Das Präparat ist indiziert zur Anwendung bei erwachsenen Patienten im Rahmen eines allgemeinen Alkoholismus-Behandlungsprogramms, um das Risiko eines Rückfalls zu reduzieren, als Heilmittel gegen Abstinenz und um die Notwendigkeit, Alkohol zu trinken ("Durst") zu verringern.
Ein spezifischer lang wirkender Opioidantagonist. Es konkurriert mit Rezeptoren im zentralen und peripheren Nervensystem und blockiert den Zugang von exogen verabreichten Opioiden zu diesen Rezeptoren. Die Behandlung mit dem Präparat führt nicht zu körperlicher oder geistiger Abhängigkeit. Es gibt keine Toleranzwirkung auf die opioidantagonisierende Wirkung. Der Wirkungsmechanismus des Arzneimittels wurde nicht vollständig aufgeklärt. Wechselwirkungen mit dem endogenen Opioidsystem werden vermutet. Es gibt eine Hypothese, dass Alkoholkonsum beim Menschen die alkoholinduzierte Stimulation des Opioidsystems verstärkt. Die Behandlung mit dem Präparat beinhaltet keinen Groll und verursacht keine Reaktion nach der Einnahme von Alkohol. Der Haupteffekt der Behandlung scheint zu sein, das Risiko eines vollständigen Rückfalls nach dem Trinken einer kleinen Menge Alkohol zu reduzieren. Dies gibt dem Patienten die Möglichkeit, einen vollständigen Rückfall mit vollständigem Kontrollverlust aufgrund reduzierter Stimulation zu vermeiden. Die Zubereitung reduziert die Notwendigkeit, Alkohol während der Abstinenz und nach dem Trinken von Alkohol zu trinken. Nach oraler Verabreichung wird Naltrexonhydrochlorid schnell und vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Die maximale Plasmakonzentration wird innerhalb von 1 h erreicht, die Plasmaproteinbindung beträgt 21%. Der Metabolismus findet hauptsächlich in der Leber statt, im First-Pass-Mechanismus. Das Hydrochloridsalz von Naltrexon ist zum aktiven Hauptmetaboliten hauptsächlich hydroxylierte, das ist 6-beta-Naltrexol, in geringerem Maße auch 2-Hydroxy-3-methoxy-6-beta-Naltrexol. Die Substanz wird hauptsächlich von den Nieren entfernt. T0,5 Naltrexonhydrochlorid im Serum beträgt etwa 4 Stunden0,5 Serum 6-Beta-Naltrexol beträgt 13 Stunden.In Patienten mit Leberzirrhose wurde eine 5- bis 10-fach höhere Konzentrationvon Naltrexonhydrochlorid im Serum beobachtet.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Naltrexon oder einen der sonstigen Bestandteile. Akute Hepatitis. Schwere oder akute Leberfunktionsstörung. Schwere Nierenfunktionsstörung Patienten, die Opioid-Analgetika einnehmen. Opioidabhängige Patienten können Symptome eines akuten Entzugssyndroms aufweisen. Patienten mit Symptomen des Entzugssyndroms nach Verabreichung von Naloxonhydrochlorid (positiver Test der Naloxon-Provokation). Positiver Urintest für Opioide.
Vorsichtsmaßnahmen:
Aufgrund der toxischen Wirkung auf die Leber sollte bei Patienten mit akuter Erkrankung oder Leberversagen besondere Vorsicht geboten sein. Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion sollten während der Behandlung engmaschig überwacht werden. Leberfunktionstests sollten vor und während der Behandlung durchgeführt werden. Leberinsuffizienz bei Alkoholabhängigen ist selten. Bei alkoholabhängigen übergewichtigen älteren Personen waren Leberfunktionstests mit höheren Dosen von Naltrexon (bis zu 300 mg / Tag) abnormal. Während der Einnahme des Medikaments sollten die Schmerzen nur mit nicht-opioiden Analgetika behandelt werden. Bei opioidabhängigen Patienten kann das Präparat Symptome des Entzugssyndroms hervorrufen. Sie können nach 5 Minuten auftreten und bis zu 48 Stunden andauern.Die Behandlung sollte symptomatisch sein und Opioid-Verabreichung einschließen. Ein provokativer Test mit Naloxon für Opioide wird empfohlen. Die Symptome des Abbruchssyndroms nach Verabreichung von Naloxonhydrochlorid sind kürzer als die von Naltrexonhydrochlorid. Der Naloxon-Provokationstest sollte nicht bei Patienten mit klinisch nachgewiesenen Entzugserscheinungen oder bei Patienten mit positivem Urintest durchgeführt werden. Den Patienten sollen vor der Verwendung von hohen Dosen von Opioiden davor gewarnt werden, die Blockade der Opioid-Rezeptoren nach Absetzen der Behandlung mit Naltrexon zu brechen, da dies zu einer akuten und potenziell tödlichen Überdosierung von Opioiden führen kann. Hohe Dosen von Opioiden parallel zur Naltrexon-Behandlung können zu lebensbedrohlichen Opioid-Vergiftungen führen, die durch Atem- und Kreislaufversagen verursacht werden. Nach der Behandlung mit Naltrexonhydrochlorid können Patienten gegenüber opioidhaltigen Arzneimitteln empfindlicher sein. Naltrexon kann einen vorübergehenden Anstieg des diastolischen Blutdrucks verursachen, gefolgt von einem Abfall der Körpertemperatur und Herzfrequenz.Die Patienten sollten warnen vor der Verwendung von Opioiden (z. B. Opioide antitussives enthält Opioide zur symptomatischen Behandlung von Erkältungskrankheiten, oder mit Opioid Antidiarrhoika usw. enthalten) während der Behandlung. Wenn der Patient behandelt werden, erfordert die Herstellung von Opioid-Behandlung (wie. Ein Opioid-Analgesie oder Anästhesie in Notfällen), die Dosis benötigt, um die gleiche therapeutische Wirkung zu erzielen, kann höher sein als normalerweise verwendet. In solchen Fällen sind Atemdepression oder Durchblutungsstörungen stärker und dauerhafter. Einfachere, mit Histamin-Freisetzung verbundene Symptome (z. B. Gesicht Schwellung, Juckreiz, Rötung, starke Schwitzen und die anderen Symptome der kutanen und mukokutane). Der Patient benötigt besondere Aufmerksamkeit und Aufsicht des Gesundheitspersonals in der medizinischen Einrichtung. Erhöhte Suizidrisiko mit der Drogenabhängigkeit Versuchen im Zusammenhang mit (oder nicht) mit der Vertiefung ist, indem sie das Produkt nicht reduziert. Besondere Aufmerksamkeit sollte die normalen als auch bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion im Vergleich zu Patienten, bei denen eine 3-fache Erhöhung der Leberenzyme im Serum verabreicht werden. Patienten, bei denen der Verdacht besteht, Opioide zu verwenden oder davon abhängig zu sein, sollten mit Naloxon behandelt werden. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es liegen keine ausreichenden klinischen Daten über die Anwendung von Naltrexon bei schwangeren Frauen - sollte das Produkt nur mit strenger Indikationsstellung und nach sorgfältiger Prüfung von schwangeren Frauen verabreicht werden, ob der mögliche Nutzen die Risiken überwiegen. Die Verwendung von Naltrexon bei schwangeren Patienten mit Alkoholabhängigkeit, Opioide als Langzeittherapie oder Substitution oder schwangere Frauen süchtig nach Opiaten trägt das Risiko der Symptome eines akuten Entzugssyndroms mit möglichen schwerwiegenden Folgen für Mutter und Fötus verwendet. Es ist nicht bekannt, ob Naltrexonhydrochlorid oder 6-beta--Naltrexol geht in der Muttermilch - nicht während der Stillzeit empfohlen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Nervosität, Angst, Schlafstörungen, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Angst (Ruhelosigkeit), Bauchschmerzen, Krämpfe, Übelkeit, Erbrechen, Gelenk- und Muskelschmerzen, Asthenie. Häufig: verminderter Appetit, Reizbarkeit, affektive Störungen, Müdigkeit, Schwindel, Benommenheit, erhöhte Tränensekretion, Tachykardie, Palpitationen, nieprawidłowowści EKG, Brustschmerzen, Atemnot, Durchfall, Verstopfung, Entzündungen der Haut, Juckreiz, Hautausschlag, Harnverhalt, verzögerte Ejakulation, verminderte Potenz, Libidostörungen, Durst, erhöhte Energie, Gewichtsverlust, Gewichtszunahme, Fieber, Schmerzen, Kältegefühl in den Extremitäten, Erröten (vor allem Gesicht), Schüttelfrost, Schwitzen. Gelegentlich: Fieberbläschen, Fußpilz, Lymphadenopathie, Halluzinationen, Verwirrtheit, Niedergeschlagenheit, Depressionen, Paranoia, Verwirrung, Albträume, Unruhe, anormale Träume, Zittern, Schläfrigkeit, Sehstörungen, Reizung und Schwellung des Auges, Photophobie, Müdigkeit oder Schmerzen Auge, Asthenopie Farbe, Unwohlsein, Ohrenschmerzen, Tinnitus, Schwindel, Ödeme, Bluthochdruck, Veränderungen im Blutdruck, plötzliche Rötung, verstopfte Nase, Beschwerden in der Nase, Schnupfen, Niesen, orale Krankheit und Hals, erhöhte Speichelbildung, Sinusitis, Dysphonie, Husten, Gähnen, Flatulenz, Hämorrhoiden, Geschwüren, trockener Mund, Leber-Krankheit, erhöhtem Bilirubin, Hepatitis (während der Behandlung kann Aminotransferase-Spiegel erhöht werden, nach Annahme Medikament in ein paar Wochen, Aminotransfer-Aktivität wieder zurück), Seborrhoe, Akne, Alopezie, Leistenschmerzen, Harndrang, Schwierigkeiten beim Urinieren auf der Grundlinie. Selten: idiopathische małopytkowość, Suizidgedanken, Selbstmordversuche, verwaschene Sprache, Ohnmacht. Sehr selten: Zusammenbruch der quergestreiften Muskulatur.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Die Behandlung sollte von einem Arzt eingeleitet und überwacht werden, der in der Behandlung alkoholabhängiger Patienten erfahren ist. Vor Beginn der Behandlung, stellen Sie sicher, dass der Patient nicht Opioide dauert (z. B. auf der Grundlage des Naloxon-Challenge-Tests).Bereitstellungstest mit Naloxon. Intravenöse Verabreichung von 0,2 mg Naloxon. Wenn innerhalb von 30 Sekunden keine Entzugssymptome auftreten, können weitere 0,6 mg Naloxon intravenös injiziert werden. Der Patient sollte kontinuierlich für die nächsten 30 Minuten überwacht werden, wenn irgendwelche Symptome des Entzugssyndroms auftreten.Subkutane Verabreichung von 0,8 mg Naloxon. Der Patient sollte für 20 Minuten überwacht werden, wenn irgendwelche Symptome des Entzugssyndroms auftreten. Wenn ein Absetzsyndrom festgestellt wird, darf die Naltrexon-Therapie nicht eingeleitet werden. Bestätigung des Tests: Im Zweifelsfall, ob der Patient keine Opioide eingenommen hat, sollte die Behandlung mit Naltrexon 24 Stunden später begonnen werden. In diesem Fall den Test mit 1,6 mg Naloxon wiederholen. Eine Naltrexon-Behandlung sollte nur bei Patienten in Betracht gezogen werden, die mindestens 7-10 Tage lang keine Opioide eingenommen haben. Vor Beginn der Behandlung mit Naltrexon sollte dieser Test mit einem Urintest bestätigt werden. Sie können dann mit 25 mg Naltrexonhydrochlorid beginnen. Dosierungen von mehr als 150 mg, sogar innerhalb eines Tages, können Nebenwirkungen verstärken und werden daher nicht empfohlen.ErwachseneDie empfohlene Dosis beträgt 50 mg täglich.Dauer der Behandlung. Die typische Behandlungsdauer kann nicht bestimmt werden, da das Arzneimittel als eine ergänzende Therapie verwendet wird und die Erholungszeit alkoholabhängiger Patienten variiert, selbst wenn sie an einer psychologischen Behandlung beteiligt sind. Die empfohlene Behandlungsdauer beträgt mindestens 3 Monate. Es kann jedoch notwendig sein, die Behandlung zu verlängern. Die Wirksamkeit wurde in kontrollierten Studien über einen Zeitraum von bis zu 12 Monaten nachgewiesen.Naltrexonhydrochlorid verursacht keine psychische oder physische Abhängigkeit. Während der Langzeitbehandlung wird der antagonistische Effekt nicht geschwächt.Spezielle Patientengruppen. Das Medikament wird in der oben genannten Indikation nicht für Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren empfohlen, da keine Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit vorliegen. Die Sicherheit der Opiatabhängigkeit bei älteren Menschen ist nicht erwiesen. Das Medikament ist bei Patienten mit schwerer Lebererkrankung und / oder Nieren kontraindiziert. Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leber- und / oder Nierenfunktionsstörung sollte das Arzneimittel mit äußerster Vorsicht und unter strenger Überwachung angewendet werden. Die Dosisanpassung sollte beim Patienten berücksichtigt werden.Art der Verabreichung. Die Tabletten sollten mit Flüssigkeit eingenommen werden.