Ein potenter Kalziumkanalblocker. Es wirkt fast ausschließlich auf die glatte Muskulatur von Blutgefäßen. Durch die Erweiterung der peripheren Arteriolen reduziert es den peripheren Widerstand und senkt dadurch den Blutdruck. Lacidipin nach oraler Verabreichung ist schnell, aber in geringem Umfang aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und wird extensiv während des ersten Durchgangs durch die Leber (Bioverfügbarkeit ca.. 10%) verstoffwechselt. Cmax es wird 30-150 Minuten nach der Verabreichung erreicht. Bindet stark an Proteine (> 95%). Es wird in der Leber durch das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert. Die Hauptmetaboliten haben eine sehr geringe pharmakodynamische Aktivität. Etwa 70% der Dosis ausgeschiedenen Metaboliten mit dem Kot, der Rest in Form von Metaboliten im Urin. T0,5 im stationären Zustand ist 13-19 Uhr.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Aortenstenose (Dihydropyridinderivate verringern den koronaren Blutfluss). Myokardinfarkt und der Monat des Myokardinfarkts. Schweres Versagen des linken Ventrikels. Kardiogener Schock oder instabile Angina pectoris.
Vorsichtsmaßnahmen:
Sehr vorsichtig bei Patienten anwenden, die zuvor eine allergische Reaktion auf ein anderes Dihydropyridinderivat hatten (Risiko einer Kreuzreaktivität). mit Vorsicht bei Patienten angewandt: mit Niereninsuffizienz (erhöhte Bioverfügbarkeit von Lacidipin und der Fähigkeit, die hypotensive zu potenzieren); Erkrankungen des Automatismus und Konduktion Geschichte (die theoretische Möglichkeit der Lacidipin Auswirkungen auf die Funktion der Sinusknoten und dem AV-Knoten); angeborene oder erworbene QT-Verlängerung oder begleitende Medikamente dokumentiert, die das QT-Intervall, einschließlich Antiarrhythmika der Klassen I und III, trizyklische Antidepressiva, einige Antipsychotika, Antibiotika (z. B. Erythromycin) und bestimmte Antihistaminika (z. B. Terfenadin) verlängern ; mit einer kleinen funktionellen Reserve des Herzens. Es gibt keine Hinweise auf die Wirksamkeit von Lacidipin bei der sekundären Prävention von Myokardinfarkt. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Lacidipin bei der Behandlung von maligner Hypertonie wurde nicht nachgewiesen. Bei Patienten, die instabile Angina pectoris oder kardiogenem Schock entwickeln sollte Lacidipin abgesetzt werden, unter der Aufsicht eines Arztes. Es gibt keine Erfahrung in Bezug auf die Verwendung von Lacidipin bei Kindern <18 Jahren - nicht verwenden. Aufgrund der Laktose sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Verwenden Sie während der Schwangerschaft nur, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus oder das Neugeborene überwiegt. Lacydizin kann die Kontraktion des Uterus während der Geburt schwächen. Lacidipin und seine Metaboliten sind wahrscheinlich in die Muttermilch übergeben - Vermeiden Sie den Einsatz in laktierenden (kann während der Stillzeit nur, wenn der Nutzen für die Mutter größer ist als das potenzielle Risiko von Nebenwirkungen beim Säugling verwendet werden). Einige Patienten, die mit Kalziumantagonisten behandelt wurden, hatten reversible biochemische Veränderungen im Spermienkopf, die die Befruchtung behindern könnten.
Nebenwirkungen:
Häufig: Schwindel und Kopfschmerzen (in der Regel während der fortgesetzten Behandlung), Palpitationen (in der Regel während der fortgesetzten Behandlung), Tachykardie, Spülung, vor allem im Gesicht, Bauchschmerzen, Übelkeit, (in der Regel während der fortgesetzten Behandlung) Hautausschlag, Erythem, Pruritus, Polyurie, Schwäche, Schwellung (in der Regel bei der weiteren Behandlung regrediert), vorübergehende Erhöhungen der alkalischen Phosphatase (manchmal klinisch signifikant). Gelegentlich: Ohnmacht, Angina pectoris, Hypotonie, Gingivahyperplasie.Selten: Angioneurotisches Ödem, Urtikaria, Muskelkrämpfe. Sehr selten: Depression, Zittern.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: anfangs 2 mg einmal täglich. Die Dosis kann bis zu 4 mg pro Tag und dann (falls erforderlich) bis 6 mg pro Tag erhöht werden, jedes Mal im Abstand von mindestens 3-4 Wochen. Keine Dosis> 6 mg / Tag erwies sich als signifikant wirksamer.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kann eine Dosisreduktion erforderlich sein. Bei älteren Patienten oder Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.Art der Verabreichung. Nehmen Sie es jeden Tag zur gleichen Zeit, vorzugsweise am Morgen. Tabelle. 4 mg können in gleiche Dosen aufgeteilt werden.