Behandlung von leichter bis mittelschwerer essentieller Hypertonie.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 10 mg oder 20 mg Lercanidipinhydrochlorid. Die Tabletten enthalten Lactose.
Aktion:
Calciumantagonist aus der Gruppe der Dihydropyridinderivate. Es hemmt den Transmembrantransport von Calciumionen zu den Herz- und glatten Muskelzellen. Die blutdrucksenkende Wirkung ist das Ergebnis einer direkten Entspannungswirkung der glatten Muskulatur der Blutgefäße, die eine Verringerung des gesamten peripheren Gefäßwiderstandes bewirkt. Trotz der kurzen Serumhalbwertszeit zeichnet sich Lercanidipin aufgrund der hohen Affinität und Lipidlöslichkeit der Zellmembranen durch eine lang anhaltende Wirkung aus. Aufgrund der hohen Affinität zu vaskulären glatten Muskelzellen wirkt es nicht inotrop negativ. Aufgrund des erhöhten First-Pass-Effekts der Leber beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Lercanidipin während der Mahlzeiten 10%. Die Bioverfügbarkeit von Lercanidipin ist nach bis zu 2 Stunden nach einer mahlzeitreichen Mahlzeit um den Faktor 4 erhöht. Es ist zu mehr als 98% an Plasmaproteine gebunden. Es wird hauptsächlich zu inaktiven Metaboliten metabolisiert. Über 50% der Dosis wird mit dem Urin ausgeschieden. T0,5 in der Eliminationsphase ist 8-10 h.Die Wirkungsdauer beträgt 24 h Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung oder Dialyse sind die Plasmakonzentrationen von Lercanidipin erhöht (um etwa 70%). Bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung ist die absolute Bioverfügbarkeit von Lercanidipin größer.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Lercanidipin, Dihydropyridinderivate oder einen der sonstigen Bestandteile. Verengung des Abflusses von Blut aus dem linken Ventrikel. Unbehandelte Herzinsuffizienz. Instabile Angina ist schmerzhaft. Schwere Nieren- oder Leberprobleme. Neuer Myokardinfarkt und 1 Monat seit seinem Auftreten. Die gleichzeitige Anwendung mit einem starken CYP3A4-Inhibitor, Cyclosporin oder Grapefruitsaft. Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksame Verhütungsmethode anwenden. Schwangerschaft und Stillzeit.
Vorsichtsmaßnahmen:
Besonders vorsichtig bei Patienten mit Sinusknotensyndrom, die keinen implantierten Schrittmacher haben und bei Patienten mit leichter bis mäßiger Nieren- oder Leberfunktionsstörung. Bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion mit Vorsicht anwenden. Die Verwendung einiger kurz wirksamer Dihydropyridinderivate kann das Risiko kardiovaskulärer Ereignisse bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung erhöhen. Obwohl Lercanidipin ein lang wirkendes Arzneimittel ist, sollte es bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung mit Vorsicht angewendet werden. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galactoseintoleranz, Lactasemangel (Lapp-Typ) oder Malabsorption von Glucose-Galactose eingesetzt werden. Es liegen keine Daten zur Anwendung des Präparats bei Patienten unter 18 Jahren vor - in dieser Altersgruppe wird keine Verabreichung empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Präparat ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. Frauen im gebärfähigen Alter, die Lercanidipin einnehmen, sollten eine wirksame Verhütungsmethode anwenden. Lercanidipin kann in die Muttermilch eindringen.
Nebenwirkungen:
Gelegentlich: Schmerzen und Schwindel, Tachykardie, Herzklopfen, Hitzewallungen, periphere Ödeme. Selten: Benommenheit, Angina, Übelkeit, Verdauungsstörungen, Durchfall, Bauchschmerzen, Erbrechen, Hautausschlag, Muskelschmerzen, Polyurie, Schwäche, Müdigkeit. Sehr selten: Überempfindlichkeit, Ohnmacht, Hypertrophie des Gingiva, vorübergehender Anstieg von ALT und AST, Hypotonie, erhöhte Häufigkeit des Wasserlassens, Brustschmerzen. Bestimmte Dihydropyridinderivate können in seltenen Fällen präkordiale Schmerzen oder Angina verursachen. Sehr selten kann es bei Patienten mit zuvor diagnostizierter Angina pectoris zu einer Verschlimmerung und einer erhöhten Inzidenz von koronaren Attacken kommen, in Einzelfällen kann ein Myokardinfarkt auftreten.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Erwachsene: Eine einzelne tägliche Dosis von 10 mg wird empfohlen. Die Dosis kann bis zu 20 mg pro Tag erhöht werden. Sollte da die volle antihypertensive Wirkung allmählich erhöht werden kann innerhalb von zwei Wochen erfolgen. Im Fall einer unzureichenden Verringerung des Blutdruckes während der Monotherapie, kann die Formulierung mit Drogen β-Blocker (z. B. Atenolol), Diuretika (z. B. Hydrochlorothiazid) oder Inhibitor in Kombination verwendet werden, ACE (z.B. Captopril oder Enalapril). Verwenden Sie keine höheren Dosen als empfohlen, da das Risiko von Nebenwirkungen steigt, ohne die Wirksamkeit der Behandlung zu erhöhen. Ältere Patienten müssen ihre Dosierung nicht anpassen, aber die Behandlung mit Patienten in dieser Altersgruppe sollte mit Vorsicht begonnen werden. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung kann die übliche Tagesdosis gut vertragen werden. Bei Erhöhung der Dosis auf 20 mg pro Tag sollte jedoch Vorsicht walten gelassen werden. Die blutdrucksenkende Wirkung von Lercanidipin kann bei Patienten mit Leberfunktionsstörung verstärkt sein - eine Dosisanpassung sollte in Betracht gezogen werden. Die Tabletten sollten mindestens 15 Minuten vor einer Mahlzeit eingenommen werden.
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