Arterielle Hypertension. Chronische stabile Angina. Zusatztherapie bei mittelschwerer bis schwerer stabiler Herzinsuffizienz.
Zutaten:
1 Tabl enthält 6,25 mg, 12,5 mg oder 25 mg Carvedilol. Die Tabletten enthalten Lactose.
Aktion:
Nichtselektiver β-adrenerger Vasodilatator, der den peripheren Gefäßwiderstand durch selektives Blockieren von α-Rezeptoren reduziert1-adrenerg und inhibiert das Renin-Angiotensin-System aufgrund nichtselektiver Blockierung von β-adrenergen Rezeptoren. Es hat keine intrinsische sympathomimetische Aktivität; es hat eine stabilisierende Wirkung auf Zellmembranen. Carvedilol ist eine racemische Mischung aus zwei Stereoisomeren: Beide Enantiomere haben eine α-adrenerge blockierende Wirkung; nicht-selektive Blockierung von β-adrenergen Rezeptoren1 und β2 zurückzuführen auf das S (-) - Enantiomer. Bei Hypertonikern erhöht die Hypotonie nicht gleichzeitig den peripheren Widerstand, wie dies bei selektiven β-Blockern der Fall ist. Die Herzfrequenz nimmt leicht ab; das Ausstoßvolumen bleibt unverändert. Der renale Blutfluss, die Nierenfunktion und der periphere Widerstand ändern sich nicht. Bei Hypertonikern erhöht Carvedilol die Noradrenalinspiegel im Blut. In Langzeitbehandlung bei Patienten mit Angina pectoris, Carvedilol entgegenwirkt Ischämie und reduziert die Schwere der Schmerzen; Zusätzlich reduzierte es die Vor- und Nachlast der Herzkammern. Bei Patienten mit linksventrikulärer Insuffizienz oder dekompensierter Herzinsuffizienz hat Carvedilol eine positive Wirkung auf die Hämodynamik sowie auf die Auswurffraktion und die Dimensionen des linken Ventrikels. Carvedilol hat keine negativen Auswirkungen auf das Lipidprofil und die Elektrolytkonzentration im Blut. Die absolute Bioverfügbarkeit von Carvedilol nach oraler Verabreichung beträgt etwa 25%. Die maximale Konzentration im Blut tritt nach etwa 1 Stunde auf und bindet in 98-99% an Plasmaproteine. Es besteht eine lineare Beziehung zwischen der Größe der Dosis und der Konzentration des Arzneimittels im Plasma. Bei Patienten, die Debrisoquin langsam hydroxylieren, sind die Plasmaspiegel von Carvedilol 2-3 mal höher als bei schnell metabolisierenden Patienten. Nahrung beeinflusst nicht die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels, obwohl es die Zeit erhöht, um C zu erreichenmax. Es wird in der Leber teilweise zu aktiven Metaboliten metabolisiert. Mittel T0,5 ist 6-10 h. Es wird hauptsächlich in der Galle und in geringerem Maße im Urin ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Carvedilol oder andere Inhaltsstoffe. Instabile und / oder dekompensierte NYHA-Herzinsuffizienz, die eine intravenöse Verabreichung von inotropen Arzneimitteln erfordert. Obstruktive Atemwegserkrankung. Klinisch manifestieren sich abnorme Leberfunktion. Bronchokonstriktion oder Bronchialasthma in der Vergangenheit. Atrio-ventrikulärer Block IIst. oder III. (bei Patienten ohne implantierten Schrittmacher). Starke Bradykardie (<50 Schläge pro Minute). Kardiogener Schock. Sick-Node-Syndrom (einschließlich sinuatrialer Block). Schwere Hypotonie (systolischer Blutdruck <85 mmHg). Metabolische Azidose. Unbehandeltes Phäochromozytom. Schwere Durchblutungsstörungen in peripheren Arterien. Gleichzeitige intravenöse Anwendung von Verapamil oder Diltiazem.
Vorsichtsmaßnahmen:
Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Carvedilol bei Patienten, die mit Digitalisglykosiden behandelt wurden. Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, Elektrolytmangel und Hypovolämie, älteren Patienten oder niedrigem Ausgangsblutdruck sollten etwa 2 Stunden nach der ersten Dosis und nach einer erhöhten Hypotension beobachtet werden. Hypotonie, die durch übermäßige Vasodilatation verursacht wird, sollte zunächst durch Verringerung der Diuretika-Dosis behandelt werden. Wenn die Symptome anhalten, kann die Dosis eines ACE-Hemmers reduziert werden. Reduzieren Sie gegebenenfalls die Dosis von Carvedilol oder halten Sie das Medikament vorübergehend an. Carvedilol-Dosen sollten nicht erhöht werden, bis die Symptome der Verschlechterung der Herzinsuffizienz oder Hypotonie aufgrund von Vasodilatation kontrolliert werden.Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und niedrigem Blutdruck (systolischer Blutdruck <100 mmHg), ischämische Herzkrankheit, verbreitet Gefäßerkrankungen und (oder), Beeinträchtigung der Nierenfunktion, verminderte Nierenfunktion - bei diesen Patienten, während des Dosismonitor Nierenfunktion erhöht wird; wenn es eine erhebliche Verschlechterung ihrer Operationen ist, sollte die Carvedilol-Dosis reduziert oder abgesetzt werden. Vor Beginn der Carvedilol Behandlung von Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion nach akuten Myokardinfarkt ist notwendig, den klinischen Zustand des Patienten und die Verabreichung eines ACE-Inhibitor für mindestens 48 Stunden im Voraus, und wobei die Dosis des Inhibitors zu stabilisieren, muss für mindestens 24 h vor der Verabreichung von Carvedilol bestimmt werden. Bei Patienten mit COPD und einer Neigung zu Bronchospasmus, die Carvedilol kann nicht oral verabreichte Medikamente oder inhalierten nehmen, nur verwendet werden, wenn die erwarteten Vorteile die potenziellen Risiken (Risiko von respiratory distress syndrome) überwiegen - Patienten zu Beginn der Behandlung und während der Dosiseskalation überwacht werden müssen, wenn Symptome von Bronchospasmen auftreten, sollte die Dosis von Carvedilol reduziert werden. Carvedilol kann frühe Symptome einer akuten Hypoglykämie maskieren oder reduzieren. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und Diabetes, die Verwendung von Carvedilol kann korrupt glykämische Kontrolle. Carvedilol kann die Symptome einer Hyperthyreose verschleiern. Sollte mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, Operation unter Vollnarkose aufgrund der synergistischen negativ inotrope Wirkung von Carvedilol und Anästhetika unterziehen. Carvedilol kann Bradykardie induzieren - wenn die Pulsfrequenz sinkt auf <55 Schläge pro Minute, sollten Sie die Dosis von Carvedilol reduzieren. Das Medikament sollte bei Patienten mit schwerer Überempfindlichkeitsreaktionen Geschichte oder Patienten desensibilisiert (β-Blocker erhöhen die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und verschlechtern Anaphylaxie), periphere arterielle Verschlusskrankheit (Carvedilol kann verursachen oder verschlimmern die Symptome der arteriellen Insuffizienz), Raynaud-Syndrom (Risiko einer Exazerbation mit Vorsicht angewendet werden ) oder AV-Block I. .. Patienten mit einer Vorgeschichte von Psoriasis Drogen Betablockern kann erst nach einer Betrachtung der erwarteten Risiken und Nutzen verwendet werden. Für Patienten mit Carvedilol behandelt, und beiden Typ-Calciumkanal-Antagonisten dilitiazemu Verapamil und andere Antiarrhythmika (Amiodaron), insbesondere ist es notwendig, das EKG und Blutdruck genau zu überwachen. Die intravenöse Verabreichung dieser Medikamente sollte vermieden werden. Vorsicht sollte Carvedilol bei Patienten sein, die pheochromocytoma vermutet werden. Bei Patienten mit Phäochromozytom, vor jeder Behandlung β-Blocker-Therapie beginnen sollte die Dosierung α-Blocker eingeleitet werden. Vorsicht ist geboten bei der Verabreichung von Carvedilol bei Patienten mit Verdacht auf Prinzmetal-Angina (Risiko von Schmerzen in der Brust) beraten. Patienten, die Kontaktlinsen tragen, sollten vor der Möglichkeit einer verminderten Tränenproduktion gewarnt werden. Patienten, die einen langsamen Metabolismus von Debrisoquine hatten, sollten während der Behandlung sorgfältig überwacht werden. Sie darf nicht mit instabiler oder sekundären Hypertension, orthostatische Hypotonie, akute entzündliche Herzerkrankungen, hämodynamisch bedeutende Stenosen oder Herzklappenausflusstrakt, im Endstadium oder peripherer arterieller Verschlusskrankheit bei Patienten, die gleichzeitig Antagonist von α verwendet (unzureichende klinische Erfahrungen) in Patienten werden1- oder α2adrenergen. Besonders vorsichtig bei älteren Patienten verwenden. Aufgrund der Laktose Formulierung sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder beeinträchtigte Glukose-Galaktose-Malabsorption bei Patienten verwendet werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Carvedilol bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht nachgewiesen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Carvedilol sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der erwartete Nutzen überwiegt das potenzielle Risiko. Drogen β-Blocker verringern die Durchblutung der Plazenta, die zu intrauterinen Tod des ungeborenen Kindes und Frühgeburten und Unzeitgemäße führen kann. Darüber hinaus können in den Fötus oder Neugeborenen zu Nebenwirkungen führen (insbesondere Hypoglykämie und Bradykardie). Es besteht ein erhöhtes Risiko für Herz- und Lungenkomplikationen bei Neugeborenen in der postnatalen Phase. Stillen während Carvedilol wird nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Schmerzen und Schwindel, Schwäche, Herzversagen, Hypotonie. Häufig: Bronchitis, Lungenentzündung, obere Atemwegsinfektion, Harnwegsinfektion, Anämie, Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie, Patienten mit Diabetes, Hyperglykämie oder Hypoglykämie, Depressionen, Stimmungs Depression, verschwommenes Sehen, trockene Augen, Augenreizung, Bradykardie, Ödeme, Hypervolämie, Flüssigkeitsretention, orthostatische Hypotonie, kalte Extremitäten, periphere arterielle Verschlusskrankheit, die Schwere der Claudicatio intermittens, Raynaud-Phänomens, Atemnot, Lungenödem, Asthma bei anfälligen Patienten, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten, Nierenversagen und die Nierenfunktion bei Patienten mit systemischer Sklerose und (oder), Niereninsuffizienz, Schwierigkeiten beim Urinieren, Schmerzen beeinträchtigt. Gelegentlich: Schlafstörungen, Präsynkope, Synkope, Parästhesien, atrioventrikulärer Block, Angina pectoris, Hautreaktionen (, z. B. Hautausschlag, allergische Dermatitis, Urtikaria, Jucken, psoriatischen Hautläsionen oder Lichen planus, Schwitzen) fällt, Haare, erektile Dysfunktion. Selten: Thrombozytopenie, nasale Obstruktion, trockener Mund. Sehr selten: Leukopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen, erhöhten ALT, AST und GGT, Harninkontinenz bei Frauen, Impotenz. Vorübergehende Verschlechterung der Nierenfunktion wurde bei der Behandlung von Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, niedrigem Blutdruck, koronare Herzkrankheit, generalisierte Atherosklerose und (oder), Nierenerkrankungen mit Carvedilol beobachtet. Β-blockierende Medikamente kann Offenlegung latenten Diabetes mellitus führt, Verschlechterung eines bestehenden Diabetes und die Verschlechterung der Glukosekontrolle im Blut.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.Arterielle Hypertension. Die Formulierung kann allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, insbesondere mit Thiazid-Diuretika verwendet werden. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich für die ersten 2 Tage. Dann kann die Behandlung mit einer Dosis von 25 mg einmal täglich fortgesetzt werden. Falls erforderlich, kann die Dosis bis zu maximal empfohlene Tagesdosis von 50 mg, verabreicht in zwei Dosen im Abstand von mindestens 2 Wochen erhöht. Bei älteren Patienten ist die empfohlene Anfangsdosis von 12,5 mg einmal täglich, wenn Ansprechen auf die Behandlung unzureichend ist, kann die Dosis in Abständen von mindestens 2 Wochen erhöht werden.Chronische stabile Angina: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg 2-mal täglich für die ersten 2 Behandlungstage. Die Dosis wird dann zweimal täglich auf 25 mg erhöht. Falls erforderlich, kann die Dosis bis zu maximal empfohlene Tagesdosis von 100 mg, verabreicht in zwei Dosen im Abstand von mindestens 2 Wochen erhöht. Bei älteren Patienten beträgt die empfohlene Anfangsdosis 12,5 mg 2-mal täglich für 2 Tage; Die Behandlung sollte mit der empfohlenen Höchstdosis von 25 mg 2-mal täglich fortgesetzt werden.Herzversagen. Die Herstellung wird verwendet, zusätzlich zu den konventionellen Basistherapie mit Diuretika, ACE-Hemmer, Digitalis und (oder) Vasodilatatoren schwerer bis schwerer Herzinsuffizienz moderat zu behandeln. Der Patient sollte in einem stabilen klinischen Zustand sein (keine NYHA-Veränderung, keine Hospitalisierung wegen Herzinsuffizienz). Die Basistherapie muss mindestens 4 Wochen vor Beginn der Behandlung mit Carvedilol durchgeführt werden. Darüber hinaus sollte der Patient eine reduzierte linksventrikuläre Ejektionsfraktion des Herzens hat, sollte Herzfrequenz> 50 Schläge / min, und der systolische Blutdruck> 85 mmHg. Eine Anfangsdosis von 3,125 mg zweimal täglich für 2 Wochen. Wenn der Patient diese Dosis vertragen kann zu einer Dosis von 6,25 mg 2 mal täglich erhöht werden, während mindestens einen Abstand von zwei Wochen aufrechterhalten wird, und dann zu einer Dosis von 12,5 mg 2 täglich und 25 mg zweimal täglich. Die Dosis sollte auf die höchste vom Patienten tolerierte Dosis erhöht werden. Die maximale empfohlene Dosis beträgt 25 mg zweimal täglich bei Patienten mit <85 kg und 50 mg zweimal täglich bei Patienten mit > 85 kg, sofern die Herzinsuffizienz nicht schwerwiegend ist. Eine Erhöhung der Dosis auf 50 mg zweimal täglich sollte mit Vorsicht und unter enger ärztlicher Überwachung erfolgen. Zu Beginn der Behandlung oder nach einer Dosiserhöhung vorübergehende Verschlimmerung der Herzinsuffizienz auftreten kann, insbesondere bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz und (oder), behandeln mit hochdosierten Diuretika.In der Regel erfordert dies kein Absetzen der Therapie, sondern nur das Absetzen einer weiteren Dosiseskalation. Der Patient sollte nach Beginn der Behandlung mit Carvedilol und nach Erhöhung der Dosis von einem Kardiologen kontrolliert werden. Vor jeder Dosiserhöhung sollte ein Test durchgeführt werden, um Symptome einer Exazerbation der Herzinsuffizienz oder Symptome übermäßiger Vasodilatation (z. B. Nierenfunktion, Körpergewicht, Blutdruck, Herzfrequenz und Herzfrequenz) zu erkennen. Exazerbation von Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention wird durch Erhöhung der Dosis von Diuretikum behandelt, während die Dosis von Carvedilol nicht erhöht werden sollte, bis sich der Zustand des Patienten stabilisiert hat. Im Fall von Bradykardie oder verlängerter atrioventrikulärer Überleitung sollte die Digoxinkonzentration zuerst bestimmt werden. Gelegentlich kann es notwendig sein, die Carvedilol-Dosis zu reduzieren oder die Behandlung vorübergehend abzubrechen. Selbst in diesen Fällen kann die Anpassung der Carvedilol-Dosis oft erfolgreich fortgesetzt werden. Wenn die Unterbrechung der Behandlung mit Carvedilol länger als 2 Wochen dauert, sollte die Behandlung mit einer Dosis von 3,125 mg 2-mal täglich beginnen und dann die Dosis schrittweise entsprechend der obigen Dosis erhöhen. Empfehlungen. Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung müssen möglicherweise ihre Dosierung anpassen. Die Tabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden, nur Patienten mit Herzinsuffizienz sollten Tabletten zu einer Mahlzeit einnehmen.