Verhinderung eines vorzeitigen Anstiegs des luteinisierenden Hormonspiegels (LH) bei Frauen, die eine kontrollierte ovarielle Überstimulation (COH) in Programmen zur assistierten Reproduktion (ART) erhalten. In klinischen Studien wurde das Medikament zusammen mit rekombinantem humanem Folliculotropin (FSH) oder Corifollitropin alfa, einem Langzeit-Follikelstimulans, angewendet.
GnRH-Antagonist, moduliert die Hypothalamus-Hypophyse-Ovar-Achse durch kompetitive Bindung an GnRH-Rezeptoren der Hypophyse. Als Ergebnis dieser Bindung tritt eine schnelle, tiefe und reversible Suppression von endogenen Gonadotropinen ohne primäre Stimulation auf, wie bei der Verwendung von GnRH-Agonisten. Nach Mehrfachdosen von 0,25 mg wurden die Serum-LH-, FSH- und E2-Konzentrationen nach 4, 16 h und 16 h nach der Injektion um 74%, 32% bzw. 25% reduziert. Der Serumhormonspiegel kehrte innerhalb von 2 Tagen nach der letzten Injektion auf die Vorbehandlungswerte zurück. Nach einer subkutanen Einzeldosis von 0,25 mg steigt die Konzentration von Ganirelix im Serum rasch an und erreichtmax innerhalb von 1-2 Stunden0,5 Es ist etwa 13 Stunden, die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich mit Kot (ca. 75%) und Urin (ca. 22%). Die Bioverfügbarkeit nach subkutaner Verabreichung beträgt etwa 91%. Nach wiederholter Dosierung von 0,25 mg täglich wurde ein stationärer Zustand innerhalb von 2-3 Tagen erreicht. Pharmakokinetische Analyse zeigt eine inverse Beziehung zwischen Körpergewicht und Serumkonzentration des Arzneimittels.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Überempfindlichkeit gegenüber Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH) oder einem GnRH-Analogon. Moderate oder schwere Nieren- oder Leberversagen. Schwangerschaft oder Stillen.
Vorsichtsmaßnahmen:
Besondere Vorsicht ist bei Frauen mit Symptomen aktiver allergischer Erkrankungen geboten. Aufgrund fehlender klinischer Erfahrung ist es nicht für Frauen mit schweren allergischen Erkrankungen empfohlen. Das ovarielle Überstimulationssyndrom (OHSS) kann während oder nach der Stimulation der Eierstöcke auftreten. Es sollte als ein natürlich vorkommendes Risiko behandelt werden, das mit der Gonadotropinstimulation verbunden ist. Das Überstimulationssyndrom sollte symptomatisch behandelt werden, wie etwa im Bett bleiben, intravenöse Infusion von Elektrolytlösungen oder Kolloiden und Heparin. Das Risiko einer Eileiterschwangerschaft kann bei unfruchtbaren Frauen, die mit Methoden der assistierten Reproduktion, insbesondere IVF, behandelt werden, zunehmen, da sie häufig Tubenanomalien aufweisen. Daher ist eine frühzeitige Erkennung der intrauterinen Schwangerschaft im Ultraschall wichtig. Nach dem Einsatz von Techniken der assistierten Reproduktion (ART) kann die Häufigkeit angeborener Fehlbildungen größer sein als nach der natürlichen Befruchtung. Dies hängt wahrscheinlich mit den verschiedenen Merkmalen der Eltern zusammen (zB Alter der Mutter, Spermienparameter) und einem erhöhten Risiko für Mehrlingsschwangerschaften. Die Inzidenz von angeborenen Fehlbildungen bei Kindern, die infolge einer kontrollierten Überstimulation der Ovarien nach der Anwendung geboren wurden, ist vergleichbar mit der Häufigkeit dieser Defekte, die nach einer kontrollierten ovariellen Überstimulation mit einem GnRH-Agonisten berichtet wurden. Die Wirksamkeit und Sicherheit der Zubereitung bei Frauen mit weniger als 50 kg oder über 90 kg. Es ist nicht angemessen, das Präparat bei Kindern und Jugendlichen zu verwenden. Die Verpackung der Zubereitung enthält Naturkautschuk (Latex), der allergische Reaktionen hervorrufen kann.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Hautreizungen an der Injektionsstelle (hauptsächlich Rötung, mit oder ohne Ödem) - lokale Reaktionen verschwinden normalerweise innerhalb von 4 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels. Gelegentlich: Kopfschmerzen, Übelkeit, Unwohlsein. Sehr selten: Fälle von Überempfindlichkeit (einschließlich Symptome wie Ausschlag, Schwellung des Gesichts und Kurzatmigkeit). Andere berichtete Nebenwirkungen stehen in Zusammenhang mit einer kontrollierten Überstimulation der Ovarien bei Programmen zur assistierten Reproduktion (ART), insbesondere Schmerzen und Spannung im Beckenbereich, Überstimulationssyndrom der Eierstöcke, Eileiterschwangerschaft und Fehlgeburten.
Dosierung:
Das Medikament sollte nur von einem Spezialisten verschrieben werden, der Erfahrung in der Behandlung von Fertilitätsstörungen hat. Kontrollierte ovarielle Überstimulation mit FSH oder Corifollitropin alfa kann am 2. oder 3. Tag der Menstruation begonnen werden. Das Produkt sollte einmal täglich, beginnend am 5. oder 6. Tag der FSH-Verabreichung oder am 5. oder 6. Tag unter der Einnahme von Corifollitropin alfa subkutan unter die Haut gespritzt werden. Der Beginn der Verabreichung des Präparats hängt von der Reaktion der Eierstöcke ab, d. H. Der Anzahl und Größe der wachsenden Eierstockfollikel und / oder der Konzentration von zirkulierendem Estradiol. Die Einleitung der Verabreichung kann in Abwesenheit von Follikelwachstum verzögert sein, obwohl es basierend auf klinischen Erfahrungen ratsam ist, die Verabreichung am Tag 5 oder 6 der Stimulation zu beginnen. Die Formulierung und FSH sollten ungefähr zur gleichen Zeit verabreicht werden. Sie sollten jedoch nicht gemischt werden und andere Injektionsstellen sollten verwendet werden. Die FSH-Dosisanpassung sollte auf der Anzahl und Größe der wachsenden Follikel statt auf der Östradiolkonzentration basieren. Die tägliche Verabreichung der Zubereitung sollte bis zu dem Tag beibehalten werden, an dem die Bläschen die richtigen Abmessungen haben. Die endgültige Follikelreifung kann durch Verabreichung von humanem Choriongonadotropin (hCG) erreicht werden. Aufgrund der Halbwertszeit des Ganireliksu sollte die Zeit zwischen den beiden Injektionen und der Zeit zwischen der letzten Injektion und der hCG-Injektion 30 Stunden nicht überschreiten, da sonst vorzeitiger LH-Ausstoß auftreten kann. Daher sollte die Behandlung während der gesamten Gonadotropin-Verabreichung, einschließlich des Tages, an dem der Eisprung ausgelöst wird, fortgesetzt werden. Wenn Sie dieses Produkt am Nachmittag injizieren, sollte die letzte Dosis am Nachmittag des Tages vor dem Tag der Ovulationsauslösung verabreicht werden. Das Präparat ist sicher und wirksam bei Frauen, die mehrere therapeutische Zyklen durchlaufen. Die Notwendigkeit, die Lutealphase in den Zyklen, in denen die Zubereitung verwendet wird, zu unterstützen, wurde nicht untersucht. Luteal Phase Unterstützung wurde in klinischen Studien in Übereinstimmung mit den praktischen Erfahrungen des Studienzentrums oder nach dem klinischen Protokoll verwendet. Das Präparat sollte subkutan verabreicht werden, vorzugsweise im Oberschenkel. Ändern Sie den Ort der subkutanen Verabreichung von Medikamenten, um den Verlust von Fettgewebe zu vermeiden. Eine subkutane Injektion kann von der Patientin oder ihrem Partner verabreicht werden, vorausgesetzt, der Arzt hat die entsprechenden Anweisungen erhalten und hat Zugang zu fachkundigem Rat.