Behandlung und Prävention von Osteoporose bei postmenopausalen Frauen. Eine signifikante Verringerung der Inzidenz von Wirbelfrakturen wurde nachgewiesen, aber die Häufigkeit von Hüftfrakturen wurde nicht reduziert. Vor der Entscheidung, ein Produkt zu verwenden, sowie andere Arten von Therapien, einschließlich Östrogene bei Frauen während der Menopause sollte klimakterischen Beschwerden prüfen, die Auswirkungen des Produkts auf den Gebärmutter und Brust, und wiegt die Risiken und Vorteile im Zusammenhang mit der Wirkung des Medikaments auf dem kardiovaskulären System Gefäß.
Selektiver Östrogen-Rezeptor-Modulator (SERM). Es hat selektive agonistische oder antagonistische Aktivität in Bezug auf Östrogen-empfindliche Gewebe. Es wirkt als Agonist auf Knochen und teilweise auf den Cholesterinstoffwechsel (Abnahme der Gesamtcholesterin und LDL). Es zeigt jedoch keine agonistischen Wirkungen auf den Hypothalamus, den Uterus oder das Brustgewebe. Die biologische Aktivität von Raloxifen als Östrogen ist, abhängig von mit hohen Affinität bindenden Rezeptoren und die Regulation der Genexpression Östrogen. Diese Bindung induziert eine unterschiedliche Expression von Östrogen-regulierten Genen in verschiedenen Geweben. Raloxifen wird nach oraler Verabreichung rasch resorbiert. Ungefähr 60% der verabreichten Dosis werden absorbiert. Aufgrund der erhöhten Konjugation mit Glucuronsäure unterliegt es dem First-Pass-Effekt in signifikantem Ausmaß. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt 2%. Raloxifen ist weitgehend an Plasmaproteine gebunden (98-99%). Zu einem großen Teil durch Konjugation mit Glucuronsäure im ersten Durchgang ein 4'-Glucuronid, 6-Glucuronid zu bilden, und 6,4'-dwuglukuronian Raloxifen. In der Gesamtkonzentration von Raloxifen und seinen Glucuroniden im Blut beträgt die Ausgangsverbindung nur 1%. Die Konzentration von Raloxifen wird dank der Leber-Darm-Zirkulation aufrechterhalten. T0,5 Raloxifen Konzentrationen von 27,7 Stunden. Die meisten der Dosis von Raloxifen und Glucuronidmetaboliten innerhalb von 5 Tagen ausgeschieden, vor allem Fäkalien. Weniger als 6% werden mit dem Urin ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Nicht bei Frauen im gebärfähigen Alter anwenden. Aktive oder vergangene Geschichte von venösen Thromboembolien, einschließlich tiefer Venenthrombose, Lungenembolie und Retina-Venenthrombose. Leberfunktionsstörung einschließlich Cholestase. Schwere Nierenprobleme. Blutungen aus dem Genitaltrakt mit einer unbestimmten Ursache. Das Medikament sollte nicht mit Anzeichen oder Symptome von Endometriumkarzinom als Sicherheit bei dieser Patientengruppe wurde nicht ausreichend untersucht bei Patienten eingesetzt werden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Raloxifen erhöht das relative Risiko venöser thromboembolischer Ereignisse, die zu dem Risiko im Zusammenhang mit dem aktuellen Einsatz von HRT ähnlich ist. Bei Patienten mit Risikofaktoren für thrombotische Veränderungen im Venensystem, unabhängig von der Ätiologie, sollte immer das Nutzen-Risiko-Verhältnis berücksichtigt werden. In jedem Fall einer Krankheit oder eines Zustands, der eine längere Immobilisierung erfordert, sollte das Präparat abgesetzt werden. Der Abbruch der Anwendung sollte so bald wie möglich im Falle einer Erkrankung, die Immobilität verursacht, oder 3 Tage vor der geplanten Ruhigstellung erfolgen. Starten Sie das Präparat erst wieder, wenn die Ursache der Immobilisierung fortbesteht und der Patient nicht voll funktionsfähig ist. Erhöhtes Risiko für Schlaganfall sollte mit einer Geschichte von Schlaganfall oder anderen bedeutenden Schlaganfall Risikofaktoren, wie zum Beispiel eines transitorische ischämische Attacke oder Vorhofflimmern verschreiben Raloxifen für postmenopausale Frauen in Betracht ziehen. Es wurde keine Proliferation des Endometriums beobachtet. Während des Gebrauchs des Arzneimittels ist jede Gebärmutterblutung unerwartet und erfordert eine sorgfältige Untersuchung durch einen Spezialisten. Die beiden am häufigsten anerkannte Ursache von Uterusblutungen während einer Raloxifen-Behandlung waren Endometriumsatrophie und gutartige Endometriumpolypen. Es wird nicht empfohlen, das Medikament bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion zu verwenden.Sollte der Serumspiegel von Bilirubin, GGT, alkalische Phosphatase überwacht werden, ALT und AST wurde beobachtet, wenn Konzentrationen von Raloxifen erhöht. Bei Patienten mit mäßiger und leichter Nierenfunktionsstörung ist Vorsicht geboten. Begrenzte klinische Daten zeigen, dass bei Patienten mit einer Geschichte Hypertriglyceridämie (> 5,6 mmol / l), oralen Östrogen, Raloxifen eine starke Zunahme der Triglyceride im Blutserum führen können. Bei der Anwendung von Raloxifen bei diesen Patienten sollten die Serumtriglyceridspiegel überwacht werden. Die Sicherheit des Arzneimittels wurde bei Patienten mit Brustkrebs nicht untersucht. Es liegen keine Daten über die gleichzeitige Anwendung von Raloxifen und Präparaten zur Behandlung von Früh- und fortgeschrittenen Formen von Brustkrebs vor. Daher soll das Medikament bei der Behandlung und Prävention von Osteoporose verwendet werden, erst nach der Behandlung von Brustkrebs, einschließlich dem nach der Beendigung der adjuvanten Therapie. Die gleichzeitige Anwendung von Raloxifen und Östrogenen im Allgemeinen aufgrund begrenzter Daten zur Sicherheit dieser Kombination wird nicht empfohlen. Das Medikament reduziert nicht vasomotorische Symptome (Hitzewallungen) oder andere Symptome der Menopause mit Östrogenmangel verbunden. Das Produkt sollte nicht bei Kindern verwendet werden. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen Erbkrankheiten Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist nur zur Verwendung bei postmenopausalen Frauen bestimmt. Es darf nicht bei Frauen im gebärfähigen Alter angewendet werden. Die Anwendung von Raloxifen bei Schwangeren kann zu Fetalschäden führen. Nicht bei stillenden Frauen anwenden.
Nebenwirkungen:
Sehr oft Vasodilatation (Hitzewallungen), Magen-Darm-Symptome (wie Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Dyspepsie), grippeähnliche Symptome, erhöhter Blutdruck. Häufig: Kopfschmerzen (einschließlich Migräne), Hautausschlag, Krämpfe in den Beinen, leichte Beschwerden in der Brust (wie Schmerzen, Vergrößerung und Zärtlichkeit), periphere Ödeme. Gelegentlich: Thrombozytopenie, Schlaganfall fatal, thromboembolische Ereignisse innerhalb des Venensystems (einschließlich tiefer Venenthrombose, Lungenembolie und Retina-Venenthrombose, Thrombophlebitis oberflächlicher), die Reaktion thromboembolischen arterielle System.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: 1 Tabl. täglich zu jeder Tageszeit, unabhängig von den Mahlzeiten. Die Zubereitung ist für den Langzeitgebrauch bestimmt. Wenig Kalzium und Vitamin D in der Ernährung sollte die besagt, hinzugefügt wird, dass Kalzium und Vitamin D. Es ist nicht notwendig, die Dosis bei älteren Patienten anzupassen.