Das Medikament ist bei Patienten mit amyotropher Lateralsklerose (SLA) indiziert, um das Leben zu verlängern oder die Notwendigkeit einer mechanischen Beatmung zu verzögern. In klinischen Studien wurde gezeigt, dass Riluzol das Überleben bei Patienten mit ALS verlängert. Überleben wurde als ein Zustand definiert, in dem der Patient ohne Intubation für mechanische Beatmung und ohne Tracheotomie lebte. Es gibt keine Hinweise darauf, dass Riluzol eine heilende Wirkung auf die motorische Funktion, die Lungenfunktion, das filamentöse Twittern, die Muskelkraft und die motorischen Symptome ausübt. Die Wirksamkeit von Riluzol in den späten Stadien der ALS wurde nicht nachgewiesen. Die Wirksamkeits- und Sicherheitsstudien von Riluzol wurden nur in SLA durchgeführt. Daher sollten Sie Riluzol bei Patienten mit anderen Formen von Motoneuronenkrankheiten nicht anwenden.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 50 mg Riluzol.
Aktion:
Ein Medikament, das auf das Nervensystem wirkt, wahrscheinlich durch die Hemmung von Glutamat-Prozessen. Der Mechanismus der Aktion ist nicht klar. Es verlängert das Leben und verzögert die Notwendigkeit einer mechanischen Beatmung bei Patienten mit amyotropher Lateralsklerose. Nach oraler Gabe wird, Riluzol schnell aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert wird, eine maximale Konzentration im Blut nach 1-1,5 h erreicht. Ca. absorbierte. 90% der Dosis, die absolute Bioverfügbarkeit liegt bei 60 (± 18)%. Die Rate und das Ausmaß der Resorption ist reduziert, wenn Riluzol mit einer fettreichen Mahlzeit gegeben wird (Reduktion von Cmax um 44%, AUC-Reduktion um 17%). Riluzol wird im ganzen Körper intensiv verteilt und dringt in die Blut-Hirn-Schranke ein. Es bindet in etwa 97% an Plasmaproteine. Riluzol wird in der Leber durch das Cytochrom P-450 Isoenzym CYP1A2 schnell metabolisiert. T0,5 ist 9-15 Std. Riluzol wird hauptsächlich im Urin fast vollständig in Form von Metaboliten ausgeschieden. Bei Patienten mit leichter, AUC chronischen Leber ryluzolu nach einer einzelnen oralen Dosis von 50 mg erhöht etwa 1,7-fach und 3-fach - bei Patienten mit mäßiger chronischer Leber.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Riluzol oder einen der sonstigen Bestandteile. Lebererkrankung oder Erhöhung der Transaminase um das 3-fache über der oberen Normgrenze (ULN). Schwangerschaft, Stillzeit.
Vorsichtsmaßnahmen:
Sollte mit Vorsicht verwendet werden, bei Patienten mit beeinträchtigter Leberfunktion oder einer Vorgeschichte von Patienten mit leicht erhöhten Serum-Transaminasen (ALT, AST - bis 3-fachen des ULN), Bilirubin und (oder) die Aktivität von gamma-Glutamyltransferase (GGT). Eine Überschreitung der in mehreren Leberfunktionstests (insbesondere erhöhtes Bilirubin) nachgewiesenen Normalwerte sollte den Einsatz von Riluzol ausschließen. Aufgrund des Hepatitis-Risikos sollten Serum-Aminotransferasen, einschließlich ALT, vor und während der Behandlung mit Riluzol gemessen werden. ALT sollte jeden Monat während der ersten 3 Monate der Behandlung, alle 3 Monate für den Rest des ersten Behandlungsjahres und danach periodisch gemessen werden. Bei Patienten mit ALT erhöht sollte es häufiger gemessen werden. Die Behandlung mit Riluzol sollte abgesetzt werden, wenn die ALT-Aktivität auf das 5-fache GGN ansteigt. Es gibt keine Erfahrung mit der Reduktion der Dosis von Riluzol oder der erneuten Verabreichung an Patienten mit ALT erhöht auf 5-faches GGN. In diesem Fall wird eine erneute Verabreichung von Riluzol an Patienten nicht empfohlen. Bei Patienten, die eine febrile Krankheit melden, ist Vorsicht geboten; Bei diesen Patienten sollte eine Zählung der weißen Blutkörperchen angeordnet werden und das Absetzen von Riluzol sollte Neutropenie auftreten. Bei Patienten, die Riluzol erhielten, wurden Fälle von interstitiellen Lungenerkrankungen berichtet, die manchmal schwerwiegend waren. Wenn Atemwegssymptome wie trockener Husten und / oder Atemnot auftreten, sollte eine Thorax-Röntgenaufnahme gemacht werden. Wenn die Ergebnisse anzeigt, interstitielle Lungenerkrankung (zB. Beiden Seiten der Lungenparenchyms diffusen Schattierung), sofort abgebrochen ryluzolu.In den meisten Fällen lösten sich die Symptome nach Absetzen und symptomatischer Behandlung. Mehrfachdosen wurden bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion nicht untersucht; Verwendung bei diesen Patienten wird nicht empfohlen. Nicht empfohlen für den Einsatz bei Kindern ryluzolu, aufgrund fehlender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern und Jugendlichen mit degenerativen Erkrankungen des Nervensystems.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament ist während der Schwangerschaft und während des Stillens kontraindiziert.
Nebenwirkungen:
Sehr oft: Übelkeit; abnorme Leberfunktionstests; Schwäche. Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien im Mundbereich und Schläfrigkeit; Tachykardie; Durchfall, Bauchschmerzen, Erbrechen; Schmerzen. Gelegentlich: Anämie; anaphylaktoide Reaktion, angioneurotisches Ödem; interstitielle Lungenerkrankung; Pankreatitis. Nicht bekannt: akute Neutropenie; Hepatitis. Erhöhungen der ALT traten in der Regel innerhalb von 3 Monaten nach Beginn der Behandlung mit Riluzol auf; es war normalerweise vorübergehend und während der Behandlung nach 2-6 Monaten verringerte sich die Aktivität auf weniger als das 2-fache GGN. Diese erhöhte Aktivität könnte mit Gelbsucht verbunden sein. Patienten (n = 20) von klinischen Studien mit erhöhten ALT-Ebene mehr als 5-fache des ULN, wurde die Behandlung gestoppt und die meisten der Aktivitätsniveaus zurück auf weniger als 2-fache des ULN in 2-4 Monaten.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die empfohlene Tagesdosis beträgt 100 mg (50 mg alle 12 Stunden). Erwarten Sie nicht, die Wirksamkeit nach Anwendung höherer Dosen zu erhöhen.