Nichtselektiver ß-Blocker mit Vasodilatator und antioxidativer Wirkung. Vasodilatative Wirkung ist das Ergebnis der selektiven Blockierung der α-Rezeptoren1adrenergen. Carvedilol reduziert den peripheren vaskulären Widerstand durch Vasodilatation und Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems aufgrund der Beta-blockierenden Aktivität. Carvedilol hat keine intrinsische sympathomimetische Aktivität und übt membranstabilisierende Wirkungen aus. Carvedilol ist eine racemische Mischung aus 2 Stereoisomeren: Beide Enantiomere haben eine rezeptorblockierende Aktivität und das linksdrehende Enantiomer ist für die Blockierung von ß-adrenergen Rezeptoren verantwortlich. Carvedilol ist ein Antioxidans. Bei Patienten mit Hypertonie ist die Blutdrucksenkung nicht mit einem gleichzeitigen Anstieg des peripheren Gesamtwiderstandes verbunden, der bei Arzneimitteln mit ß-adrenolytischer Aktivität allein beobachtet werden kann; die Herztätigkeit ist leicht gelöst; Blutfluss durch die Nieren und Nierenfunktion und peripherer Blutfluss verändern sich nicht. Bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung wirkt Carvedilol Ischämie und Angina-Symptome bei Langzeitanwendung entgegen; reduziert die anfängliche und nachfolgende Herzbelastung. Bei Patienten mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion oder chronischer Herzinsuffizienz beeinflusst Carvedilol die hämodynamischen Parameter positiv und verbessert die Auswurffraktion. Carvedilol beeinflusst das Plasmalipidprofil nicht; hat keinen Einfluss auf das Elektrolytgleichgewicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Carvedilol beträgt etwa 25%. Die maximale Konzentration im Blut erfolgt innerhalb von ca. 1 Stunde nach der Verabreichung. Es bindet an 98-99% Plasmaproteine. Es wird in der Leber teilweise zu aktiven Metaboliten metabolisiert. Mittel T0,5 ist 6-10 h. Es wird hauptsächlich in der Galle und in geringerem Maße im Urin ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Carvedilol oder andere Inhaltsstoffe. Unvergleichliche Herzinsuffizienz (NYHA Grad IV), die intravenöse inotrope Medikamente erfordert. Klinisch ungewöhnliche Leberfunktionsstörung. Bronchospasmus oder Bronchialasthma. Atrio-ventrikulärer Block IIst. oder III. (außer bei Patienten mit einem dauerhaft implantierten Herzschrittmacher). Schwere Bradykardie (unter 50 / min). Kardiogener Schock. Sick-Sinus-Syndrom und Sinusblock. Schwere Hypotonie (systolischer Blutdruck <85 mmHg).
Vorsichtsmaßnahmen:
Sollte mit Vorsicht Carvedilol bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz mit Digoxin, Diuretika und ACE-Hemmer, Digoxin, und da lassen Sie die Carvedilol AV-Leitung behandelt werden. Die Behandlung sollte im Krankenhaus unter Aufsicht eines Arztes begonnen werden. Die Behandlung sollte nur bei stabilen Patienten begonnen werden, die mit einer konventionellen Behandlung, die mindestens 4 Wochen dauert, erhalten werden, wobei der Patient mit dekompensierten Störungen stabilisiert werden sollte. Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, hypovolämischen oder Elektrolytverlust, älterer oder niedrigem Ausgangsblutdruck sollten für mindestens 2 Stunden nach der ersten Dosis oder einer höheren Dosis, aufgrund Hypotension überwacht werden. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Diabetes mellitus, empfohlener Blutzuckerkontrolle zu Beginn der Behandlung und während der Dosiseskalation. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und niedrigem Blutdruck (systolischer Blutdruck <100 mmHg), Krankheiten ischämischen Herz- und Gefäßkrankheiten oder bei Patienten mit Niereninsuffizienz Vorsicht diffundieren soll wegen der Möglichkeit der Nierenfunktion ausgeübt werden. Bei Erhöhung der Carvedilol-Dosis bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz kann eine Verschlechterung der Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention auftreten - in diesem Fall sollte die Dosis von Diuretikum erhöht werden.Vor dem Start der Behandlung des Patienten Carvedilol nach akuten Myokardinfarkt, ist es notwendig, dass der Patient klinisch stabil war, und erhielt einen ACE-Hemmer für mindestens 48 Stunden, wobei die Dosis eines ACE-Hemmers ist mindestens 24 h vor der Aufnahme von Carvedilol gesetzt wird für. Bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung mit Bronchospasmus, die nicht oral verabreichte Medikamente nehmen oder inhalierte, kann Carvedilol nur verwendet werden, wenn die zu erwartenden Vorteile die potenziellen Risiken im Zusammenhang mit der Behandlung schwerer wiegen. Sollte bei Patienten mit einem peripheren Gefäßerkrankung, Hyperthyreose mit Vorsicht verwendet werden, um Bronchospasmus neigte, Bradykardie (weniger als 55 / min) bei Patienten mit schweren Symptomen von Überempfindlichkeits Geschichte und medizinischen Patienten während der Desensibilisierung Therapie bei Patienten nach der Operation. Patienten mit Psoriasis-Hautläsionen in einem Interview im Zusammenhang mit dem Einsatz von Medikamenten Beta-Blocker, Carvedilol kann nur nach sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiken einer solchen Behandlung verwendet werden. Patienten Medikamente aus der Gruppe der Calciumkanalblocker wie Verapamil oder Diltiazem oder andere Antiarrhythmika erhalten, müssen sorgfältig überwacht EKG und der arterielle Blutdruck sein. Vorsicht ist geboten, wenn Carvedilol bei Patienten mit labiler oder sekundärer Hypertonie verwendet. Patienten mit Phäochromozytom vor Beta-Blocker Medikament nehmen, verwenden α-Blocker; Seien Sie vorsichtig bei Carvedilol bei Patienten mit Verdacht auf Phäochromozytom verwenden. Vorsicht ist geboten, wenn Carvedilol bei Patienten mit Verdacht auf Angina Prinzmetal mit. Seien Sie vorsichtig bei Patienten mit Depressionen, metabolischer Azidose, und Myasthenia gravis. Die Wirksamkeit und Sicherheit der Zubereitung bei Kindern unter 18 Jahren wurde nicht bewertet. Die Formulierung enthält Sucrose und Lactose (es soll nicht mit hereditärer Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Syndrom bei Patienten verwendet werden (es soll nicht mit einer seltenen hereditären Fruktoseintoleranz, Malabsorption von Glucose-Galactose oder Saccharase-Isomaltase in Patienten verwendet werden) Malabsorption von Glucose-Galactose).
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es liegen keine klinischen Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels bei Schwangeren vor. Es kann während der Schwangerschaft nur dann, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus verwendet werden. Die Behandlung sollte 2-3 Tage vor der erwarteten Geburt abgebrochen werden. Wenn dies nicht möglich ist, muss das Neugeborene für die ersten 2-3 Lebenstage überwacht werden. Stillen während der Verwendung der Zubereitung wird nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Schmerzen und Schwindel, Herzinsuffizienz, Hypotonie, Asthenie. Häufig: Bronchitis, Lungenentzündung, obere Atemwegsinfektion, Harnwegsinfektion, Anämie, Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie, gestörter Glukosekontrolle im Blut (Hyperglykämie, Hypoglykämie) bei Patienten mit vorbestehenden Diabetes, Depressionen, Stimmungs Depressionen, Sehstörungen reduzierte Sekretion von Tränen (trockenes Auge-Syndrom), Augenreizung, Bradykardie, Ödeme, Hypervolämie, Überwässerung des Körpers, orthostatische Hypotension, periphere Durchblutungsstörungen (kalte Extremitäten, periphere vaskuläre Erkrankung, die Schwere der Claudicatio intermittens und Montage Reynaud), Dyspnoe, Lungenödem, Asthma bei anfälligen Patienten, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten, Nierenversagen und Nierenfunktionsstörungen bei Patienten mit diffusen Gefäßveränderungen und (oder) bestehende Nierenversagen, Miktionsstörungen. Gelegentlich:. Schlafstörungen, Präsynkope, Synkope, Parästhesien, atrioventrikulärer Block, Angina pectoris, Verstopfung, trockener Mund, Hautreaktionen (zB Rash, allergische Dermatitis, Urtikaria, Jucken, Psoriasis, Hautläsionen ähnlich oder Lupus Flachheit), Alopezie, erektile Dysfunktion. Selten: Thrombozytopenie, Stauung der Nasenschleimhaut. Sehr selten Leukopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (allergische Reaktion), erhöhte Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase (AST) und γ-Glutamyltransferase, schwere Hautreaktionen (z. B. Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse) Inkontinenz bei Frauen.Bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz kann bei Erhöhung der Carvedilol-Dosis eine Verschlechterung von Herzinsuffizienz und Flüssigkeitsretention auftreten. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und niedrigem Blutdruck, koronare Herzkrankheit, verbreitet Gefäßerkrankungen und (oder) der bestehenden Nierenerkrankung während der Behandlung mit Carvedilol Transient Verschlechterung der Nierenfunktion. Β blockierende Medikamente kann den Ausbruch von Diabetes verursachen, latent, Verschlechterung der vorbestehenden Diabetes und Bremsmechanismen, die die Konzentration von Glukose im Blut zu regulieren.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Arterielle Hypertension: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich für die ersten 2 Tage. Falls erforderlich, kann die Dosis schrittweise in Intervallen von mindestens 2 Wochen bis zur empfohlenen maximalen Tagesdosis von 50 mg in 1-2 Dosen erhöht werden. Die Zubereitung kann allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, insbesondere mit Thiaziddiuretika, verwendet werden. Bei älteren Patienten ist die empfohlene Anfangsdosis von 12,5 mg einmal täglich, kann die Dosis nach und nach in Abständen von mindestens 2 Wochen bis maximal empfohlene Tagesdosis erhöht werden - 50 mg.Chronische stabile Angina: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg 2-mal täglich für die ersten 2 Behandlungstage. Dann die empfohlene Dosis von 25 mg 2 mal am Tag. Bei Bedarf kann die Dosis in Abständen von mindestens 2 Wochen bis zur empfohlenen Höchstdosis von 100 mg in 2 Dosen erhöht werden. Bei älteren Patienten beträgt die empfohlene Anfangsdosis 12,5 mg 2-mal täglich für 2 Tage; Die Behandlung sollte mit der empfohlenen Höchstdosis von 25 mg 2-mal täglich fortgesetzt werden.Chronische Herzinsuffizienz: Die Dosierung muss individuell und streng vom Arzt während der Dauer der Dosiserhöhung bestimmt werden. Carvedilol kann als Ergänzung zur Standardtherapie verwendet werden, kann aber auch bei Patienten angewandt werden, die nicht ACE-Hemmer oder in unbehandelten Zubereitungen tolerieren kann, Digitalis, Hydralazin und Nitrate. Bei Patienten, die Digoxin, Diuretika und ACE-Hemmer vor der Behandlung Carvedilol Dosis dieser Medikamente bestimmt werden. Die empfohlene Anfangsdosis von 3,125 mg zweimal täglich für 2 Wochen. Wenn der Patient diese Dosis verträgt, kann es allmählich zu einer Dosis von 6,25 mg 2 mal pro Tag erhöht werden, während mindestens eine zweiwöchige Intervall beibehalten wird, und dann die Dosis von 12,5 mg zweimal täglich und 25 mg zweimal täglich. Die Dosis sollte auf die höchste vom Patienten tolerierte Dosis erhöht werden. Die maximale empfohlene Dosis bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz beträgt 25 mg 2-mal täglich bei Patienten mit Herzinsuffizienz in der Anamnese. weniger als 85 kg und 50 mg zweimal täglich bei Patienten mit mehr als 85 kg. Während der erneuten Titration sollten die Nieren, Thrombozytenzahlen und Glukosespiegel (bei Diabetes) regelmäßig überwacht werden. Im Falle einer Unterbrechung der Behandlung Carvedilol ist länger als 2 Wochen., Sollte die Therapie mit einer Dosis begonnen werden von 3,125 mg zweimal pro Tag und dann schrittweise Erhöhung der Dosierung entsprechend den vorstehenden Ausführungen. Empfehlungen. Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung müssen möglicherweise ihre Dosierung anpassen.Art der Verabreichung Die Tabletten sollten während einer Mahlzeit mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit eingenommen werden.