Index der Drogen

Arzneimittelersatz für Opioide, als Teil der pharmakologischen, sozialen und psychologischen Behandlung. Der Zweck der Zugabe von Naloxon besteht darin, eine nicht verschreibungspflichtige intravenöse Verwendung des Arzneimittels zu verhindern. Die Behandlung richtet sich an Erwachsene und Jugendliche über 15 Jahren, die der Suchtbehandlung zugestimmt haben.

1 Tabl sublingual enthält 2 mg Buprenorphin und 0,5 mg Naloxon oder 8 mg Buprenorphin und 2 mg Naloxon. Tabelle. enthalten Lactose.

Eine Droge, die in der Opioidabhängigkeit benutzt wird. Buprenorphin ist ein partieller Agonist / Antagonist von Opioidrezeptoren, der an die mi und kappa Rezeptoren im Gehirn bindet. Seine Aktivität in der Opioid-Erhaltungstherapie wird der langsam reversiblen Bindung an mi-Rezeptoren zugeschrieben, die auf lange Sicht die Abhängigkeit von Suchtpatienten minimieren könnte. Nach sublingualer Verabreichung werden maximale Plasmakonzentrationen von Buprenorphin nach 90 min erhalten. Die Plasmakonzentrationen steigen mit dem Anstieg der sublingualen Dosis des Arzneimittels. Es wird durch 14-N-Dealkylierung und Glucuronidierung des Stammmoleküls und dealkylierten Metaboliten metabolisiert. Elimination von Buprenorphin ist bi- oder tri, und die mittlere Eliminationshalbwertszeit im Plasma beträgt 32 h, wird aus den Fäkalien durch die Galle ausgeschieden glukuronidierten Metaboliten eliminiert (70%). der Rest wird im Urin eliminiert. Naloxon ist ein Antagonist von mi - Opioidrezeptoren. Wenn Naloxon Patienten mit Entzugssymptomen von Opioiden sublingual in regelmäßigen Dosen verabreicht wird, zeigt es aufgrund seines nahezu vollständigen First-Pass-Metabolismus wenig oder keine pharmakologische Wirkung. Jedoch, wenn es intravenös verabreichte süchtig nach Opioide, die Anwesenheit von Naloxon bei der Formulierung gibt eine signifikante Opioidantagonist Wirkungen und verursacht das Auftreten von Entzug, dadurch entmutigend intravenösen Missbrauch von Naloxon. Nach sublingualer Verabreichung sind die Naloxon-Plasmakonzentrationen niedrig und nehmen schnell ab. Es wird in der Leber hauptsächlich durch Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert und im Urin ausgeschieden. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit beträgt 1,2 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Schweres Lungenversagen. Schweres Leberversagen. Akute alkoholische Vergiftung oderDelirium tremens.

Das Medikament wird nicht zur Verwendung bei Kindern unter 15 Jahren empfohlen (keine Daten verfügbar). Aufgrund des Mangels an Daten über Jugendliche (Alter 15 - <18 Jahre) sollte das Medikament in dieser Altersgruppe mit Vorsicht angewendet werden. Patienten sollten engmaschig überwacht werden, wenn Buprenorphin oder Methadon durch das Arzneimittel ersetzt werden, da ein Entzugssyndrom beobachtet wurde. Beginn der Behandlung mit Buprenorphin sollte sich der partiellen Agonisten Buprenorphin sein und dass es Entzugserscheinungen bei opioidabhängigen Patienten verursachen, insbesondere wenn verabreicht weniger als 6 Stunden nach der letzten Dosis von Heroin oder anderen kurzwirksamen Opioid oder verabreicht früher als 24 Stunden nach der letzten Dosis Methadon. Umgekehrt können Entzugserscheinungen auch mit einer suboptimalen Dosierung einhergehen. Ein Abbruch der Behandlung kann zu einem verzögerten Entzugssyndrom führen. Wenn Sie Leberprobleme haben, müssen Sie möglicherweise die Einnahme des Arzneimittels abbrechen. Vorsicht ist bei Patienten geboten, die das Arzneimittel einnehmen und ein Schädeltrauma, einen erhöhten intrakraniellen Druck, Hypotonie, Prostatahypertrophie oder Harnröhrenstriktur haben. Darüber hinaus verwendet das Medikament vorsichtig bei Patienten: mit Asthma oder Atemversagen, Nieren-und Leberinsuffizienz. CYP3A4-Hemmer können die Buprenorphin-Konzentration erhöhen, möglicherweise ist eine Dosisreduktion erforderlich. Die gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern kann zu erhöhten Opioidwirkungen führen. Wegen des Laktosegehalt sollte die Formulierung nicht bei Patienten mit Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose verwendet werden.

Das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft verwendet werden. Die Verwendung des Produkts am Ende der Schwangerschaft, auch nur für kurze Zeit, kann bei Neugeborenen zu Atemdepression führen. Die langfristige Anwendung von Buprenorphin im letzten Schwangerschaftstrimester kann beim Neugeborenen zu einem Abstinenzsyndrom führen. Wenn während der Behandlung eine Schwangerschaft auftritt, sollten Mutter und ungeborenes Kind sorgfältig überwacht werden. Wenn eine weitere Behandlung erforderlich ist, sollte die Anwendung von Buprenorphin allein eingeleitet werden. Das Stillen sollte während der Behandlung abgebrochen werden. Buprenorphin und seine Metaboliten werden in die Muttermilch ausgeschieden.

Sehr oft: Schlaflosigkeit, Verstopfung, Übelkeit, Schwitzen, Entzugssyndrom, Kopfschmerzen. Häufig: Infektion; peripheres Ödem, Gewichtsreduktion; Angst, Nervosität, Depression, verminderte Libido, Denkstörungen; Benommenheit, Schwindel, Parästhesien, Hypertonie; Tränendrüse, Amblyopie; Vasodilatation, Hypertonie, Migräne; Rhinitis, Pharyngitis, Verschlechterung des Hustens; Erbrechen, Verdauungsstörungen, Durchfall, Appetitlosigkeit, Blähungen; abnorme Leberfunktion; Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria; Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen, Beinkrämpfe; Albuminurie, anomaler Urin; Schwäche, Fieber, Grippesyndrom, Unwohlsein, Unfallverletzung, Schüttelfrost, Brustschmerzen, Bauchschmerzen, Rückenschmerzen, Schmerzen. Gelegentlich: Vaginitis; Anämie, Thrombozytopenie, Leukopenie, Lymphadenopathie, Leukozytose; allergische Reaktion; Hyperglykämie, Hyperlipämie, Hypoglykämie; Sucht nach Drogen, Amnesie, Feindseligkeit, Sprachstörungen, Depersonalisation, abnormale Träume, Apathie, Euphorie; Krämpfe, Erregung, Tremor, Hyperkinese, Miosis, Konjunktivitis; Herzinfarkt, Angina pectoris, Herzklopfen, Tachykardie, Bradykardie; Hypotonie, Hitzschlag, Kurzatmigkeit, Asthma, Gähnen; ulzerative Stomatitis, Verfärbung der Zunge; exfoliative Dermatitis, Akne, Hautknötchen, Alopezie, trockene Haut; Arthritis; Hämaturie, Nephrolithiasis, Kreatininanstieg, Harnwegsinfektion, Harnstörung, Harnverhalt; Impotenz, Amenorrhoe, Ejakulationsstörungen, Menorrhagie, Gebärmutterblutung; Hypothermie. Ferner berichtete Buprenorphin mit: Atemdepression, Lebernekrose und eine Entzündung der Leber, Halluzinationen und Fälle von Bronchospasmus, Angioödem und Anaphylaxie. Bei Patienten mit ausgeprägter Drogenabhängigkeit kann in der Anfangsphase der Buprenorphin-Gabe ein ähnlicher Entzugs-Effekt auftreten wie bei Naloxon. Buprenorphin und Naloxon wurden nach der Anwendung von Buprenorphin und Buprenorphin spontan abgesetzt. Es gab Berichte über Todesfälle, die mit der gleichzeitigen Verwendung von Buprenorphin und anderen Feuchtmitteln, d. H. Alkohol oder anderen Opioiden, verbunden sind.

Sublingual. Die Behandlung muss unter der Aufsicht eines Arztes erfolgen, der Erfahrung in der Behandlung von Opioidabhängigkeit hat. Vor Beginn der Behandlung sollte die Art der Opioidabhängigkeit (lang- oder kurz wirksames Opioid), die Zeit vom letzten Opioidkonsum und der Grad der Opioidabhängigkeit berücksichtigt werden. Um die Induktion des Entzugssyndroms zu vermeiden, sollte mit der Behandlung begonnen werden, wenn objektive und klare Entzugssymptome sichtbar sind.Erstbehandlung: 1-2 Tabl. sublingual 2 mg / 0,5 mg. Am ersten Tag können, abhängig von den individuellen Bedürfnissen des Patienten, 1-2 Tabellen hinzugefügt werden. sublingual 2 mg / 0,5 mg. Patienten, die von Opioiddrogen abhängig sind, die einen Entzug erlebt haben: Die erste Dosis sollte bei Entzugserscheinungen eingenommen werden, jedoch nicht früher als 6 Stunden nach dem letzten Opioid des Patienten (z. B. Heroin, kurz wirksame Opioide). Patienten, die Methadon erhalten: Vor Beginn der Behandlung sollte die Methadon-Dosis auf maximal 30 mg pro Tag reduziert werden; Die erste Dosis sollte bei Entzugssymptomen eingenommen werden, frühestens 24 Stunden nach der letzten Methadonzufuhr (Buprenorphin kann bei Methadonabhängigen Entzugssymptome auslösen).Dosisanpassung und ErhaltungstherapieDie Dosis sollte schrittweise erhöht werden, um sie an die klinische Wirkung des einzelnen Patienten anzupassen, und sollte die maximale einmalige 24-mg-Tagesdosis nicht überschreiten. Die Dosierung wird abhängig vom klinischen und psychologischen Status des Patienten angepasst und sollte in Schritten von 2-8 mg durchgeführt werden.Zu Beginn der Behandlung wird empfohlen, Buprenorphin täglich nach der Stabilisierung zu verabreichen. Ein zuverlässiger Patient erhält möglicherweise eine Arzneimittelreserve für mehrere Behandlungstage.Dosierung weniger als einmal am TagNach einer zufriedenstellenden Stabilisierung zu erhalten, kann die Häufigkeit der Dosierung, indem das Medikament einmal alle zwei Tage mit dem doppelten individuell titriert täglichen Dosis reduziert oder reduziert bis drei Mal pro Woche, in denen zum Beispiel. Die Dosis am Montag und Mittwoch zwei Mal wählte die individuell sein sollten Tagesdosis, und die Dosis am Freitag sollte 3 mal höher als die individuell ausgewählte Tagesdosis sein, ohne in den Tagen dazwischen zu dosieren.Reduktion der Dosierung und Beendigung der BehandlungWenn der Patient zustimmt, kann die Dosis nach zufriedenstellender Stabilisierung schrittweise auf eine niedrigere Erhaltungsdosis reduziert werden, und in einigen Fällen kann die Behandlung abgebrochen werden.
Für ältere Patienten liegen keine Daten zur Dosierung vor. Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion wird eine niedrigere Anfangsdosis empfohlen, bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion wird eine sorgfältige Auswahl der Dosis empfohlen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Ein vorsichtiger Dosierung Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <30 ml / min).