Seit Jahrhunderten von afrikanischen Jägern verwendet, Giftouabin es wurde zu einer Inspiration, um einen neuen Weg zu schaffen, die männliche Fruchtbarkeit reversibel einzuschränken. Inwieweit ist die neue Methode wirksam und welche Chance hat sie zu akzeptieren?
Oft werden moderne Methoden der Empfängnisverhütung mit dem Schießen mit scharfen Kugeln einer Person in einer kugelsicheren Weste verglichen. Die Verantwortung für die Verwendung der Mehrheit der auf dem Markt verfügbaren Kontrazeptiva liegt bei den Frauen: Typischerweise bleibt die Verhütung nur die Verwendung von Kondomen, Vasektomie und Abstinenz.
Es wurde versucht, eine männliche hormonelle Verhütungsmethode in Form dieser Frau zu erstellen. Die Wirksamkeit der neuen Methode, bestehend aus der Verabreichung von zwei hormonellen Injektionen an die Meister, war vergleichbar mit den Ergebnissen, die für eine weibliche Verhütungspille erzielt wurden. 320 Freiwillige aus Europa, Nordamerika und Australien, die zwischen 18 und 45 Jahren in monogamen heterosexuellen Beziehungen verblieben, nahmen an klinischen Studien teil. die ersten Gestagen (Interaktion mit Hypophyse produziert wird die Anzahl von Spermien), die zweiten Ableitung von Testosteron (die Nebenwirkungen der Therapie zu reduzieren): nach 26 Wochen Männer wurden drei Serien von zwei Hormoninjektionen gegeben. Bei 96 Prozent der Studienteilnehmer sank die Anzahl der Spermien auf ein Niveau, das praktisch keine Chance auf eine Befruchtung hatte. Dann alle 8 Wochen für ein Jahr nahmen die Herren Injektionen, um die Wirkung der Therapie aufrechtzuerhalten. Während dieser Zeit wurden nur 4 Paare geboren. Meine Herren berichteten jedoch über viele Nebenwirkungen: Stimmungsschwankungen, Muskelschmerzen oder erhöhte Libido. Die Autoren der hormonellen Kontrazeption bei Männern arbeiten nun daran, das Ärgernis der Therapie zu reduzieren.
Afrikanisches Gift
Eine Alternative zur Beeinflussung männlicher Hormone kann die Motilität der Spermien vorübergehend einschränken. Die Inspiration für sie war afrikanisches GiftOuabainverwendet von Jägern während der Jagd. Sein Wirkstoff ist Strofantine, ein schneller und wirksamer Inhibitor der Natrium-Kalium-Pumpe. Die Soda-Kalium-Pumpe selbst besteht aus zwei Untereinheiten: α und β. Strofantine wirkt auf die α-Untereinheit, was dazu führt, dass die Pumpe blockiert und die Konzentration von Ionen in der Zelle erhöht wird. Im Falle von Herzmuskelgewebe kann eine solche Blockade sehr starke Kontraktionen verursachen, so dass die von einem vergifteten Pfeil Sturz von Herzstillstand getroffen Tiere. Die Wirkung von Strophantin auf die Natrium-Kalium-Pumpe hat es in niedrigen Konzentrationen in der Medizin zur Behandlung von Herzrhythmusstörungen und Bluthochdruck gefunden.
Es kann sich herausstellen, dass dies nicht das Ende der medizinischen Karriere von Strophantin bedeutet. Forscher an der Universität von Minnesota beschlossen, chemisch modifiziertes Strophantin als präzises, männliches Kontrazeptivum zu verwenden. Sperma benützt, wie andere Körperzellen, die Wirkung einer Natrium-Kalium-Pumpe. Die α-Untereinheit in Spermatozoen ist jedoch anders konstruiert als in anderen Körperzellen. Dieser Unterschied inspirierte Wissenschaftler dazu, nach diesem Derivat von Strophantin zu suchen, das selektiv die α-Untereinheit der Natrium-Kalium-Pumpe beeinflussen könnte, die in männlichen Fortpflanzungszellen vorhanden ist.
In Ratten - Erfolg
Forscher haben mehrere chemische Strukturen auf Basis von Strophantin entwickelt, die nur in Spermien die α-Untereinheit blockieren können. Sie gaben ihnen Rattensperma und stellten fest, dass die Spermienmotilität gehemmt war. Dann wurde das modifizierte Strophantin lebenden Nagetieren gegeben. Dies verursachte keine Vergiftungssymptome, die Spermienproduktion blieb normal. Der einzige Effekt, der erreicht wurde, war, dass die Spermien halb weniger aktiv waren als die Kontrolltiere.
Es scheint, dass der Weg zur männlichen Verhütungspille auf der Basis von chemisch modifiziertem Strophantin noch weit entfernt ist. Die Autoren der Studie betonen jedoch, dass ihre Entdeckung ein neues Tor in der Forschung an männlichen Kontrazeptiva öffnen könnte.
Basiert auf:
S. S. Syeda, G. Sánchez, K. H. Hong, J. E. Hawkinson, G. I. Georg, G. Blanco, Design,Synthese und In-vitro- und In-vivo-Evaluierung von Ouabain-Analoga als starke und selektive Na, K-ATPaseα4 Isoform-Inhibitoren für die männliche Kontrazeption.J. Med. Chem. (2018)
