Parasympatathomimetikum mit indirekter Wirkung. Galanthamin ist ein selektiver reversibler Inhibitor der Acetylcholinesterase, direkt stimuliert Nicotin-Rezeptoren und erhöht die Empfindlichkeit der postsynaptischen Acetylcholinrezeptoren. Sehr viel weniger betrifft Muskarinrezeptoren als Neostigmin. Erleichtert die Leitung von Impulsen an Synapsen und neuromuskulären wieder Plattenmotor blockiert mittels des Veranlassens des Blocks niedepolaryzacyjny Plattenmotor. Galantamin durchdringt die Blut-Hirn-Schranke, erleichtert die Reizleitung in o.u.n. und verstärkt die Stimulationsprozesse. Erhöht Glattmuskeltonus und Sekretion von Verdauungsdrüsen und Schweißdrüsen und verursachen Miosis. Nach subkutaner Injektion wird Galantamin gut absorbiert. Die maximale Konzentration im Plasma nach der subkutanen Injektion von 10 mg wird in 2 h. Das Arzneimittel schlecht an Plasmaproteine gebunden erreicht. Es wird in der Leber unter Beteiligung von CYP3A4 und CYP2D6 metabolisiert. Die Biotransformation ist langsam und die nicht-essentielle Demethylierung beträgt 5-6%. Galantamin ist in der Leber nicht konjugiert. T0,5 die Elimination beträgt etwa 5 Stunden, die Elimination aus dem zentralen Kompartiment ist schneller als aus dem peripheren Kompartiment. Galantamin wird hauptsächlich durch glomeruläre Filtration ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff. Bronchialasthma. Bradykardie. Atrioventrikulärer Block. Ischämische Herzkrankheit. Schweres Herzversagen. Epilepsie. Hyperkinesie. Schweres Nierenversagen (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) oder Leber.
Vorsichtsmaßnahmen:
Sollte bei Patienten mit Sick-Sinus oder anderer supraventrikuläre Leitung im Herzen mit Vorsicht verwendet wird, sowie bei Patienten, die zusammen benutzt werden Formulierungen lösen im Wesentlichen Herzrhythmus (zB. Digoxin, Medikamente, die den Rezeptor β-adrenergen Rezeptor blockieren) oder Patienten mit dekompensierte Elektrolytstörungen (Hyperkaliämie oder Hypokaliämie). Es wird angenommen, dass Parasympathomimetika generalisierte Anfälle verursachen können. In seltenen Fällen kann die Spannungserhöhung des cholinergen Systems, die Symptome der Parkinson-Krankheit verschlimmern. Das Medikament sollte mit Vorsicht bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz verwendet werden, die Harnwegsobstruktionen oder kürzlich chirurgische Exzision der Prostata oder der Blase, sowie chirurgischen Eingriffen unter Vollnarkose haben. Bei Patienten mit leichter Niereninsuffizienz vorsichtig und in geringeren Dosen anwenden. Im Fall des Gewichtsverlustes mit der Behandlung mit Cholinesterase-Hemmern assoziiert, einschließlich Galantamin, überwacht das Körpergewicht des Patienten.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Die Sicherheit der Zubereitung während der Schwangerschaft und Stillzeit wurde nicht nachgewiesen. Anwendung wird nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Die Sie können auftreten: Bradykardie, AV-Block, Stenocardie, Herzklopfen, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Miosis, vermehrten Tränenfluss, schnelle Atmung, Bronchospasmus, übermäßige Ausscheidung von Sekret aus der Nase und Bronchitis, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, erhöhte Sekretion Speichel, erhöhte Motilität, Bauchschmerzen, Blutdruckabfall (Hypotension), oder Bluthochdruck, Appetitlosigkeit, Gewichtsverlust, vermehrtes Schwitzen, Muskelkrämpfe, Juckreiz, Hautausschlag, Urtikaria, Rhinitis. In Einzelfällen wurden schwere Überempfindlichkeitsreaktionen beobachtet, einschließlich Anaphylaxie und Bewusstlosigkeit. Parasympathomimetika können generalisierte Krämpfe verursachen.
Dosierung:
Subkutan, intramuskulär und intravenös. Die Dosierung und Dauer der Behandlung sollte von der Schwere der Symptome und der individuellen Reaktion des Patienten auf die Behandlung abhängen.Erwachsene: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 2,5 mg. Alle 3-4 Tage wird die Dosis schrittweise um 2,5 mg in 2 oder 3 Teildosen erhöht. Die maximale Einzeldosis bei Erwachsenen beträgt 10 mg subkutan und die maximale Tagesdosis - 20 mg.Kinder. Das Medikament wird subkutan in den folgenden täglichen Dosen verabreicht: 1 bis 2 Jahre - 0,25-1 mg; von 3 bis 5 Jahren - 0,5-5 mg; von 6 bis 8 Jahren - 0,75-7,5 mg; von 9 bis 11 Jahren - 1-10 mg; von 12 bis 15 Jahren - 1,25-12,5 mg; über 15 Jahre - 1,25-15 mg. Die Dauer der Behandlung beträgt in der Regel 40-60 Tage. Die Behandlungszyklen können 2-3 Mal im Abstand von 1 bis 2 Monaten wiederholt werden Bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung sollte das Medikament je nach Kreatinin-Clearance in niedrigeren Dosen angewendet werden. Wenn die Anwendung von Galantamin von parasympathomimetischen Effekten dominiert wird, reduzieren Sie die tägliche Dosis oder brechen Sie die Behandlung für 2-3 Tage ab und nehmen Sie dann mit niedrigeren Dosen wieder zu.
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