Selektiver Inhibitor der neuronalen Katecholaminaufnahme (Noradrenalin und Dopamin). Es hat eine minimale Wirkung auf die Aufnahme von Indolamin (Serotonin). Es hemmt die MAO-Aktivität nicht. Der Wirkmechanismus von Rauchtabak in der Entwöhnung nicht bekannt ist, wohl Aktion durch noradrenerge Mechanismen vermittelt wird, und (oder) Dopamin. Nach oraler Verabreichung von Cmax Bupropionhydrochlorid tritt nach ca. 2,5-3 h aufmax Hydroxybupropion und Threohydrobupropion werden 6 Stunden nach einer Einzeldosis erreicht. Der stabile Zustand von Bupropion und seinen Metaboliten wird innerhalb von 5-8 Tagen erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Bupropion ist nicht bekannt. Die Daten zur Urinausscheidung zeigen jedoch, dass mindestens 87% der Bupropion-Dosis absorbiert werden. Bupropion, Hydroxybupropion und Threohydrobupropion Proteinbindung ist mäßig (84%, 77% und 42%). Bupropion wird weitgehend metabolisiert. Threohydrobupropion und Erythrohydrobupropion - 3 wurden ihre pharmakologisch aktiven Metaboliten Hydroxybupropion und der Aminoalkohol Isomere identifiziert. Plasmametabolitkonzentrationen sind gleich oder größer als die Bupropionkonzentration. Die aktiven Metaboliten werden dann zu inaktiven Formen metabolisiert und im Urin ausgeschieden. Bupropion ist mit dem Haupt aktiven Metaboliten verstoffwechselt - Hydroxybupropion in erster Linie durch CYP2B6, während CYP1A2, 2A6, 2C9, 3A4 und 2E1 sind in dem Stoffwechsel des Medikaments in geringerem Maße beteiligt. 87% und 10% der Dosis werden in Urin und Kot ausgeschieden (unverändert nur 0,5%). Mittel T0,5 in der Eliminationsphase von Bupropin und Hydroxybupropion beträgt ca. 20 h0,5 in der Eliminationsphase von Throhydrobupropion und Erythrohydrobupropion sind jeweils 37 h und 33 h.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Bupropion oder einen der sonstigen Bestandteile. Anfälle, auch in einem Interview. Diagnose Krebs o.u.n. Patienten, die jemals während der Behandlung haben odstawiają plötzlich Alkohol oder anderen Drogen, deren Rückzug mit einem Risiko von Anfällen (insbesondere Benzodiazepine und Medikamente, die wie Benzodiazepine wirken). Aktuelle oder frühere Bulimie oder Anorexia nervosa. Schwere Zirrhose. Gleichzeitige Behandlung mit MAO-Hemmern; Medikament kann nicht früher als 14 Tage nach dem Ende der Behandlung mit irreversiblen MAO-Hemmern verwendet werden; im Fall eines reversiblen MAO-Hemmer ist ausreichend Zeitraum von 24 h. Den bipolare Störung Geschichte (Bupropion, das Auftreten von manisch depressiver Phase der Krankheit beschleunigen kann). Sollte nicht an Patienten verabreicht werden, um gleichzeitig die Anwendung andere Formulierung Bupropion enthalten, da das Auftreten von Anfällen dosisabhängig ist, und um eine Überdosierung zu vermeiden.
Vorsichtsmaßnahmen:
Die Anwendung von Bupropion ist mit der Möglichkeit eines dosisabhängigen Anfalls verbunden. Das Risiko eines Anfalls ist bei prädisponierenden Faktoren, die die Anfallsschwelle senken, erhöht. Sollte nicht mit prädisponierenden Faktoren bei Patienten angewendet werden, es sei denn, die möglichen medizinischen Nutzen der Raucherentwöhnung das Potenzial erhöhtes Risiko von Anfalls übersteigt. Bei diesen Patienten sollte eine Dosis von bis zu 150 mg pro Tag während der Behandlung in Betracht gezogen werden. Alle Patienten sollten auf das Vorhandensein von prädisponierenden Faktoren bewertet werden, die umfassen: die Verwendung von begleitender Medikation die Triggerschwelle Anfalls Senkung (zB Neuroleptika, Antidepressiva, Anti-Malariamittel, Tramadol, Theophyllin, systemische Steroide, Chinolone und Antihistaminika Beruhigungsmittel wirken.) - Patienten Bei der Einnahme der Zubereitung sollten während der nächsten Behandlungsperiode maximal 150 mg des Arzneimittels pro Tag in Betracht gezogen werden; Sucht nach Alkohol; Kopfverletzung in einem Interview; Diabetes, der mit hypoglykämischen Mitteln oder insulin behandelt wird; Verwendung von Medikamenten, die Appetit anregen oder reduzieren.Wenn bei einem Patienten während der Einnahme des Arzneimittels ein Anfall aufgetreten ist, sollte die Behandlung abgebrochen und nicht fortgesetzt werden. Während der Anwendung des Präparats besteht die Gefahr neuropsychiatrischer Symptome, insbesondere psychotischer und manischer Symptome, hauptsächlich bei Patienten mit einer Geisteskrankheit in der Vorgeschichte. Depressive Stimmung kann ein Symptom für Nikotinentzug sein. Bei Patienten, die versuchen, mit dem Rauchen aufzuhören, wurde über Depressionen berichtet, die selten von Selbstmordgedanken oder -verhalten (einschließlich Suizidversuchen) begleitet sind. Solche Symptome wurden auch während der Behandlung mit dem Präparat berichtet und traten gewöhnlich in einem frühen Stadium der Behandlung auf. Bupropion ist in einigen Ländern zur Behandlung von Depressionen indiziert. Bei Erwachsenen mit depressiven Patienten und anderen psychiatrischen Erkrankungen zeigte ein erhöhtes Risiko im Vergleich zu Placebo von suizidalen Gedanken und Verhalten mit Antidepressiva assoziiert bei Patienten unter 25 Jahren. Bupropion hat wenig Suchtpotential. Die Behandlung mit dem Produkt sollte sofort abgebrochen werden, wenn der Patient Symptome einer Überempfindlichkeitsreaktion aufweist. Es ist zu beachten, dass sich die Symptome auch nach Absetzen des Präparats entwickeln oder erneut auftreten können, ebenso wie die Notwendigkeit einer angemessenen symptomatischen Behandlung über einen ausreichend langen Zeitraum (mindestens eine Woche). Aufgrund des Risikos einer Hypertonie sollte Bupropion vor Beginn der Behandlung mit Bupropion gemessen und überwacht werden, insbesondere bei Patienten mit zuvor diagnostizierter Hypertonie. Bei klinisch signifikantem Blutdruckanstieg sollte ein Abbruch der Behandlung in Betracht gezogen werden. Patienten, die Bupropion mit einem nikotinperkutanen Behandlungssystem einnehmen, haben ein erhöhtes Risiko, eine Behandlung des Bluthochdrucks zu benötigen - Vorsicht und eine Überwachung des Blutdrucks in wöchentlichen Abständen wird empfohlen. Vor Beginn der Behandlung mit Bupropion in Kombination mit einer Nikotinersatztherapie wird empfohlen, dass die Person, die dieses System verschreibt, mit ihrer Fachinformation vertraut ist. Es kann nicht ausgeschlossen werden, dass das Medikament für einige ältere Patienten empfindlicher ist. Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion und Nierenfunktionsstörungen sollten wegen möglicher Nebenwirkungen engmaschig überwacht werden. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, Niereninsuffizienz und bei älteren Patienten. Es wird nicht für Patienten unter 18 Jahren empfohlen, da die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels in dieser Altersgruppe nicht untersucht wurden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Präparat sollte nicht bei schwangeren Frauen angewendet werden. Schwangere Frauen sollten ermutigt werden, ohne pharmakologische Mittel vom Rauchen wegzukommen. Bupropion und seine Metaboliten werden in die Muttermilch ausgeschieden. Sollten Sie sich entscheiden das Stillen einzustellen oder von einer Behandlung abzusehen mit Berücksichtigung der Vorteile für das Neugeborene oder Kleinkind von der Mutter des Stillen und dem Nutzen aus der Anwendung des Arzneimittels zur Folge hat.
Nebenwirkungen:
Sehr oft: Schlaflosigkeit. Häufig: Überempfindlichkeitsreaktionen (wie Nesselsucht), Depression, Unruhe, Angst, Zittern, Konzentrationsstörungen, Kopfschmerzen, Schwindel, Dysgeusie, trockener Mund, Erkrankungen des Magen-Darm-Trakt (einschließlich Übelkeit und Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung) , Hautausschlag, Juckreiz, Schwitzen, Fieber. Gelegentlich: Anorexie, Verwirrung, verschwommenes Sehen, Tinnitus, Tachykardie, erhöhter Blutdruck (manchmal schwerwiegend), Rötungen, Schmerzen in der Brust, Asthenie. Selten mehr schwere Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Angioödem, Dyspnoe oder Bronchospasmus und Anaphylaxie, haben auch Gelenkschmerzen, Muskelschmerzen und Fieber in Verbindung mit Hautausschlag und anderen Symptomen einer Überempfindlichkeit eines verzögerten, können diese Symptome ähneln Serumkrankheit berichtet ), Störungen der Blutglucosekonzentration, Reizbarkeit, Feindseligkeit, Halluzinationen, depersonalization, anormale Träume (einschließlich Alpträumen) Anfälle, Krampfanfälle (der häufigste Typ ist, tonisch-klonische Anfälle verallgemeinert, die Verwirrung Entladungsdauer in einigen Fällen in Verbindung gebracht werden kann oder veränderte Gedächtnis), Dystonie, Ataxie, Parkinsonismus, Koordinationsstörungen, Gedächtnisstörungen, Parästhesien, Ohnmacht, Palpitationen, Vasodilatation,orthostatischer Hypotension, erhöhte Leberenzyme, Hepatitis, Hepatitis, Erythema multiforme und Stevens-Johnson-Syndrom, Verschlimmerung der Psoriasis, Muskelzucken, abnormal Miktionsfrequenz und (oder) Harnverhaltung. Sehr selten: Wahnvorstellungen, paranoide Phantasien, Angst, Aggression. Häufigkeit unbekannt: Selbstmordgedanken und -verhalten, Psychose.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Das Medikament sollte in Übereinstimmung mit den Richtlinien zur Raucherentwöhnung verwendet werden. Bevor die Zubereitung empfohlen wird, sollte die Motivation des Patienten, mit dem Rauchen aufzuhören, bewertet werden. Eine unterstützende Einstellung der Raucherentwöhnung ist bei motivierten Patienten wirksamer, um mit dem Rauchen aufzuhören und Motivationsunterstützung zu erhalten. Die Behandlung sollte für mindestens 7 Wochen fortgesetzt werden.Wenn 7-Wochen-Behandlung keine Wirkung hatte, sollte Absetzen in Betracht gezogen werden. Es wird empfohlen, die Behandlung mit Bupropion während des Rauchens zu beginnen. Der Tabakentzug sollte innerhalb der ersten zwei Wochen (vorzugsweise in der zweiten Woche) von Bupropion erfolgen. Erwachsene: Die Anfangsdosis beträgt 150 mg pro Tag, morgens an 3 aufeinanderfolgenden Tagen. Ab dem vierten Tag nehmen Sie 150 mg Bupropion am Morgen und 150 mg am Nachmittag ein. Denken Sie daran, mindestens 8 Stunden Pause zwischen zwei aufeinanderfolgenden Dosen zu halten. Die maximale Einzeldosis beträgt 150 mg, die maximale Tagesdosis beträgt 300 mg. Das Auftreten von Schlafstörungen durch das Arzneimittel verursacht werden, kann durch die Vermeidung Dosierung vor dem Zubettgehen reduziert werden (mindestens 8-stündigen Intervall zwischen den Dosen erinnern). Die empfohlene Dosis bei älteren Patienten, bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Einschränkung der Leberfunktion und bei Patienten mit Niereninsuffizienz beträgt 150 mg einmal täglich. Die Tablette sollte ganz geschluckt werden; es sollte nicht geteilt, zerkleinert oder gekaut werden. Die Zubereitung kann mit oder ohne Essen eingenommen werden.