Behandlung von leichter bis mittelschwerer essentieller Hypertonie.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 10 mg oder 20 mg Lercanidipinhydrochlorid. Die Tabletten enthalten Lactose.
Aktion:
Ein Calciumantagonist aus der Dihydropyridingruppe. Es hemmt den Transmembrantransport von Calciumionen zu den Herz- und glatten Muskelzellen. Die blutdrucksenkende Wirkung ist das Ergebnis einer direkten Entspannungswirkung der glatten Muskulatur der Blutgefäße, die eine Verringerung des gesamten peripheren Gefäßwiderstandes bewirkt. Trotz des kurzen T0,5Lercanidipin zeichnet sich durch eine langanhaltende Wirkung aufgrund der hohen Affinität und Löslichkeit in Lipiden von Zellmembranen aus. Es wirkt nicht inotrop negativ, aufgrund seiner hohen Affinität für vaskuläre glatte Muskelzellen. Die antihypertensive Wirkung von Lercanidipin wird hauptsächlich durch das S-Enantiomer verursacht, das nach oraler Gabe vollständig resorbiert wird und Cmax wird nach etwa 1,5-3 h erreicht, der Grad der Bindung an Plasmaproteine ist> 98%. Es wird weitgehend durch CYP3A4 metabolisiert. Die Ausgangssubstanz wird nicht in Urin und Kot gefunden. Lercanidipin wird hauptsächlich zu inaktiven Metaboliten metabolisiert, ca. 50% der verabreichten Dosis werden über den Urin ausgeschieden. T0,5 ist 8-10 h, die therapeutische Aktivität wird für 24 h aufgrund der starken Bindung des Arzneimittels an die Lipidmembranen beibehalten. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung oder Dialyse werden höhere Plasmakonzentrationen von Lercanidipin (um etwa 70%) beobachtet. Bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Leberfunktionsstörung ist die absolute Bioverfügbarkeit von Lercanidipin aufgrund eines weniger ausgeprägten First-Pass-Effekts höher.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Lercanidipin, Dihydropyridinderivate oder andere Bestandteile der Zubereitung. Schwangerschaft und Stillzeit. Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksame Verhütungsmethode anwenden. Verengung des Abflusses von Blut aus dem linken Ventrikel. Unbehandelte Herzinsuffizienz. Instabile Angina ist schmerzhaft. Schwere Nieren- oder Leberprobleme. Neuer Myokardinfarkt und 1 Monat seit seinem Auftreten. Kombinationen mit: ein potenter Inhibitor von CYP3A4, Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol), Makrolid-Antibiotika ( Erythromycin, Troleandomycin), antivirale Mittel (Ritonavir), Cyclosporin oder Grapefruitsaft.
Vorsichtsmaßnahmen:
Besonders vorsichtig bei Patienten mit Sinusknoten-Syndrom, die keinen implantierten Schrittmacher haben. Zwar gibt es keine klinischen die Herzkammern durch Lercanidipin Verschlechterung, nur mit Vorsicht bei Patienten mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion verwendet. Es wurde berichtet, dass die Verwendung einiger kurz wirksamer Dihydropyridinderivate das Risiko von kardiovaskulären Ereignissen bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung erhöhen kann. Obwohl das Präparat ein lang wirkendes Medikament ist, sollte es bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung mit Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nieren- oder Leberfunktionsstörung ist besondere Vorsicht geboten. Die blutdrucksenkende Wirkung des Präparats kann bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion verstärkt auftreten. Bei dieser Patientengruppe sollte eine Dosisanpassung in Betracht gezogen werden. Cytochrom-CYP3A4-Aktivatoren können die Plasmakonzentrationen von Lercanidipin verringern, was die Wirkung der Zubereitung beeinträchtigt. Vermeiden Sie Alkohol zu trinken, da es die vasodilatatorische Wirkung von Antihypertensiva erhöhen kann. Es wird nicht empfohlen, Patienten <18 Jahre zu geben. Aufgrund der Anwesenheit von Laktose nicht bei Patienten mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder beeinträchtigte Glukose-Galaktose-Malabsorption verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Zubereitung ist während der Schwangerschaft, während der Stillzeit und bei Frauen im gebärfähigen Alter, die keine wirksame Verhütungsmethode anwenden, kontraindiziert. Aufgrund seiner hohen Lipophilie kann Lercanidipin in die Milch gelangen.
Nebenwirkungen:
Gelegentlich: Schmerzen und Schwindel, Tachykardie, Herzklopfen, Hitzewallungen, periphere Ödeme.Selten: Schläfrigkeit, Angina pectoris, Übelkeit, Verdauungsstörungen, Durchfall, Bauchschmerzen, Erbrechen, Hautausschlag, Muskelschmerzen, Polyurie, Schwäche, Müdigkeit. Sehr selten: Überempfindlichkeit, Ohnmacht. Darüber hinaus beobachtet die Post-Marketing sehr selten: Gingivahyperplasie, vorübergehende Erhöhungen der Leber-Transaminasen, Blutdruckabfall, vermehrter Harndrang, Schmerzen in der Brust. Bestimmte Dihydropyridinderivate können in seltenen Fällen präkordiale Schmerzen oder Angina verursachen. Sehr selten können bei Patienten mit zuvor diagnostizierter Angina pectoris Verschlimmerungen und eine erhöhte Inzidenz von Angina pectoris auftreten. In Einzelfällen kann ein Herzinfarkt auftreten.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: 10 mg einmal täglich, kann die Dosis auf 20 mg erhöht werden, abhängig von der individuellen Reaktion des Patienten auf die Behandlung. Die Dosis sollte schrittweise erhöht werden, da der erwartete volle antihypertensive Effekt innerhalb von 2 Wochen auftreten kann. Im Falle einer unzureichenden Verringerung des Blutdrucks allein Formulierung kann mit Medikamenten β-Blockern (z. B. Atenolol), Diuretika (z. B. Hydrochlorothiazid) oder ACE-Hemmer (z. B. Captopril oder Enalapril) in Kombination verwendet werden. Weil die Kurve, die die Beziehung zwischen Dosisgröße und Behandlungswirksamkeit zeigt, einen akuten Verlauf hat, bei dem Dosen von 20-30 mg verabreicht werdenPlateauVerwenden Sie keine höheren Dosen als empfohlen, da das Risiko von Nebenwirkungen steigt, ohne die Wirksamkeit der Behandlung zu erhöhen. Bei älteren Patienten sollte die Behandlung mit dem Präparat mit Vorsicht begonnen werden. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Niereninsuffizienz oder Leberinsuffizienz, die empfohlene tägliche Dosis im Allgemeinen gut vertragen werden, aber darauf geachtet werden soll, wenn die Dosis auf 20 mg pro Tag erhöht. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte eine Dosisanpassung in Betracht gezogen werden. Die Tabletten sollten mindestens 15 Minuten vor einer Mahlzeit eingenommen werden.