Behandlung der primären Hypertonie. Es kann allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln wie Betablockern, Diuretika oder ACE-Hemmern angewendet werden.
Ein potenter Kalziumkanalblocker mit überwiegend selektiver Aktivität auf Calciumkanälen der glatten Muskulatur von Blutgefäßen. Es erweitert die peripheren Arteriolen, was zu einer Verringerung des peripheren Widerstandes und damit zu einer Verringerung des arteriellen Drucks führt. Lacidipin behandelten Patienten zeigten eine signifikante Behandlungswirkung auf IMT Variablen in der Arteria carotis (genannt: Intima-Media-Dicke - die Dicke der Intima und Media) Wirkung przeciwmiażdżycowemu entspricht. Lacidipin nach oraler Verabreichung ist schnell, aber kleine Menge aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert und unterliegt erheblichen First-Pass-Metabolismus durch die Leber. Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 10%. Cmax es wird 30-150 Minuten nach der Verabreichung erreicht. Bindet stark an Proteine (> 95%). Es wird in der Leber durch das CYP3A4-Isoenzym metabolisiert. Etwa 70% der Dosis ausgeschiedenen Metaboliten mit dem Kot, der Rest in Form von Metaboliten im Urin. T0,5 im stationären Zustand ist 13-19 Uhr.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Aortenstenose (Dihydropyridinderivate verringern den koronaren Blutfluss). Myokardinfarkt und der erste Monat nach seiner Passage. Kardiogener Schock oder instabile Angina pectoris.
Vorsichtsmaßnahmen:
Sehr mit Vorsicht bei Patienten angewendet, die zuvor eine allergische Reaktion auf andere Dihydropyridinderivate erfahren, aufgrund der theoretischen Risiko einer Kreuzreaktion. Bei Patienten mit: Leberfunktionsstörung (Möglichkeit einer Verschlimmerung der blutdrucksenkenden Wirkung) mit Vorsicht anwenden; mit einer kleinen Herzreserve; der renalen Sinusknoten und atrioventrikuläre Geschichte (die theoretische Möglichkeit einer Lacidipin Auswirkungen auf die Funktion des Sinusknotens und atrioventrikuläre); angeboren oder Long-QT-Syndrom oder begleitende Medikamente erworben, die das QT-Intervall verlängern, dh. Antiarrhythmika der Klassen I und III, trizyklische Antidepressiva, einige Antipsychotika, Antibiotika (z. B. Erythromycin) und bestimmte Antihistaminika (z. B. Terfenadin). Es gibt keine Hinweise auf die Wirksamkeit von Lacidipin bei der sekundären Prävention von Myokardinfarkt. Die Wirksamkeit und Sicherheit von Lacidipin bei der Behandlung von maligner Hypertonie wurde nicht nachgewiesen. Es wird nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren empfohlen, da keine Erfahrung in Bezug auf Sicherheit und Wirksamkeit vorhanden ist. Aufgrund der Laktose sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
In der Schwangerschaft kann das Medikament nur in Fällen eingesetzt werden, in denen der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Lacydizin kann zu einer Schwächung der Uteruskontraktion der Mutterschaft führen. Beim Stillen sollte Lacidipin vermieden werden. Wenn die Zubereitung notwendig ist, sollte das Stillen abgebrochen werden. Einige Patienten, die mit Kalziumantagonisten behandelt wurden, hatten reversible biochemische Veränderungen im Spermienkopf, die die Befruchtung stören könnten.
Nebenwirkungen:
Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Herzklopfen, Tachykardie, Flush (vor allem Gesicht), Übelkeit, Verdauungsstörungen, Hautausschlag, Erythem, Pruritus, Polyurie, Schwäche, Schwellungen, vorübergehende Erhöhungen der alkalischen Phosphatase (klinisch signifikante - nicht sehr oft). Gelegentlich: Exazerbation bestehender Angina, Synkope, Hypotonie, Gingivahyperplasie. Selten: Depression, angioneurotisches Ödem, Urtikaria, Muskelkrämpfe. Sehr selten: Zittern. Nicht bekannt: extrapyramidales Syndrom
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Anfangs 2 mg einmal täglich.Die Dosis kann bis zu 4 mg erhöht werden, und falls notwendig bis 6 mg täglich. Die Dosis sollte erhöht werden, nachdem die Zeit abgelaufen ist, die notwendig ist, um die volle pharmakologische Wirkung zu erreichen; in der Praxis sollte dieser Zeitraum nicht kürzer als 3-4 Wochen sein Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion beträgt die Anfangsdosis 2 mg pro Tag; Patienten sollten sorgfältig überwacht werden, und in schweren Fällen kann eine Dosisreduktion erforderlich sein. Bei Patienten mit Nierenerkrankungen oder älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die Tabletten sollten jeden Tag zur gleichen Zeit eingenommen werden, vorzugsweise am Morgen, unabhängig von den Mahlzeiten.