Calciumkanalantagonist, Dihydropyridinderivat. Es blockiert den transmembranen Zufluss von Kalziumionen zu den vaskulären Muskelzellen, was zu folgendem führt: Schutz gegen übermäßige Kalziumaufnahme in die Zelle; Hemmung von Calcium-abhängigen Kontraktionen der Gefäßmuskulatur; Verringerung des peripheren Gefäßwiderstandes; Verringerung des pathologisch erhöhten Blutdrucks; sanfte natriuretische Wirkung, besonders zu Beginn der Behandlung. Nach oraler Gabe wird Nitrendipin schnell und praktisch vollständig (etwa 88%) absorbiert und erreicht Cmaxnach ca. 1-3 Std. Aufgrund des signifikanten First-Pass-Metabolismus liegt die systemische Verfügbarkeit von Nitrendipin bei 20-30%. In 96-98% bindet es an Plasmaproteine (Albumin), daher wird es nicht dialysiert. Es wird bei der Oxidation in der Leber praktisch vollständig metabolisiert. Metaboliten sind pharmakologisch inaktiv. Weniger als 0,1% der oralen Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden. Nitrendipin in Form von Metaboliten wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden - 77%, der Rest wird in Faeces und Galle ausgeschieden. Letzte T0,5 in der Eliminationsphase von Nitrendipin in Form von Tabletten beträgt es etwa 8-12 Std. Bei Patienten mit chronischer Leberinsuffizienz sollte man eine verlängerte Eliminationszeit und 2-3 mal länger T erwarten0,5.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Nitrendipin, andere Medikamente aus der Gruppe der 1,4-Dihydropyridin-Calcium-Antagonisten oder andere Bestandteile der Zubereitung. Kardiogener Schock. Hypotension (systolischer Blutdruck <90 mmHg). Signifikante Verengung des linken arteriellen Auslasses. Zustand nach akutem Myokardinfarkt (innerhalb der ersten 4 Wochen). Instabile Angina ist schmerzhaft. Gleichzeitige Anwendung von Rifampicin. Schwangerschaft und Stillzeit.
Vorsichtsmaßnahmen:
Seien Sie vorsichtig und beobachten Sie sorgfältig Patienten mit unkorrigierter (instabiler) Herzinsuffizienz und Patienten mit Sick-Sinus-Syndrom (ohne Schrittmacher). Wie bei anderen Substanzen, die auf Blutgefäße einwirken, kann Nitrendipin mit sofortiger Freisetzung, insbesondere zu Beginn der Behandlung, Angina pectoris bekommen. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung ist Vorsicht geboten und der Blutdruck zu überwachen (die Wirkung des Präparats kann schwerwiegend und / oder lang anhaltend sein); bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz; während der Kombinationstherapie mit Arzneimitteln, die CYP3A4 inhibieren oder induzieren (siehe Wechselwirkungen). Calciumantagonisten können in seltenen Fällen eine Gingivahyperplasie verursachen; Es ist notwendig, eine angemessene Mundhygiene (regelmäßige Zahnreinigung, Plaquekontrolle) aufrechtzuerhalten. Die Anwendung von Nitrendipin bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 18 Jahren wird aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit nicht empfohlen. Aufgrund des Lactosegehalts sollte das Präparat nicht bei Patienten mit seltener hereditärer Galactoseintoleranz, Lapp-Lactasemangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose eingesetzt werden. Aufgrund des Gehalts an Cochenillerot können 10 mg Tabletten allergische Reaktionen hervorrufen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert. In Einzelfällen der Befruchtungin vitro die Verwendung von Calciumantagonisten war mit reversiblen biochemischen Veränderungen im Spermienkopf verbunden, die Spermienanomalien verursachen könnten; bei Männern, die wiederholt versagten und den Grund dafür festlegten, dass sie versuchten, durch Befruchtung Väter zu werdenin vitroCalciumantagonisten sollten als mögliche Ursache für das Versagen in Betracht gezogen werden; Bei der Planung einer Schwangerschaft können alternative Behandlungsmethoden für Fertilitätsstörungen in Betracht gezogen werden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Kopfschmerzen (vor allem zu Beginn der Behandlung, transient), periphere Ödeme (vor allem zu Beginn der Behandlung, transient), Erröten (vor allem zu Beginn der Behandlung, transient). Gemeinsame Reaktionen von Angst, Anfälle von Angina pectoris, und bei Patienten mit vorbestehender Angina - erhöhte Frequenz, verlängern die Dauer oder Schwere der Attacken (vor allem zu Beginn der Behandlung), Palpitationen, Tachykardie, Vasodilatation, Völlegefühl, Unwohlsein. Gelegentlich: allergische Reaktion (einschließlich Hautreaktionen und Angioödem), Schlafstörungen, Parästhesien, Schwindel zentralen Ursprungs, Müdigkeit, Ohnmacht, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Hypästhesie, Sehstörungen, verschwommenes Sehen, Schwindel, Tinnitus, Schmerz Brustschmerzen, Blutdruckabfall, Atemnot, Nasenbluten, Übelkeit, Erbrechen, Magen, Darm und Magen, Durchfall, Verstopfung, Mundtrockenheit, Dyspepsie, Gastroenteritis, Gingivahyperplasie, abnormale Leberfunktion (vorübergehende Erhöhung Leberenzyme), Überempfindlichkeitsreaktionen (Jucken, Nesselsucht, Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit), Muskelschmerzen, Gelenkschmerzen, häufiges Urinieren, Polyurie, abnormal Schmerzen, Gewichtszunahme, übermäßiges Schwitzen. Selten: leukozytoklastische Vaskulitis. Sehr selten: Leukopenie, Agranulozytose, Myokardinfarkt, exfoliative Dermatitis, erektile Dysfunktion, Gynäkomastie, Menstruationsblutungen, Fieber. Bei der Verwendung von Calcium-Antagonisten können schwere Hautreaktionen (einschließlich Erythema multiforme und Stevens - Johnson), die nach Drogenentzug verschwunden.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die Behandlung beginnt einmal täglich mit einer Dosis von 5-10 mg. Dosisanpassungsperiode umfasst die schrittweise Erhöhung der Dosis von 5 bis 10 mg wöchentlich, unter der Kontrolle des Blutdrucks während der 24 h nach der Dosierung ein diastolischer Druck <90 mmHg oder Blutdruck <140/90 mmHg (bei Patienten mit Hypertonie zu erhalten und Diabetes mellitus oder Niereninsuffizienz <130/80 mmHg). Beginnend mit einer Vordosis von 20 mg erhöht sich die Häufigkeit von Nebenwirkungen zweimal. Die maximale Dosis beträgt 40 mg / Tag in 2 Einzeldosen alle 12 Stunden, während der Langzeitbehandlung kann die Dosis auf 10 mg pro Tag reduziert werden.Spezielle Patientengruppen. In den älteren Menschen und Menschen mit eingeschränkter Leberfunktion wird Anfangsdosis von 5 mg empfohlen einmal pro Tag und nach und nach der Dosierung von 5 mg täglich Überwachung des Blutdruckes erhöhen; Es ist oft möglich, die gewünschte Blutdrucksenkung mit einer Dosis von 5-10 mg 2-mal täglich zu erreichen. Wenn trotz niedriger Dosis eine signifikante Blutdrucksenkung auftritt, sollte die Behandlung geändert werden. Vorsicht ist geboten, wenn die Dosis bei älteren Menschen erhöht wird. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.Art der Verabreichung. Die Tabletten sollten nach einer Mahlzeit mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit (z. B. ein Glas Wasser) eingenommen werden. Trinken Sie keinen Grapefruitsaft. Da Nitrendipin lichtempfindlich ist, sollten die Tabletten unmittelbar vor der Anwendung aus der Blisterpackung entfernt werden. Die 10 mg Tabletten haben eine Teilungsrille, die eine Teilung in 2 Teile ermöglicht.