substanz wird schnell aufgenommen, da sie ihre maximale Konzentration in 2,6 Stunden erreicht. nur an Proteinen des Blutes bindet, und unverändert in dem Fäzes (80%) und im Urin (12% „). Nur 5% des Wirkstoffes metabolisiert wird ausgeschieden, wobei die hepatische Metabolisierung minimal ist (ok.05-1,5%) und sein Ergebnis . ist inaktiver Metabolit die Halbwertszeit des Medikaments - 11-15 Stunden, die Betriebszeit für das Muster der idealen nähern, da die Sperrwirkung von Histamin-Rezeptor auch im Plasma, wenn die Konzentration des Arzneimittels erhalten bleibt minimal.
Gibt es irgendwelche Nebenwirkungen von Antihistaminika?
Bis vor kurzem bewirken, dass die erste Generation Antihistaminika eine Vielzahl von Symptomen wie Mundtrockenheit, Kopfschmerzen, Harnverhalt und Wahrnehmungsstörungen und Schläfrigkeit. Diese letzten Symptome, insbesondere die Ablenkung der Aufmerksamkeit, machten es unmöglich, Kraftfahrzeuge, Flugzeuge usw. zu fahren, die Arbeit, Lernen oder Reisen behinderten oder verhinderten. Die meisten Nebenwirkungen der Medikamente der ersten Generation wurden von den Medikamenten der zweiten Generation nicht gezeigt.
Das erste Medikament, das solche Symptome nicht verursachte, war Astemizol. Es stellte sich jedoch heraus, dass es in Kombination mit anderen Drogen Herzprobleme verursachen kann, so dass es in den meisten Ländern zurückgezogen wird. Eine andere Droge war Cetirizin; kurz danach wurde Loratadin synthetisiert. Beide dieser Medikamente werden nun als „Antihistaminika der zweiten Generation“, obwohl die Verwendung von Cetirizin wird empfohlen, noch nicht ein Auto zu fahren (das gleiche gilt für hohe Dosen von Loratadin). Diese Medikamente, dank der bequemen Dosierung - einmal am Tag - sind sehr populär geworden.Sie sind eine bequeme Alternative zu Hormonen bei allergischer Rhinitis, Augenbindehaut und bei Urtikaria; Bei Asthma werden sie manchmal als unterstützende Behandlung verwendet.
Aussagen von Ärzten, die Patienten mit Antihistaminika behandeln
Hier ist einer der bekannten Ärzte sagt über die Sicherheit der Verwendung von Antihistaminika für solche Nebenwirkungen wie Sehstörungen und Benommenheit:
„- Wir haben 15 gesunden älteren Probanden ausgesetzt, um die Wirkung einiger Antihistaminika ausgewertet Diejenigen, die die zweite Generation des Arzneimittels (oder Loratadin Cetirizin) erhalten haben, deutlich die Wirkung dieser Medikamente fühlten sich weniger als die erste Generation Medikamente..“ Antihistaminika haben, da eine wesentliche Umwandlung der Arzneimittel der ersten Generation der zweiten Generation Drogen wie Fexofenadin, Loratadin weitergegeben, oder daß es besser verträglich und als wirksam bei der Behandlung von allergischer Rhinitis, Urticaria idopatycznej. Es ist erwähnenswert, dass die Medikamente der neuesten Generation - zB das erwähnte Fexofenadin, sowie Ebastin keine Auswirkungen auf das Nervensystem zeigen.
Sicher für Herz und Kreislauf
Vorbehalte gegen die Sicherheit von Antihistaminika gegen Herz und Kreislauf erschienen Ende der 80er Jahre. Anfangs betrafen sie Herzkammerflimmern nach Astemizol-Überdosierung. Ein gründliches Studium der Ursachen dieser Störungen, die auch unter dem Einfluss eines anderen Terhistamin - einer Antihistaminika - auftraten, ergab, dass ihre Ursache die Hemmung der sog Kanäle, die Kaliumionen zum Herzen tragen - was die Zufuhr dieses Bioelements behindert, notwendig für eine korrekte Kontraktilität der Muskelfasern des Herzens. Die daraus resultierende Tachyarrhythmie - es war lebensbedrohlich für den Patienten. Diese Medikamente werden zurückgezogen, sowie in einigen Ländern nicht ein anderes Medikament registriert - Ebastin, auch den Transport von Kalium in den Muskel sercowego.Pod Auswirkungen der oben genannten negativen Erfahrungen gehemmt - die Erforschung neuer Medikamente auf ihre Wirkung auf die Durchgängigkeit von Kaliumkanälen - hat sich zu einem Standard. Zum Beispiel wurde die neueste Generation von Antihistaminika - Fexofenadin in dieser Hinsicht in vielen präklinischen und klinischen Studien gründlich getestet. Es wurde nur nach sorgfältiger Überprüfung der Abwesenheit von Nebenwirkungen und wurde in die allgemeine medizinische Praxis zugelassen.
Antihistaminika sind nicht toxisch
Vor dem Verkauf durchläuft das Medikament multilaterale und präzise präklinische und klinische Tests, die seine Wirkung auf den Körper testen. Im Falle von Antihistaminika ist eine solche Forschung zuerst an Tieren durchgeführt, unter Verwendung von sehr hohen Dosen (nach umfassen eine minimale effektive Dosis für Menschen zu schaffen), dann nur therapeutische Wirkung auf den Menschen getestet (zunächst nur die Freiwilligen beeinflussen). In den letzteren Studien werden die Wirkungen des Arzneimittels auf die Leber, Nieren und andere wichtige Organe und Funktionen des Körpers bewertet. Zum Beispiel wurden während der umfassenden Studien eines der Arzneimittel (Fexofenadin) keine signifikanten Nebenwirkungen des Arzneimittels beobachtet. In Tierversuchen wurden beispielsweise keine negativen Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit, die Wurfgröße oder den fetalen Tod gefunden. Trotzdem sind aufgrund der hohen Vorsicht von Medikamenten aus dieser Gruppe, sowie viele andere sicher für Tiere nicht für schwangere Frauen, sowie für stillende Mütter empfohlen. Die Sicherheit dieser Gruppe von Arzneimitteln für Patienten kann jedoch durch die Verwendung eines der Arzneimittel (Cetirizin) bei der Vorbeugung von Asthma bei Hochrisiko-Säuglingen, d. H. Allergisch gegen Hausstaubmilben und Gräserpollen, nachgewiesen werden. Trotz der hohen Dosen des Medikaments war der Prozentsatz der kleinen Patienten, die die Behandlung abbrachen, gering und die Nebenwirkungen waren selten.
Keine Wechselwirkungen und Nebenwirkungen
Der Vorteil der neuen Generation von Antihistaminika ist - im Gegensatz zu dem alten - kein klaren Antagonismus von Lebensmitteln, Alkohol (in moderaten Dosen) und bei der Behandlung von alergicznych.Bardzo selten und vernachlässigbare Gesundheit Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten verwendeten Drogen. Im Falle einer kombinierten Behandlung mit Glukokortikosteroiden wird dagegen eine Synergie gefunden, die die Dosis des Letzteren reduziert. (Und wie wir wissen, sind Glucocorticoide nicht immer gleichgültig für die Gesundheit.)
Dank der Fortschritte in der pharmazeutischen Industrie
Gegenwärtig ist dank der neuesten Medikamente die Behandlung von Symptomen allergischer Erkrankungen - weil wir Krankheiten nur durch Desensibilisierung selbst heilen können - heute wirksam und sicher geworden!
Dies mindert die zentrale Rolle der anti-legalen Prophylaxe nicht
Die Medikamente selbst sind jedoch nicht genug.Menschen mit Allergien sollten einen gesunden Lebensstil folgen: nicht rauchen, vermeiden Alkohol (Wein und Bier kann ein leistungsfähiges Allergen sein), gegen Übergewicht zu bekämpfen (besonders wichtig für Patienten mit Asthma), eine Menge Verkehr nehmen, übermäßige Sonneneinstrahlung zu vermeiden. Sie sollten auch, wenn sie ihr Allergen kennen, so weit wie möglich aus ihrer Umgebung entfernen; Es gibt spezielle Staubsauger für Patienten mit Asthma, es gibt Kalender mit Staubzeiten für einzelne Pflanzenarten, etc.
Letzte Warnung
Aber Vorsicht - sichere Medikamente bedeuten nicht, dass die Krankheit selbst nicht das Risiko einer unerwarteten allergischen Reaktion auf ein starkes Allergen darstellt. Deshalb, wenn wir manchmal versucht sind, mit einer äußerst wirksamen Medizin zu experimentieren, die der Arzt dem Vertrauten vorschrieb
