Allergie U pour des raisons inconnues, le système immunitaire exactement les « mauvais » pollen inoffensifs, les particules alimentaires et autres produits de santé en général des substances neutres avec des germes ou des parasites dangereux. Il mobilise les cellules immunitaires pour une lutte intense et chronique avec «l'agresseur» apparent mais en masse, un allergène. Les conséquences de ce combat sont des symptômes qui causent de graves dommages à la santé.
Le traitement des allergies est dominé par les antihistaminiques.
Les antihistaminiques modernes combattent efficacement les symptômes de la rhinite allergique, de la conjonctivite et de l'urticaire idiopathique. Les antihistaminiques modernes éliminent le rhume aqueux, les attaques persistantes d’éternuement et les symptômes de la rhinite allergique. il contrecarre le prurit, les yeux larmoyants, etc. Dans l'asthme, les antihistaminiques sont parfois utilisés comme traitement d'appoint.
Comment les antihistaminiques agissent-ils sur le corps?
- se posent-ils cette question sur les allergies et l'asthme? N'ont-ils pas des effets secondaires indésirables? Ci-dessous, nous répondrons à ces questions.
Quel est le rôle de l'histamine dans les maladies allergiques?
L'histamine initie le développement d'une inflammation allergique. Ce médiateur fonctionne de manière pro-inflammatoire, ainsi que des influences sur la sécrétion de médiateurs de la réaction allergique - cytokines. Les cytokines sont des protéines et des peptides sécrétés principalement par les cellules du système immunitaire. Ils contrôlent l'évolution des processus inflammatoires (ainsi que l'action et la maturation des cellules immunitaires). Celles-ci comprennent interleukines, interférons et facteurs de croissance des cellules de la moelle osseuse. Histamine par libération excessive de cytokines - co-détermine le développement d'une réaction allergique hautement délétère à la santé.
Comment fonctionnent les antihistaminiques?
Les antihistaminiques agissent en bloquant les récepteurs cellulaires spéciaux de l'histamine - principalement appelés Récepteurs H1. Ces récepteurs cellulaires (abondamment présents dans certaines cellules immunitaires - par exemple les mastocytes) - sont des protéines spéciales associées soit à la membrane, soit à l'intérieur de la cellule. Ils sont sensibles hautement chimiquement à la choisi substance physiologiquement active - un médiateur protéique de la commande set de transfert, ou le contrôle hormonal de processus physiologiques et analogues des récepteurs de l'histamine sont des cellules chimique « LOCK » de nombreuses immunitaires, qui histamine inutilement ouvert.. L'histamine, en se liant à son récepteur, ouvre, par exemple, l'accès aux ions calcium, ce qui entraîne l'escalade des symptômes d'allergie aiguë.
Certaines substances bloquent les récepteurs de l'histamine et agissent sur le plan thérapeutique
Cependant, il s'est avéré que la structure chimique des récepteurs cellulaires, y compris les récepteurs à l'histamine, est très sensible à l'influence de certaines substances externes. Si la substance réceptrice change plus tôt sous l'influence d'un bloqueur chimique, elle perdra sa capacité à se lier à la substance physiologiquement appropriée, qui est l'histamine. Cette caractéristique des récepteurs a été utilisée par les fabricants d'antihistaminiques.
Qu'est-ce qui détermine l'efficacité des antihistaminiques?
L'efficacité thérapeutique des antihistaminiques dépend de la force de liaison de la substance active au récepteur cellulaire, bloquant ainsi ses autres réactions potentielles à l'histamine.
Il est facile de voir l'efficacité d'un médicament antihistaminique dépend de la compétition "gagnante" avec l'histamine pour le récepteur. La capacité de se lier rapidement et de manière adéquate au récepteur H-1 permet de gagner cette bataille. Dans le même temps, il ferme l'accès à l'histamine qui est abondamment sécrétée en réponse à un allergène. Ainsi, le blocage du médicament protège efficacement contre l’entrée de calcium à l’intérieur des cellules de nombreux organes et des symptômes associés de maladies allergiques.
Il y a quelques années, les antihistaminiques n'étaient pas très facilement utilisés, même s'ils étaient déjà efficaces.
La cause était les effets secondaires - somnolence, fatigue, prise de poids et intolérance à l'alcool. Même alors, ils étaient beaucoup plus sûrs que les corticostéroïdes - car même avec une utilisation prolongée, ils ne causaient pas de conséquences graves. Cependant, les laboratoires pharmaceutiques travaillent constamment à améliorer la sécurité de ce groupe de médicaments et à obtenir de meilleurs effets thérapeutiques. Le résultat de ces travaux est soi-disant Génération II.
Pourquoi la médecine moderne attache-t-elle une grande importance à l’amélioration des antihistaminiques?
La réponse provient de la physiologie de la réaction allergique. L'histamine est la substance la plus abondante sécrétée par les mastocytes. Il est vrai que avec elle sont libérés d'autres médiateurs inflammatoires: prostaglandine D2, leucotriènes C4 et D4 et le facteur d'activation plaquettaire - cependant, l'histamine est sécrété dans plusieurs centaines de fois plus que les autres substances.
Dommages causés par une sécrétion excessive d'histamine
Dans le cas de l'histamine, sa grande quantité et ses propriétés physicochimiques provoquent des réactions physiologiques fortes et sévères. L’abondante "explosion" d’histamine des mastocytes suscite ce que réaction allergique précoce. Il consiste en la libération d'oxyde nitrique par les cellules endothéliales, ce qui provoque l'expansion des petits vaisseaux sanguins et augmente leur perméabilité. En conséquence, les cellules sanguines pénètrent dans l'espace extravasculaire et provoquer un gonflement et l'inflammation de la muqueuse nasale, la muqueuse nosogradzieli, la bronchite, parfois intestinal ou - dans le cas d'une peau allergique - rougeur, gonflement et inflammation du corps lisse de la peau. La sécrétion d'histamine à long terme par les mastocytes induit un certain nombre de symptômes liés à la maladie.
Histamine et allergie
Quelles conditions un antihistaminique efficace et sûr doit-il remplir?
Un antihistaminique idéal devrait être caractérisé par une activité curative rapide et une durée d'action de 24 heures. Cela signifie qu'il doit atteindre la concentration maximale dans le sang dès que possible. Deuxièmement, il ne devrait pas causer d'effets secondaires indésirables et ne pas s'accumuler dans les tissus, ne pas être décomposé dans le foie et expulsé sous une forme éventuellement inchangée. Répondre aux conditions ci-dessus devrait permettre de bloquer efficacement les symptômes d'allergie gênants.
Quelles sont les propriétés actuellement disponibles dans ce domaine?
La plupart des antihistaminiques, appelés antagonistes des récepteurs de l'histamine (appelés récepteurs H1), sont rapidement absorbés et atteignent souvent les concentrations plasmatiques maximales en 2 heures. Les substances actives des médicaments sont largement liées aux protéines sanguines et ne s’accumulent pas dans les tissus. Il a également été démontré que l'efficacité des antihistaminiques est élevée.
cd - s 2
Par exemple, l'un des médicaments de dernière génération - la fexofénadine
Cette substance est rapidement absorbée car elle atteint sa concentration maximale en 2,6 heures. Se lie uniquement à des protéines du sang, et est excrétée inchangée dans les selles (80%) et de l'urine (12% « ). Seulement 5% du médicament est métabolisé, dans lequel le métabolisme hépatique est minime (ok.05-1,5%) et son résultat . est un métabolite inactif de la demi-vie du médicament est - 11-15 heures, approchant le temps de fonctionnement pour le motif de l'idéal, que l'action de blocage du récepteur de l'histamine est maintenue même lorsque la concentration de médicament dans le plasma est minime.
Y at-il des effets secondaires des antihistaminiques?
Jusqu'à récemment, les antihistaminiques de première génération provoquaient un certain nombre de symptômes, tels que sécheresse de la bouche, maux de tête, rétention urinaire et altération de la perception et de la somnolence. Ces derniers symptômes, en particulier la distraction de l’attention, ont rendu impossible la conduite de véhicules à moteur, d’aéronefs, etc., qui empêchaient ou entravaient le travail, l’apprentissage ou les déplacements. La plupart des effets secondaires des médicaments de première génération n'ont pas été démontrés par les médicaments de deuxième génération.
Le premier médicament qui n'a pas provoqué de tels symptômes était l'astémizole. Cependant, en combinaison avec d’autres médicaments, il est apparu qu’il pouvait causer des problèmes cardiaques. Il est donc maintenant retiré dans la plupart des pays. Un autre médicament était la cétirizine; peu de temps après, la loratadine a été synthétisée. Ces deux médicaments est maintenant appelé « antihistaminiques de deuxième génération », bien que l'utilisation de la cétirizine sont toujours conseillé de ne pas conduire une voiture (de même pour les fortes doses de loratadine). Ces médicaments, grâce à un dosage pratique - une fois par jour - sont devenus très populaires.Ils constituent une alternative pratique aux hormones dans la rhinite allergique, la conjonctive oculaire et dans les cas d’urticaire; dans l'asthme, ils sont parfois utilisés comme soins de soutien.
Déclarations de médecins traitant des patients avec des antihistaminiques
Voici ce que dit l'un des médecins bien connus sur l'innocuité des antihistaminiques pour des effets secondaires tels que la diminution de la perception et la somnolence:
« - Nous avons soumis 15 volontaires âgés en bonne santé ont évalué l'effet de certains anti-histaminiques Ceux qui ont reçu le médicament de deuxième génération (ou cétirizine loratadine) ressenti clairement les effets de ces médicaments moins que de recevoir des médicaments de première génération. ». Antihistaminiques se sont écoulés depuis une conversion substantielle des médicaments de la première génération de médicaments de deuxième génération, comme fexofénadine, loratadine, ou qui sont mieux tolérés et aussi efficace dans le traitement de la rhinite allergique, urticaire idopatycznej. Il est intéressant de noter que la dernière génération de médicaments -. Par exemple, dit fexofénadine, ainsi que l'ébastine n'a aucun effet sur le système nerveux.
Sans danger pour le cœur et le système circulatoire
Des réserves concernant la sécurité des antihistaminiques contre le cœur et le système circulatoire sont apparues à la fin des années 1980. Au départ, ils concernaient une fibrillation ventriculaire cardiaque après un surdosage en astémizole. enquête approfondie sur les causes de ces troubles, qui sont apparus aussi sous l'influence d'un autre terfénadine antihistaminique - a révélé que leur cause est la fonction de freinage que l'on appelle. des canaux qui transportent les ions potassium vers le cœur - ce qui entrave la fourniture de ce bioélément, nécessaire à la contractilité correcte des fibres musculaires du cœur. La tachyarythmie qui s'ensuivit - cela menaçait le patient. Ces médicaments sont retirés, ainsi que dans certains pays, ne sont pas enregistrés un autre médicament - ébastine, inhibe également le transport de potassium dans le muscle effets sercowego.Pod de l'expérience négative ci-dessus - l'étude de nouveaux médicaments pour leur effet sur la perméabilité des canaux de potassium - est devenu une norme. Par exemple - la dernière génération antihistaminique - fexofénadine a été soigneusement testé à cet égard dans un certain nombre d'études précliniques et cliniques. Ce n'est qu'après une vérification minutieuse de l'absence d'effets secondaires et a été admis à la pratique médicale générale.
Les antihistaminiques ne sont pas toxiques
Avant d'être mis en vente, le médicament subit des tests précliniques et cliniques multilatéraux et précis testant son effet sur l'organisme. Dans le cas des anti-histaminiques cette recherche se fait d'abord sur les animaux, en utilisant des doses très élevées (après notamment d'établir une dose efficace minimale pour l'homme), seul testé effet thérapeutique sur les personnes (au premier affectent uniquement les volontaires). Dans ces dernières études, les effets du médicament sur le foie, les reins et d'autres organes et fonctions importants du corps sont évalués. Par exemple, lors des études approfondies sur l'un des médicaments (fexofénadine), aucun effet secondaire significatif du médicament n'a été observé. Dans les études chez l'animal, par exemple, aucun effet négatif sur la fertilité, la taille de la portée ou la mort foetale n'a été observé. Néanmoins, pour des raisons de médicaments à bon escient dans ce groupe, ainsi que beaucoup d'autres sont sans danger pour les animaux ne sont pas recommandé pour les femmes enceintes, les mères qui allaitent ainsi. Cependant, la sécurité de ce médicament pour les patients peut indiquer l'utilisation d'un des médicaments (cétirizine) dans la prévention de l'asthme chez les enfants à risque élevé, à savoir. Qui sont allergiques aux acariens et aux pollens de graminées. Malgré les fortes doses du médicament, le pourcentage de patients ayant arrêté le traitement était faible et les effets secondaires étaient rares.
Aucune interaction et effets secondaires
L'avantage de la nouvelle génération d'antihistaminiques est - contrairement à l'ancien - pas d'antagonisme clair des aliments, l'alcool (à des doses modérées) et les médicaments utilisés dans le traitement des interactions alergicznych.Bardzo de santé rares et négligeables avec d'autres médicaments. Au contraire, dans le cas d'un traitement combiné avec des glucocorticostéroïdes, une synergie est trouvée pour réduire la dose de ce dernier. (Et comme nous le savons, les glucocorticoïdes ne sont pas toujours indifférents à la santé.)
Grâce aux progrès de l'industrie pharmaceutique
Maintenant, grâce aux derniers médicaments pour traiter les symptômes des maladies allergiques - parce que les mêmes maladies que nous ne pouvons pas traiter différemment que la désensibilisation - est maintenant devenu efficace et sûr!
Cela ne diminue pas le rôle cardinal de la prophylaxie anti-légale
Les médicaments eux-mêmes ne suffisent pas.Les personnes allergiques doivent adopter un mode de vie sain: ne pas fumer, éviter l'alcool (le vin et la bière peuvent être un allergène fort), combattre le surpoids (particulièrement important chez les asthmatiques), bouger beaucoup, éviter les expositions excessives au soleil. Ils devraient également, s'ils connaissent leur allergène, éliminer autant que possible leur environnement; il existe des aspirateurs spéciaux pour les patients souffrant d'asthme, il existe des calendriers disponibles avec des périodes d'époussetage pour des espèces de plantes individuelles, etc.
Dernier avertissement
Mais attention, les médicaments sûrs ne signifient pas que la maladie elle-même ne nous expose pas à une réaction allergique inattendue à un allergène puissant. Par conséquent, si parfois nous sommes tentés d’expérimenter un médicament extrêmement efficace, que le médecin a prescrit
