Ein potenter Kalziumkanalblocker. Es wirkt fast ausschließlich auf die glatten Muskeln der Arterien. Durch die Erweiterung der peripheren Arteriolen reduziert es den peripheren Widerstand und senkt dadurch den Blutdruck. Lacidipin behandelten Patienten zeigten eine signifikante Behandlungswirkung auf IMT Variablen carotis (genannt: Intima-Media-Dicke - die Dicke der Intima und Media) entsprechende Wirkung przeciwmiażdżycowemu. Lacidipin nach oraler Verabreichung ist schnell, aber in geringem Umfang aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und wird extensiv während des ersten Durchgangs durch die Leber (Bioverfügbarkeit ca.. 10%) verstoffwechselt. Cmax es wird 30-150 Minuten nach der Verabreichung erreicht. Bindet stark an Proteine (> 95%). Es wird in der Leber durch das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert. Die 4 Hauptmetaboliten haben eine sehr geringe pharmakodynamische Aktivität. Etwa 70% der Dosis ausgeschiedenen Metaboliten mit dem Kot, der Rest in Form von Metaboliten im Urin. T0,5 im stationären Zustand ist 13-19 Uhr.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Schwere Aortenstenose.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit: Leberfunktionsstörung (Möglichkeit einer Verschlimmerung der blutdrucksenkenden Wirkung) mit Vorsicht anwenden; Erkrankungen des Automatismus und Konduktion Geschichte (die theoretische Möglichkeit der Lacidipin Auswirkungen auf die Funktion der Sinusknoten und dem AV-Knoten); erworbene QT-Verlängerung oder begleitende Medikamente angeboren oder dokumentiert, die das QT-Intervall verlängern, dh. Antiarrhythmika der Klassen I und III, trizyklische Antidepressiva, einige Antipsychotika, Antibiotika (z. B. Erythromycin) und bestimmte Antihistaminika (zB. Terfenadin) ; mit grenzwertiger Herzleistung; bei zuvor diagnostizierter instabiler Angina pectoris sowie bei Patienten mit instabiler Angina während der Behandlung; nach einem kürzlichen Myokardinfarkt. Es gibt keine Hinweise auf die Wirksamkeit von Lacidipin bei der sekundären Prävention von Myokardinfarkt. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Lacidipin bei der Behandlung von maligner Hypertonie wurde nicht nachgewiesen. Es gibt keine Erfahrung mit der Verwendung des Medikaments bei Kindern. Aufgrund der Laktose sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Schwangere und stillende Medikament kann nur in Fällen, in denen der Nutzen das mögliche Risiko für den Fötus oder Säugling verwendet werden. Lacydizin kann zu einer Schwächung der Uteruskontraktion der Mutterschaft führen.
Nebenwirkungen:
Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Herzklopfen, Tachykardie, Flush, Übelkeit, Verdauungsstörungen, Hautausschlag (einschließlich Rötung und Juckreiz), Polyurie, Schwäche, Schwellungen, vorübergehende Erhöhungen der alkalischen Phosphatase (klinisch signifikante - nicht sehr oft). Gelegentlich: Exazerbation bestehender Angina, Synkope, Hypotonie, Hypertrophie des Zahnfleisches. Selten: Depression, angioneurotisches Ödem, Urtikaria. Sehr selten: Zittern.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Anfangs 2 mg pro Tag, in einer Einzeldosis zur gleichen Zeit, vorzugsweise am Morgen, nicht notwendigerweise in Verbindung mit Mahlzeiten. Bei Bedarf kann die Dosis auf 4 mg und gegebenenfalls auf 6 mg täglich erhöht werden. Die Dosis sollte erhöht werden, nachdem die Zeit abgelaufen ist, die notwendig ist, um die volle pharmakologische Wirkung zu erreichen; In der Praxis sollte dieser Zeitraum nicht kürzer als 3-4 Wochen sein, es sei denn, der klinische Zustand des Patienten erfordert eine schnellere Dosiserhöhung. Bei Patienten mit Nieren- oder Leberfunktionsstörungen oder älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
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