Bluthochdruck. Koronare Herzkrankheit. Behandlung der symptomatischen, chronischen Herzinsuffizienz mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion. Prävention von plötzlichem Herztod oder Reinfarkt bei Patienten nach einer akuten Infarktphase. Herzrhythmusstörungen, insbesondere bei supraventrikulärer Tachykardie, ventrikulärer Extrasystole und Vorhofflimmern (zur Verlangsamung der ventrikulären Funktion). Funktionelle Herzerkrankung mit paroxysmatischen Arrhythmien. Prophylaxe der Migräne.
Ein selektiver Antagonist von ß-Rezeptoren1. Die Selektivität der Zubereitung hängt von der Dosis ab. Dank der Verwendung des ZOK-Formulars konnten wir die maximale Konzentration des Medikaments im Blut im Vergleich zu herkömmlichen Tabletten reduzieren. Die Verwendung dieser Arzneiform erhöhte die Selektivität der Zubereitung gegenüber den ß-Rezeptoren1. Metoprolol wirkt leicht stabilisierend auf die Zellmembran. Es hat eine negative inotrope und chronotrope Wirkung. Metoprolol begrenzt oder hemmt die Wirkung von Katecholaminen, die während des Trainings oder bei Belastung des Herzmuskels freigesetzt werden. In therapeutischen Dosen hat Metoprolol eine viel geringere Wirkung auf die Bronchialmuskelkontraktion als nicht-selektive Betablocker. Kann gleichzeitig mit ß verwendet werden2-mimetische Mittel bei Patienten mit Asthma oder Symptomen einer chronisch-obstruktiven Lungenerkrankung. In geringerem Maße als nicht-selektive Betablocker beeinflussen die Freisetzung von insulin und Kohlenhydrat-Stoffwechsel. Bei Patienten mit Bluthochdruck senkt das Produkt den Blutdruck während des Tages, sowohl im Stehen, im Liegen als auch während des Trainings. Bei Männern mit mittelschwerer bis schwerer Hypertonie, die mit Metoprolol behandelt wurden, wurde eine Verringerung des Risikos für einen plötzlichen Herztod beobachtet. Während der Behandlung mit Metoprolol wurden keine Elektrolytstörungen beobachtet. In einer klinischen Studie bei Patienten mit Herzinsuffizienz (aus NYHA-Gruppen II-IV) und verringerter Ejektionsfraktion (≤40) wurde nach Verabreichung der Formulierung ein Anstieg des Überlebens des Patienten und eine Verringerung der Häufigkeit von Krankenhausaufenthalten beobachtet. Während der Langzeitbehandlung mit dem Präparat wurde eine Verbesserung der Symptome der Herzinsuffizienz beobachtet. Bei Patienten mit Herzrhythmusstörungen mit hoher Herzfrequenz hemmt Metoprolol die Stimulation des sympathischen Nervensystems, wodurch der Automatismus der Zellen im Herzleitungssystem und die Leitungszeit im Leitungssystem verringert werden. Es reduziert das Risiko von Re-Infarkt oder plötzlichem Herztod bei Patienten nach Myokardinfarkt. Nach oraler Verabreichung wird das Arzneimittel vollständig im Magen-Darm-Trakt, einschließlich des Dickdarms, absorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt 30-40%. Der Wirkstoff wird kontrolliert freigesetzt. Die Freisetzung hängt nicht von dem pH-Wert des Darmsaftes ab und tritt bei einer konstanten Rate für ungefähr 20 Stunden auf Die ZOK-pharmazeutische Form stellt eine konstante Konzentration von Metoprolol im Plasma und Wirksamkeit für 24 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels bereit. Metoprolol wird hauptsächlich durch das CYP2D6-Isoenzym in der Leber metabolisiert. Drei Hauptmetaboliten wurden identifiziert, von denen keine klinisch signifikante ß-blockierende Wirkung zeigt. Etwa 5% der verabreichten Dosis werden unverändert in den Urin ausgeschieden, der Rest der Dosis wird als Metaboliten ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Metoprolol oder einen anderen β-Blocker oder andere Bestandteile des Präparats. Kardiogener Schock. Sick-Knoten-Syndrom. Atrio-ventrikulärer Block IIst. oder III. Instabile, dekompensierte Herzinsuffizienz (Lungenödem, Organischämie oder niedriger Blutdruck). Kurz- oder Langzeitbehandlung mit inotropen Arzneimitteln, die agonistisch auf ß-adrenerge Rezeptoren wirken. Klinisch wichtige Sinusbradykardie oder Hypotonie.Verdacht auf akute Myokardinfarkt, wenn die Herzfrequenz weniger als 45 Schläge pro Minute beträgt, ist das PQ-Intervall länger als 0,24 Sekunden oder systolischen Blutdruck von weniger als 100 mmHg. Patienten mit Herzinsuffizienz, deren systolischer Druck unter 100 mmHg bleibt, sollten vor der Behandlung mit Metoprolol erneut untersucht werden. Signifikante periphere Durchblutungsstörungen mit der Gefahr von Gangrän.
Vorsichtsmaßnahmen:
Verapamil darf Patienten, die mit Beta-Blockern behandelt wurden, nicht intravenös verabreicht werden. Metoprolol sollte bei Patienten mit Claudicatio, schwerer Niereninsuffizienz, schweren Allgemeinzustand, wenn ein Symptom für eine metabolische Azidose mit Vorsicht angewandt werden. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von Metoprolol und Digitalis Präparaten. Patienten mit Prinzmetalangina sollten nicht mit nichtselektiven Betablockern und selektiven ß behandelt werden1-Adrenolytika sollten mit äußerster Vorsicht verwendet werden. Bei Patienten mit Asthma oder chronisch-obstruktiven Lungenerkrankungen, zur gleichen Zeit mit der Zubereitung Bronchodilatoren verwendet werden soll (in einigen Fällen kann es erforderlich sein, die Dosis von Beta zu erhöhen2Agonisten). Bei Patienten mit Phäochromozytom sollte eine gleichzeitige Anwendung eines Alpha-Blockers in Betracht gezogen werden. Klinische Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit der Behandlung bei Patienten mit schwerer stabiler Herzinsuffizienz (NYHA Group IV) sind begrenzt. Die Behandlung mit dem Präparat in dieser Patientengruppe sollte von Ärzten mit umfangreicher Erfahrung in der Behandlung schwerer Herzinsuffizienz begonnen werden. Klinische Studien für die Behandlung von Herzinsuffizienz wurden Patienten mit Symptomen der Herzinsuffizienz, akuten Myokardinfarkt und instabiler koronare Herzkrankheit ausgeschlossen, so gibt es keine klinischen Daten über die Sicherheit und Wirksamkeit der Behandlung mit Metoprolol in dieser Gruppe von Patienten - eine Zubereitung in einem instabilen dekompensierter Herzinsuffizienz kontra.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es darf nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, es ist eindeutig erforderlich. Beta-Blocker können Bradykardie beim Fötus und Neugeborenen verursachen, es muss daran erinnert werden, diese Medikamente im dritten Trimester und perinatal verwenden. ß-Blocker können bei einem gestillten Kind Bradykardie verursachen. Metoprolol geht in die Muttermilch, aber die Wirkung auf den gestillten Säugling ist klinisch unbedeutend, wenn die Mutter Vorbereitung in therapeutischen Dosen nimmt.
Nebenwirkungen:
Sie treten bei etwa 10% der mit Metoprolol behandelten Patienten auf; ihr Beginn und ihre Schwere hängen normalerweise von der Größe der Dosis ab. Häufige Nebenwirkungen (> 1/100): Müdigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Bradykardie, Kältegefühl in den peripheren Teilen der Extremitäten, Herzklopfen, Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall oder Verstopfung. Gelegentlich (<1/100 i> 1/1000) Schmerzen in der Brust, Gewichtszunahme, vorübergehende Verschlimmerung der Herzinsuffizienz, kardiogener Schock bei Patienten mit akuten Myokardinfarkt, Schlafstörungen, Parästhesien, Atemnot, Bronchokonstriktion bei Patienten mit Bronchialasthma. Selten (<1/1000 und> 1/10 000): übermäßiges Schwitzen, Haarausfall, veränderter Geschmack, vorübergehende Störungen der Libido, Thrombozytopenie, verlängerte atrioventrikuläre Überleitung, Arrhythmien, Ödeme, Ohnmacht, Alpträume, Gedächtnisstörungen , Verwirrung, Nervosität, Angst, Halluzinationen, Depressionen, Hautüberempfindlichkeitsreaktionen, Exazerbation der Psoriasis, Lichtempfindlichkeit, Erhöhung der Transaminasen, verschwommenes Sehen, Trockenheit oder Reizung der Augen, Tinnitus. Nur wenige Berichte auf das Auftreten von Gelenkschmerzen im Zusammenhang, eine Entzündung der Leber, Muskelkrämpfen, trockenen Mund, Symptome von Konjunktivitis, Rhinitis, Aufmerksamkeitsstörungen, Sonnenbrand und bei Patienten mit eingeschränkter peripherer Zirkulation.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Das Produkt sollte einmal am Tag, vorzugsweise am Morgen, eingenommen werden. Die Dosis der Zubereitung sollte individuell bestimmt werden, die unten angegebenen Dosen sollten als empfohlen betrachtet werden.Bluthochdruckdie empfohlene Dosis beträgt 50-100 mg einmal täglich; bei Patienten, die nicht über ausreichend 100 mg verfügen, kann ein anderes blutdrucksenkendes Arzneimittel (vorzugsweise ein Diuretikum oder Dihydropyridin-Diuretikum) zur Behandlung hinzugefügt oder die Dosis erhöht werden.Koronare HerzkrankheitDie empfohlene Dosis beträgt 100-200 mg einmal täglich, falls erforderlich, kann die Dosis erhöht oder der Behandlung mit Nitratgruppen-Medikamenten hinzugefügt werden.Behandlung von symptomatischer, chronischer Herzinsuffizienz: Die Behandlung kann bei Patienten mit stabiler Herzinsuffizienz begonnen werden, der Patient sollte in den letzten 6 Wochen keine Exazerbationen der Herzinsuffizienz haben und die Basisbehandlung sollte in den letzten 2 Wochen nicht verändert werden; nach dem Beginn der Behandlung von Herzinsuffizienz Betablocker eine vorübergehende Verschlimmerung einer Krankheit Verschlimmerung der Symptome auftreten können bei einigen Patienten ist es möglich, die Behandlung in der gleichen oder einer niedrigeren Dosis der Formulierung fortzusetzen, bei einigen Patienten ist es notwendig, das Medikament zu beenden; Die Behandlung schwerer Herzinsuffizienz (NYHA-Gruppe IV) sollte von Ärzten mit umfangreicher Erfahrung in der Behandlung schwerer Herzinsuffizienz begonnen werden. Bei Patienten mit stabiler Herzinsuffizienz (NYHA Klasse II), ist die empfohlene Anfangsdosis 25 mg einmal täglich, die Anfangsdosis sollte für die ersten 2 Wochen der Behandlung verwendet werden, nach der die Dosis auf 50 mg einmal täglich erhöht werden kann, kann die Dosis sein verdoppeln Sie alle 2 Wochen für eine Dosis von 200 mg, für die Langzeitbehandlung ist die empfohlene Dosis 200 mg einmal täglich. Bei Patienten mit stabiler Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse III und IV) beträgt die empfohlene Anfangsdosis 12,5 mg (1/2 Tabellen 25 mg) einmal täglich. Die Dosis sollte für jeden Patienten unter strenger ärztlicher Überwachung individuell bestimmt werden. nach 1-2 Wochen kann die Dosis einmal täglich auf 25 mg erhöht werden, nach weiteren 2 Wochen kann die Dosis auf 50 mg einmal täglich erhöht werden, bei Patienten, die gut vertragen werden, kann die Dosis alle folgenden 2 Wochen verdoppelt werden maximal 200 mg einmal täglich. Bei Patienten, die Bradykardie und / oder Hypotonie entwickeln, kann es erforderlich sein, die Dosis anderer Arzneimittel zur Behandlung von Herzinsuffizienz zu reduzieren oder die Dosis zu reduzieren.Prävention von plötzlichem Herztod und Re-Infarkt bei Patienten nach einer akuten InfarktphaseDie empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 200 mg einmal täglich.ArrhythmienDie empfohlene Dosis beträgt 100-200 mg einmal täglich, bei Bedarf kann die Dosis erhöht werden.Funktionelle Herzerkrankung mit paroxysmatischen ArrhythmienDie empfohlene Dosis beträgt 100 mg einmal täglich, bei Bedarf kann die Dosis erhöht werden.Prophylaxe der MigräneDie empfohlene Dosis beträgt 100-200 mg einmal täglich.Kinder über 6 Jahren.: Anfangs 1 mg / kg, nicht mehr als 50 mg, einmal täglich in Form einer Tablette mit einer der geschätzten Dosis ähnlichen Potenz. Wenn keine klinische Reaktion vorliegt, kann die Dosis auf eine maximale Tagesdosis von 2 mg / kg erhöht werden. Studien zu Dosen über 200 mg einmal täglich wurden bei Kindern und Jugendlichen sowie Wirksamkeit und Sicherheit von Metoprolol bei Kindern unter 6 Jahren nicht durchgeführt. Die Tabletten können in zwei Hälften geteilt werden. Sie sollten nicht gekaut oder zerkleinert werden. Die Tabletten sollten mit mindestens einem halben Glas Wasser geschluckt werden.