Behandlung von leichter bis mittelschwerer essentieller Hypertonie.
Zutaten:
1 Tabl powl. Es enthält 10 mg Lercanidipin-hydrochlorid (äquivalent zu 9,4 mg Lercanidipin) oder 20 mg Lercanidipin-hydrochlorid (18,8 mg entspricht Lercanidipin).
Aktion:
Ein Calciumantagonist aus der Dihydropyridingruppe. Es hemmt den Transmembran-Calciumtransport zu glatten Muskeln und Herzmuskeln. Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung besteht in der sofortigen Entspannung der glatten Gefäßmuskulatur, wodurch der gesamte periphere Widerstand verringert wird. Trotz der kurzen pharmakokinetische Halbwertszeit wird Segen Lercanidipin hypotensive Aktivität durch einen hohen Verteilungskoeffizienten der Membran aufrechterhalten und ist frei von negativ inotrope Wirkung mit hohen Selektivität vaskulärer. Nach oraler Verabreichung wird es vollständig absorbiert und Cmax wird nach etwa 1,5 -3 h erreicht.Das Ausmaß der Bindung von Lercanidipin an Plasmaproteine übersteigt 98%. Lercanidipin wird weitgehend durch CYP3A4 metabolisiert; kein parenteraler Wirkstoff im Urin und Kot. Das Arzneimittel wird größtenteils zu inaktiven Metaboliten inaktiviert und etwa 50% der verabreichten Dosis werden mit dem Urin ausgeschieden. T0,5 ist 8-10 Stunden lang, und die therapeutische Aktivität wird für 24 Stunden aufgrund der starken Bindung des Arzneimittels an Lipidmembranen aufrechterhalten. Bei wiederholter Verabreichung wurde keine Akkumulation des Arzneimittels beobachtet.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Lercanidipin, gegen andere Dihydropyridinderivate oder gegen andere Bestandteile der Zubereitung. Schwangerschaft und Stillzeit. Frauen im gebärfähigen Alter, wenn sie keine wirksame Verhütungsmethode anwenden. Verengung des Abflussweges vom linken Ventrikel. Unbehandeltes scrowa congestive Versagen. Instabile Angina ist schmerzhaft. Schweres Nieren- oder Leberversagen. Der erste Monat nach Myokardinfarkt. Gleichzeitige Anwendung mit: starken CYP3A4-Inhibitoren, Cyclosporin, Grapefruitsaft.
Vorsichtsmaßnahmen:
Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit einem kranken Sinusknoten (ohne Herzschrittmacher) geboten. Bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion und Patienten mit ischämischer Herzerkrankung ist Vorsicht geboten. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung und bei älteren Patienten ist besondere Vorsicht geboten. Obwohl die empfohlene Dosis von Patienten in diesen Gruppen toleriert werden kann, ist Vorsicht geboten, wenn die Dosis auf 20 mg pro Tag erhöht wird. Die blutdrucksenkende Wirkung kann bei Patienten mit Leberfunktionsstörung verstärkt sein, daher sollte eine Dosisanpassung in Betracht gezogen werden. Lercanidipin wird bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung oder schwerer Nierenfunktionsstörung (GFR <30 ml / min) nicht empfohlen. In seltenen Fällen kann Lercanidipin vor der Brust Schmerzen oder Angina-Attacke verursachen. In sehr seltenen Fällen können Patienten mit vorbestehender Angina pectoris eine Zunahme der Häufigkeit, der Dauer oder der Schwere der Anfallsschwere erfahren. Isolierte Fälle von Myokardinfarkten wurden beobachtet. Die Anwendung bei Kindern unter 18 Jahren wird aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit nicht empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Lercanidipin sollte nicht an schwangere Frauen und Frauen im gebärfähigen Alter verabreicht werden, es sei denn, sie wenden eine wirksame Verhütungsmethode an. Aufgrund der hohen Lipophilie von Lercanidipin wird erwartet, dass es in die Milch ausgeschieden wird. Deshalb geben Sie es nicht stillenden Müttern.
Nebenwirkungen:
Gelegentlich: Kopfschmerzen, Schwindel; Tachykardie, Herzklopfen; plötzliche Rötung der Haut; peripheres Ödem. Selten: Schläfrigkeit; Angina pectoris; Übelkeit, Verdauungsstörungen, Durchfall, Bauchschmerzen, Erbrechen; Hautausschlag; Muskelschmerzen; Polyurie; Schwäche, Müdigkeit. Sehr selten: Überempfindlichkeit. Nebenwirkungen von Post-Marketing - sehr selten: gingivaler Hypertrophie, reversible Erhöhungen der Leber-Transaminasen, Blutdruckabfall, häufiger Harndrang und Schmerzen in der Brust.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Erwachsene: Die empfohlene Dosis beträgt 10 mg einmal täglich, mindestens 15 Minuten vor einer Mahlzeit; Die Dosis kann abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten auf die Behandlung auf bis zu 20 mg erhöht werden. Die Dosisanpassung sollte schrittweise erfolgen, da der maximale antihypertensive Effekt nach etwa 2 Wochen auftritt.Die Tablette sollte mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit (z. B. einem Glas Wasser) geschluckt werden.
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