Calciumantagonist. Hemmt den Zufluss von Kalziumionen in Myokard- und vaskuläre glatte Muskelzellen. Es reduziert die Notwendigkeit von Myokard zu Sauerstoff durch direkte Interferenz mit metabolischen Prozessen, die den Energieverbrauch bestimmen, als auch indirekt - durch die Verringerung der Folgelast. Als Folge der Blockierung der Wirkung von Calcium auf die glatte Muskulatur der Herzkranzgefäße gibt es einen Anstieg der Durchblutung in ihnen (auch in den Bereichen außerhalb der Stenose) und die Beseitigung ihrer Kontraktion. Verapamil verhindert Ischämie und koronare Schmerzen und reduziert sie bei allen Formen der ischämischen Herzkrankheit. Antihypertensive Wirkung des Medikaments besteht in der Verringerung der peripheren Gefäßwiderstand, ohne reflexive Beschleunigung der Herzfunktion. Die antiarrhythmische Wirkung von Verapamil hängt mit dem Einfluss auf den Atrioventrikularknoten zusammen. Normalisiert den Sinusrhythmus und die ventrikuläre Frequenz. Die normale Herzfrequenz bleibt unverändert oder verlangsamt sich leicht. Das Medikament wird schnell und fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Aufgrund des schnellen Metabolismus in der Leber beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Verapamil nach oraler Verabreichung nur 20-35%. Cmax erreicht 1-2 Stunden nach der Verabreichung. Es ist zu 90% an Plasmaproteine gebunden. Es wird vollständig metabolisiert, nur ein Metabolit (Nor- wegapil) hat eine signifikante pharmakologische Aktivität. Es wird hauptsächlich von den Nieren ausgeschieden. T0,5 nach einmaliger Verabreichung beträgt sie 3-7 Stunden und verlängert sich nach wiederholter Verabreichung.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Verapamilhydrochlorid oder einen der sonstigen Bestandteile. Kardiogener Schock. Neuer Myokardinfarkt, kompliziert durch eine langsame Herzfrequenz (<50 / min), Hypotonie oder linksventrikuläres Versagen. Der atrio-ventrikuläre Block II und III. Das Syndrom des kranken sinus-atrialen Knotens. Unkompensierte Herzinsuffizienz. Wolff-Parkinson-White-Syndrom (WPW). Eine signifikante Sinustachykardie. Hypotension (systolischer Blutdruck <90 mmHg). Gleichzeitige intravenöse Anwendung von Beta-Blockern. Das Präparat sollte nicht gleichzeitig mit Grapefruitsaft eingenommen werden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Patienten <18 Jahre wurde nicht nachgewiesen. Vorsicht ist geboten, wenn Verapamil als Antiarrhythmikum bei Säuglingen verwendet wird (Risiko einer Arrhythmie). Vor der Anwendung von Verapamil sollte eine bestehende Herzinsuffizienz vollständig kompensiert werden. Bei Patienten mit Istblockade, Bradykardie (<50 Schläge / Minute), Kammertachykardie (QRS ≥0,12), eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion und Patienten mit progressiver Muskeldystrophie ist Vorsicht geboten. Das Präparat enthält Laktose - nicht bei Patienten mit hereditärer Galaktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose verwenden. Tabelle. 40 mg und 80 mg enthalten auch ein oranges Gelb, das allergische Reaktionen hervorrufen kann.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Verapamil durchdringt die Plazentaschranke und erreicht eine Konzentration im Nabelschnurblut von 20-92% des mütterlichen Blutes. Während der Schwangerschaft, insbesondere im ersten Trimester, nur in den Fällen anwenden, in denen der Nutzen der Einnahme des Medikaments das potenzielle Risiko einer Schädigung des Fetus überwiegt. Das Medikament wird in die Muttermilch ausgeschieden, jedoch ist die Konzentration in der Milch nach der Anwendung therapeutischer Dosen gering. Während des Stillens kann Verapamil nur angewendet werden, wenn der Nutzen für die Mutter das potentielle Risiko für das Kind überwiegt.
Nebenwirkungen:
Einige Effekte von Verapamil auf dem kardiovaskulären System manchmal können, vor allem bei höheren Dosen oder nach vorherigen Myokardschäden gehen über den Rahmen der therapeutischen Wirkung. Arrhythmie des Herzens (Sinusbradykardie, Depression des Sinusknotens von Asystolie, AV-Block II und IIIst. Vorhofflimmern oder langsame ventrikuläre), niedriger Blutdruck, oder eine Verschlechterung der Beginn der Herzinsuffizienz auftreten können. Vasodilatation kann Gesichtsrötung, Kopfschmerzen und Schwellungen der Knöchel verursachen. Häufig: Verstopfung, dyspeptische Symptome. Gelegentlich: Durchfall. Selten: Übelkeit, Unwohlsein im Unterleib, Trockenheit der Mundschleimhaut. Sehr selten: schmerzhafte Rötung der Gliedmaßen (Erythromelalgie), Hypertrophie des Zahnfleisches, Muskel-und Gelenkschmerzen, bei älteren Patienten - Gynäkomastie. In Einzelfällen: Überempfindlichkeitsreaktionen (Ausschlag, Pruritus, Urtikaria, Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom, exfoliative Dermatitis), Haarausfall. Sie können auch auftreten: leichte und vorübergehende Erhöhung der Indikatoren der Leberfunktion (AST, ALT, alkalische Phosphatase, Bilirubin) und allergische Entzündung der Leber, Atemnot, Lungenödem, Schwindel, Benommenheit, Müdigkeit, Reizbarkeit, Parästhesien, Sehstörungen (verschwommenes Sehen) häufiges Wasserlassen, Impotenz, erhöhte Konzentration von Prolaktin im Blut.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene. Angina: normalerweise 120 mg 3-4 mal pro Tag; Bei der Mehrzahl der Patienten mit postoperativem Syndrom kann eine wirksame Dosis von 80 mg dreimal täglich wirksam sein. Bei Patienten mit zentraler Angina pectoris und Prinzmetal angina sind Dosen unter 120 mg dreimal täglich wahrscheinlich nicht wirksam. Supraventrikuläre Tachykardie: 40-120 mg 3-4 mal täglich. Arterielle Hypertonie: in der Regel 40-120 mg 3-4 mal pro Tag. Bei längerer Anwendung sollte die Dosis von 480 mg / Tag nicht überschritten werden. Bei kurzfristiger Anwendung können höhere Tagesdosen verwendet werden. Patienten mit Leberversagen, die tägliche Dosis sollte in der Regel um 30% reduziert werden (bei Patienten mit schweren Leber Verapamil Eliminationszeit wird durch 14-16 h verlängert). Es wird empfohlen, die Anfangsdosis bei älteren oder geringgewichtigen Patienten zu reduzieren. Normalerweise ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion keine Dosisanpassung erforderlich. Die Tabletten sollten während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit mit einer kleinen Menge Flüssigkeit eingenommen werden.
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