Calciumantagonist aus der Gruppe der Dihydropyridinderivate. Amlodipin hemmt den Einstrom von Calciumionen durch die Zellmembran der glatten Muskelzellen der Blutgefäße und Herzmuskelzellen. Es hat blutdrucksenkende Wirkung durch direkte Relaxation auf die glatte Muskulatur der Gefäße. Bei Angina pectoris hat Zweiweg-Aktion: periphere arterielle ausdehnt und dadurch den peripheren Gesamtwiderstand verringert wird (Nachlast), und erstreckt sich die großen koronaren Arterien und Arteriolen. Dies erhöht die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels bei Patienten mit Prinzmetal-Angina-Attacken. Nach oraler Verabreichung wird Amlodipin langsam aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und erreicht Cmax innerhalb von 6-12 h.Die Bioverfügbarkeit beträgt 64-80% (Nahrung beeinflusst die Bioverfügbarkeit nicht). Es bindet an Plasmaproteine in etwa 98%. Es wird zu einem großen Teil in der Leber zu inaktiven Metaboliten metabolisiert. Etwa 60% der verabreichten Dosis werden im Urin ausgeschieden, von denen 10% unverändert sind. Es wird nicht durch Dialyse entfernt. T0,5 ist 35-50 Std. Steady-State ist nach 7-8 Tagen der Behandlung erreicht. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und bei älteren Patienten ist die Halbwertszeit verlängert.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Amlodipin, Dihydropyridinderivate oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Hypotonie. Schock, einschließlich kardiogenen Schocks. Herzinsuffizienz nach akutem Myokardinfarkt (innerhalb der ersten 28 Tage). Aortenklappenstenose in signifikantem Ausmaß. Instabile Angina.
Vorsichtsmaßnahmen:
Es gibt keine Daten, die die Verwendung von Amlodipin alleine zu unterstützen, während oder innerhalb des ersten Monats nach einem Myokardinfarkt. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Amlodipin bei hypertensiver Krise wurde nicht nachgewiesen. Verwendet mit Vorsicht bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz (erhöhtes Risiko eines Lungenödems gezeigt bei Patienten mit Herzinsuffizienz und III IVST NYHA.); bei Dialysepatienten (Amlodipin wird während der Dialyse nicht entfernt); bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und bei Dosiseskalation bei älteren Patienten (in diesen Gruppen T - Patienten)0,5 Amlodipin ist in der Eliminationsphase verlängert).
Schwangerschaft und Stillzeit:
Verwenden Sie das Produkt nicht während der Schwangerschaft, es sei denn, der Nutzen der Behandlung überwiegt das potenzielle Risiko deutlich. Das Stillen sollte während der Behandlung mit Amlodipin abgebrochen werden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Schwellungen im Bereich der Knöchel. Häufig: Kopfschmerzen (vor allem zu Beginn der Behandlung), Schläfrigkeit, Schwindel, Schwäche, Herzklopfen, Übelkeit, Verdauungsstörungen, Bauchschmerzen, Spülung mit heißem Gefühl (vor allem zu Beginn der Behandlung). Gelegentlich: Gynäkomastie, Schlafstörungen, Reizbarkeit, Depressionen, Unwohlsein, trockener Mund, Zittern, Parästhesien, vermehrtes Schwitzen, verschwommenes Sehen, Tinnitus, Synkope, Tachykardie, Brustschmerzen, Verschlechterung der Angina pectoris (kann auftreten, Beginn der Behandlung), Hypotonie, Vaskulitis, Dyspnoe, Rhinitis, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Gingivahyperplasie, Akne, Juckreiz, Nesselsucht, Alopezie, Hautverfärbungen, Purpura, Muskelkrämpfe, Rückenschmerzen, Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, erhöhte Häufigkeit von Wasserlassen, Impotenz, Zunahme oder Abnahme des Körpergewichts. Selten: Verwirrung, Stimmungsschwankungen (einschließlich Angst), Geschmacksstörungen, erhöhte Leberenzyme, Gelbsucht, Hepatitis. Sehr selten: Leukopenie, Thrombozytopenie, Hyperglykämie, periphere Neuropathie, Husten, Gastritis, Pankreatitis, Angioödem. Bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit haben einzelne Fälle von Myokardinfarkt und Arrhythmie (einschließlich Extrasystolen, ventrikuläre Tachykardie, Vorhofrhythmusstörungen und bradykradię) und Angina pectoris berichtet.Es wurde jedoch keine eindeutige Assoziation mit der Verwendung von Amlodipin festgestellt. Einzelfälle von allergischen Reaktionen wurden berichtet, einschließlich exsudative Erythema multiforme, exfoliative Dermatitis und Stevens-Johnson-Syndrom.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Erwachsene - arterielle Hypertonie und Angina pectoris: Die Anfangsdosis beträgt 5 mg einmal täglich; Wenn der gewünschte Effekt nicht innerhalb von 2-4 Wochen erreicht wird, kann die Dosis auf ein Maximum von - 10 mg einmal täglich erhöht werden. Bei Patienten mit Angina pectoris kann Amlodipin als Monotherapie oder in Kombination mit anderen antianginösen Medikamenten angewendet werden.Kinder im Alter von 6-17 Jahren - Hypertonie: Die Anfangsdosis beträgt 2,5 mg einmal täglich; Die Dosis kann einmal täglich auf 5 mg erhöht werden, wenn der gewünschte Blutdruck innerhalb von 4 Wochen nicht erreicht wurde. Pädiatrische Dosen> 5 mg / Tag wurden nicht untersucht. Die Wirkung von Amlodipin auf den Blutdruck bei Kindern <6 Jahren ist nicht bekannt. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und bei älteren Menschen zu ändern. Das Dosierungsschema für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wurde nicht festgelegt. Die Tabletten sollten unabhängig von den Mahlzeiten mit einem Glas Flüssigkeit (z. B. Wasser) eingenommen werden. Tabelle. kann in zwei Hälften geteilt werden.