Fampridin blockiert Kaliumkanäle. Durch das Blockieren Kaliumkanal begrenzt den Ionenfluss durch diese Kanäle, wodurch Repolarisation zu verlängern und um die Bildung von Aktionspotentialen ohne Myelin und Axonen und neurologische Funktion verbessert wird. Wahrscheinlich dank der Stärkung der Entstehung von Aktionspotentialen, die Impulsleitung in o.u.n. Orales Fampridin wird schnell und vollständig vom Verdauungssystem absorbiert. Fampridin hat einen engen therapeutischen Index. Fampridin durchdringt leicht die Blut-Hirn-Schranke. Es ist leicht an Plasmaproteine gebunden (3-7%). Fampridine wird in dem menschlichen Körper durch Oxidation von 3-Hydroxy-4-aminopyridin (mit CYP2E1) metabolisiert wird, und dann durch Kopplung mit dem Sulfat von 3-Hydroxy-4-aminopyridyny; Metaboliten zeigen keine pharmakologische Aktivität. Der Hauptweg der Elimination von Fampridin sind die Nieren. Weniger als 1% der Dosis wird über den Stuhl ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Fampridin oder einen der sonstigen Bestandteile. Die gleichzeitige Anwendung von anderen Arzneimitteln, die Fampridin (4-Aminopyridin) enthalten. Eine Geschichte von Anfällen oder aktuellen Ereignissen. Leichte, mittelschwere oder schwere Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <80 ml / min). Die gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die Inhibitoren des organischen Kationentransporters 2 (OCT2) sind, wie Cimetidin.
Vorsichtsmaßnahmen:
Die Anwendung von Fampridin ist mit einem erhöhten Risiko für Krampfanfälle verbunden. Bei der Anwendung des Arzneimittels ist Vorsicht geboten, wenn andere Faktoren die Anfallsschwelle senken können. Im Falle eines Anfalls, stoppen Sie die Einnahme der Medikamente. Bei allen Patienten (insbesondere älteren Patienten, bei denen die Nierenfunktion beeinträchtigt sein kann) sollte die Nierenfunktion vor Beginn der Behandlung und während der Behandlung regelmäßig kontrolliert werden. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung mit OCT2-Substraten wie Carvedilol, Propanolol oder Metformin. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit allergischen Reaktionen in der Anamnese geboten. Wenn eine anaphylaktische Reaktion oder eine andere schwere allergische Reaktion auftritt, brechen Sie die Einnahme des Arzneimittels ab und verabreichen Sie es nicht erneut. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit kardiovaskulären Symptomen von Arrhythmien und sinus-vestibulären oder atrioventrikulären Überleitungsstörungen (diese Wirkungen werden nach Überdosierung beobachtet). Es liegen nur wenige Daten zur Sicherheit des Arzneimittels bei diesen Patienten vor. Die erhöhte Häufigkeit von Schwindel und Störungen, die während der Behandlung mit dem Produkt beobachtet wurden, können mit einem größeren Sturzrisiko verbunden sein. Daher sollten Patienten bei Bedarf Gehhilfen verwenden. Das Präparat wird nicht für Patienten unter 18 Jahren empfohlen, da keine Daten zu Wirksamkeit und Sicherheit vorliegen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Tierstudien haben Reproduktionstoxizität gezeigt. Aus Gründen der Vorsicht wird empfohlen, die Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft zu vermeiden. Das Medikament sollte nicht während des Stillens verwendet werden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Harnwegsinfektionen. Häufig: Schlaflosigkeit, Angstzustände, Kopfschmerzen, Schwindel, Gleichgewichtsstörungen, Parästhesien, Tremor, Atemnot, Schmerzen im Rachen-Kehlkopf-, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Dyspepsie, Rückenschmerzen, Asthenie. Gelegentlich: Anaphylaxie, Angioödem, Überempfindlichkeit, Krampfanfälle, Exazerbation der Trigeminusneuralgie, Hypotonie, Hautausschlag, Urtikaria, Schmerzen in der Brust. Von Post-Marketing-Berichte über schwere Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Anaphylaxie), begleitet von einem oder mehreren der folgenden Symptome: Atemnot, Schmerzen in der Brust, Blutdruckabfall, Angioödem, Hautausschlag und Urtikaria.In klinischen Studien wurde bei 2,1% der Patienten, die das Arzneimittel einnahmen, eine kleine Zahl weißer Blutkörperchen gefunden, verglichen mit 1,9% der Patienten, die Placebo erhielten. In klinischen Studien gab es Infektionen. Eine Zunahme der Infektionsrate und des gestörten Immunsystems kann nicht ausgeschlossen werden.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Das Medikament sollte unter der Aufsicht eines Arztes, der Erfahrung in der Behandlung von Multipler Sklerose hat, verabreicht werden. Die empfohlene Dosis beträgt 1 Tabl. 2 mal am Tag, im Abstand von 12 Stunden (1 Morgentisch und 1 Abendtisch). Verabreichen Sie das Medikament nicht häufiger oder in höheren Dosen als empfohlen.Beginn und Auswertung der Therapie. Die Vorbehandlung mit dem Präparat sollte auf 2 Wochen begrenzt werden, da der klinische Nutzen des Arzneimittels bereits während dieser Zeit aufgedeckt werden sollte. Nach 2 Wochen wird ein Gehtest (z. B. T25FW) empfohlen, um die Verbesserung zu bewerten. Wenn es keine Besserung gibt, sollte die Behandlung abgebrochen werden. Wenn der Patient keinen klinischen Nutzen meldet, sollte die Behandlung abgebrochen werden.Neubewertung der Therapie. Wenn eine Verschlechterung des Gangs diagnostiziert wird, sollte der Arzt erwägen, die Behandlung abzubrechen, um den Nutzen des Arzneimittels zu überprüfen. Diese Beurteilung sollte den Entzug der Vorbereitung und den Test der Gehgeschwindigkeit einschließen. Wenn sich das Gehen nicht verbessert, sollte die Therapie abgebrochen werden. Vor Beginn der Behandlung bei älteren Patienten, überprüfen Sie die Nierenfunktion. Bei diesen Patienten wird eine regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion empfohlen. Bei Patienten mit Lebererkrankungen ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die Tabletten sollten auf nüchternen Magen eingenommen werden. Die Tabletten sollten als Ganzes geschluckt werden. Sie können nicht geteilt, zerkleinert, aufgelöst, gesaugt oder gekaut werden.