Bluthochdruck. Angina pectoris. Arrhythmien, insbesondere supraventrikuläre Tachykardien. Um den Tod von Herz Ursachen und Myokardinfarkt Rezidiv mit einer Geschichte von akuten Myokardinfarkt zu verhindern. Herzklopfen durch funktionelle Herzerkrankungen. Prävention von Migräne. Stabile symptomatische Herzinsuffizienz (NYHA Klasse II-IV, linksventrikuläre Ejektionsfraktion <40%), in Kombination mit anderen Methoden der Behandlung von Herzinsuffizienz. Kinder von 6 bis 18 Jahren: arterielle Hypertonie.
Zutaten:
1 Tabl die verzögerte Freisetzung enthält 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg, 142,5 mg oder 190 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 25 mg, 50 mg, 100 mg, 150 mg oder 200 mg Metoprololtartrat). Die Tabletten enthalten Saccharose, Glucose und Lactose.
Aktion:
Selektive Droge ß1-adrenolityczny. Es wirkt leicht stabilisierend auf Zellmembranen und hat keine agonistischen Eigenschaften. Metoprolol reduziert oder hemmt die stimulierende Wirkung von Katecholaminen auf das Herz. Es reduziert den Tachykardie-induzierten Katecholaminausbruch, erhöht die Minutenkapazität und kardiale Kontraktilität und senkt den Blutdruck. Die Blutspiegel und die Wirksamkeit von Retardtabletten mit Metoprololsuccinat sind über 24 Stunden ausgeglichener als bei herkömmlichen Tabletten. Falls erforderlich, können Patienten mit Anzeichen einer obstruktiven Lungenerkrankung Metoprolol in Kombination mit ß erhalten2-adrenomimetycznymi. Nach oraler Gabe wird Metoprolol vollständig resorbiert. Aufgrund des signifikanten First-Pass-Effekts der Leber beträgt die Bioverfügbarkeit einer oralen Einzeldosis etwa 50%. Es bindet an Plasmaproteine in 5-10%. Metoprolol wird durch hepatische Oxidation (hauptsächlich durch das CYP2D6-Enzym) metabolisiert. Über 95% der Dosis wird über den Urin ausgeschieden, etwa 5% der Dosis sind unverändert. T0,5 es ist durchschnittlich 3,5 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Metoprolol, seine Derivate, andere ß-Blocker oder andere Bestandteile der Zubereitung. Atrio-ventrikulärer Block IIst. oder III. unbehandelte Herzinsuffizienz (Lungenödem, Blutstauung oder Hypotonie) und permanente oder periodische Verwendung von Arzneimitteln, die die myokardiale Kontraktilität erhöhen (ß-adrenerge Agonisten). Symptomatische und klinisch signifikante Sinusbradykardie (Herzaktivität <50 / min). Sick-Knoten-Syndrom. Kardiogener Schock. Schwere Störungen der peripheren arteriellen Zirkulation. Hypotension (systolischer Blutdruck <90 mmHg). Metabolische Azidose. Schweres Bronchialasthma oder chronisch obstruktive Lungenerkrankung. Unbehandeltes Phäochromozytom. Gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern (andere als MAO-B-Hemmer). Verdacht auf Myokardinfarkt oder bestätigter Myokardinfarkt mit Herzfrequenz <45-50 Schläge / Minute, P-R-Intervall> 24 Sekunden, systolischer Blutdruck <100 mmHg und (oder schwerer) Herzinsuffizienz. Darüber hinaus darf Metoprolol bei Patienten mit Herzinsuffizienz und rezidivierendem systolischem Blutdruck <100 mmHg nicht angewendet werden (Vorbehandlungsscreening ist ratsam). Kontraindiziert ist (mit Ausnahme der Intensivstation) die gleichzeitige intravenöse Verabreichung von Calcium- oder Diltiazem-Calciumantagonisten vom Verapamil-Typ oder anderer Antiarrhythmika (wie Disopyramid).
Vorsichtsmaßnahmen:
Nicht bei Patienten mit unbehandelter kongestiver Herzinsuffizienz anwenden. Der klinische Zustand sollte zunächst stabilisiert werden. Nur bei Patienten mit einem AV-Block Ist vorsichtig anwenden Bei Patienten mit zunehmender Bradykardie (Herzfrequenz unter 50-55 Schläge / min) sollte die Metoprolol-Dosis schrittweise reduziert oder abgesetzt werden. Wenn ein Patient mit starkem Blutdruckabfall Herzinfarkt auftritt, stellen Sie Gebrauch von Metoprolol und sorgfältig den hämodynamischen Status des Patienten und das Ausmaß der myokardialen Ischämie untersuchen. Eine intensive hämodynamische Überwachung und eine angemessene Behandlung können erforderlich sein. Vorsicht bei Patienten mit: Leberfunktionsstörung, Prinzmetal-Angina, Diabetes mellitus (Metoprolol kann die Symptome von Tachykardie in Verbindung mit Hypoglykämie verschleiern), periphere Durchblutungsstörungen (z.Krankheit oder Raynaud-Syndrom, Claudicatio intermittens), Hyperthyreose (β-Blocker maskieren einige der klinischen Manifestationen der Hyperthyreose, und im Falle von Patienten mit Hyperthyreose oder im Verdacht, seine Entwicklung diagnostiziert, sollten engmaschig überwacht Schilddrüse, Herz). Patienten sollten sorgfältig auf Nebenwirkungen im Zusammenhang mit dem Auge überwacht werden, wenn sie auftreten, sollte das Absetzen in Betracht gezogen werden. Orales Metrololol kann bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Bronchospastik mit Vorsicht angewendet werden, die auf andere geeignete Therapien nicht ansprechen oder nicht darauf ansprechen. Weil Selektivität für ß-Rezeptoren1-adrenerge ist nicht vollständig, verwenden Sie ß2-adrenomimetry gleichzeitig mit Metoprolol in der niedrigst möglichen Dosis. Patienten, bei denen ein Phäochromozytom vermutet wurde oder wurde, sollten immer mit Metoprolol in Kombination mit einem Alpha-Blocker und nur nach Anwendung eines α-Blockers behandelt werden. Vor einem größeren operativen Eingriff sollte die chronische Betablocker-Therapie nicht routinemäßig unterbrochen werden - ein Anästhetikum mit möglichst geringer Kardiodepression sollte eingesetzt werden. Wenn das Absetzen der Behandlung mit Metoprolol vor der Operation für notwendig erachtet wird, sollte das Arzneimittel schrittweise so abgesetzt werden, dass die Anwendung etwa 48 Stunden vor der Vollnarkose beendet wird. Wenn möglich, sollte Metoprolol bei Patienten mit erhöhtem Anaphylaxierisiko vermieden werden. Vorsicht ist bei älteren Patienten geboten. Die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung bei Kindern <6 Jahren wurde nicht untersucht, daher wird sie nicht für die Verwendung in dieser Altersgruppe empfohlen. Sie darf nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose, Fructose Intoleranz oder Saccharase-Isomaltase bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Medikament kann während der Schwangerschaft nur gegeben werden, wenn es absolut notwendig ist. Betablocker reduzieren die Durchblutung der Plazenta und können zu Tod und Frühgeburt führen. Die intrauterine fetale Entwicklung war nach der Langzeitanwendung von Metoprolol bei schwangeren Frauen mit leichter und mittelschwerer Hypertonie verzögert. Beta-Blocker können die Geburt verzögern und bei Föten und Neugeborenen Bradykardien verursachen. Es gibt auch Berichte über Hypoglykämie, Hypotonie, erhöhte Bilirubinämie und verminderte Reaktion auf Gewebehypoxie bei Neugeborenen. Wenn Metoprolol während der Schwangerschaft angewendet wird, sollte die niedrigste Dosis verabreicht werden und das Absetzen der Therapie sollte 48-72 Stunden vor dem erwarteten Abgabetermin in Betracht gezogen werden. Wenn dies nicht möglich ist, sollte das Kind für 48-72 Stunden nach der Geburt überwacht werden, oder fehlt die Symptome und Anzeichen einer Blockierung der beta-adrenergen Rezeptoren (z. B. Herz- und Lungenkomplikationen). Die Konzentration von Metoprolol in Milch ist etwa dreimal höher als im Plasma. Obwohl die Verabreichung des Medikaments in therapeutischen Dosen das Risiko von Nebenwirkungen bei den Nachkommen gering ist (mit Ausnahme des mit langsamer Stoffwechsel), gestillten Säugling sollte sorgfältig überwacht werden, oder keine der Symptome beta-adrenergen Rezeptoren zu blockieren.
Nebenwirkungen:
Sehr oft: Müdigkeit; signifikante Blutdrucksenkung und orthostatische Hypotonie, sehr selten bei Ohnmacht. Häufig: Schmerzen und Schwindel; Bradykardie, Gleichgewichtsstörungen (sehr selten mit Synkope assoziiert), Herzklopfen; kalte Hände und Füße; Anstrengung Dyspnoe; Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung. Gelegentlich: Gewichtszunahme; Depression, Schläfrigkeit, Schlaflosigkeit, Albträume; Parästhesien; Herzversagen, AV-Block Ist., Brustschmerzen; Bronchospasmus; Hautausschlag (Psoriasis-ähnliche Urtikaria und dystrophische Hautveränderungen), vermehrtes Schwitzen; Muskelkrämpfe; Schwellungen. Selten: Exazerbation latenter Diabetes; Nervosität, Spannung, reduziertes Bewusstsein; Sehstörungen, Trockenheit oder Augenreizung, Konjunktivitis; funktionelle Symptome von Herzproblemen, Arrhythmie, Leitung der Leitung im Herzen; Intensivierung von Claudicatio intermittens oder Reynauds Symptom; Rhinitis; Trockenheit der Mundschleimhaut; abnorme Leberfunktionstests; Haarausfall; Impotenz und Libido-Erkrankungen, plastische Penis Sklerose (Peyronie-Krankheit).Sehr selten: Thrombozytopenie, Leukopenie; Gedächtnisstörungen, Verwirrung, Halluzinationen, Persönlichkeitsveränderungen (zB Stimmungsschwankungen); Tinnitus, Hörstörungen; Nekrose bei Patienten mit schwerer peripherer vaskulärer Erkrankung vor der Behandlung, Dysgeusie, retroperitoneale Fibrose (Kausalität mit der Verwendung von Metoprolol nicht endgültig festgestellt); Hepatitis; Überempfindlichkeitsreaktionen auf Licht, Exazerbation der Psoriasis, Auftreten von Psoriasis, Psoriasis-ähnliche Hautläsionen; Gelenkschmerzen, Arthritis, Muskelschwäche. Nachdem das Medikament auf den Markt gebracht wurde, war die Häufigkeit unbekannt: Verwirrung, erhöhte Triglyceride und vermindertes HDL-Cholesterin im Blut. Während der Anwendung von Metoprolol wurde kein vollständiges Auge-muko-kutanes Syndrom beobachtet, jedoch traten einige Symptome dieses Syndroms auf (trockene Augen, entweder allein oder gelegentlich mit Hautausschlag).
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Erwachsene.Bluthochdruck: bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Hypertonie - 47,5 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 50 mg Metoprololtartrat) einmal täglich; falls erforderlich, kann die Dosis auf 95-190 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 100-200 mg Metoprololtartrat) pro Tag erhöht werden oder ein anderes blutdrucksenkendes Arzneimittel zum Behandlungsschema hinzugefügt werden.Angina pectoris: 95-190 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 100-200 mg Metoprololtartrat) einmal täglich; Bei Bedarf können andere Medikamente zur Behandlung der Koronararterienerkrankung zum Behandlungsplan hinzugefügt werden.Arrhythmien: 95-190 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 100-200 mg Metoprololtartrat) einmal täglich.Prophylaktische Behandlung nach Myokardinfarkt: 190 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat) einmal täglich.Herzklopfen durch funktionelle Herzerkrankungen: 95 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 100 mg Metoprololtartrat) einmal täglich; Bei Bedarf kann die Dosis auf 190 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat) erhöht werden.Prävention von Migräne: 95-190 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 100-200 mg Metoprololtartrat) einmal täglich.Stabile symptomatische HerzinsuffizienzBei Patienten mit stabiler symptomatischer Herzinsuffizienz, die mit anderen Arzneimitteln behandelt werden, wird die Dosis von Metoprololsuccinat individuell bestimmt. Die empfohlene Anfangsdosis für NYHA-Patienten der Klasse III-IV mit Herzinsuffizienz beträgt 11,88 mg Metoprololsuccinat (entspricht 12,5 mg Metoprololtartrat) einmal täglich in der ersten Behandlungswoche. Die Dosis kann einmal täglich während der zweiten Woche auf 23,75 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 25 mg Metoprololtartrat) erhöht werden. Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit Herzerkrankungen der NYHA-Klasse II beträgt 23,75 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 25 mg Metoprololtartrat) einmal täglich in den ersten beiden Behandlungswochen. Nach dieser Zeit wird empfohlen, die Dosis zu verdoppeln. Die Dosis wird jede zweite Woche auf 190 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat) einmal täglich oder auf die höchste vom Patienten tolerierte Dosis erhöht. In der Langzeittherapie sollte die Zieldosis einmal täglich oder bei der maximal verträglichen Dosis des Patienten auf 190 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat) eingestellt werden. Es wird empfohlen, dass der behandelnde Arzt Erfahrung in der Behandlung von stabiler symptomatischer Herzinsuffizienz hat. Der Zustand des Patienten sollte nach jeder Dosissteigerung sorgfältig beurteilt werden. Wenn Sie einen niedrigeren Blutdruck haben, kann es notwendig sein, die Dosis eines anderen gleichzeitig verwendeten Arzneimittels zu reduzieren. Die Senkung des Blutdrucks muss der Langzeitanwendung von Metoprolol nicht im Wege stehen, aber die Dosis sollte reduziert werden, bis sich der Zustand des Patienten stabilisiert hat. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung, beispielsweise Patienten mit Pfortaderanastomose mit niedrigerer Hauptvene, sollte eine Dosisreduktion in Betracht gezogen werden. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zu ändern. Bei Patienten> 80 Jahren sollte die Dosis mit äußerster Vorsicht erhöht werden.Jugendliche und Kinder ≥6 Jahre. Die empfohlene Anfangsdosis bei hypertensiven Patienten beträgt 0,48 mg / kg. einmal am Tag. Die Zieldosis, ausgedrückt in Milligramm, sollte ungefähr der nächsten in mg / kg berechneten Dosis entsprechen. Bei Patienten, die nicht auf 0,48 mg / kg ansprechen, kann die Dosis auf 0,95 mg / kg, jedoch nicht mehr als 47,5 mg Metoprololsuccinat erhöht werden.Bei Patienten, die nicht auf 0,95 mg / kg ansprechen, kann die Dosis auf eine maximale Tagesdosis von 1,9 mg Metoprololsuccinat / kg erhöht werden. Bei Kindern und Jugendlichen wurden Dosierungen von größeren Metoprololsuccinat als 190 mg einmal täglich nicht ausgewertet. Die Tabletten sollten einmal täglich, vorzugsweise zum Frühstück, eingenommen werden. Die Tabletten sollten nicht gekaut oder zerkleinert werden, mit Wasser gewaschen werden (mindestens ein halbes Glas). Die Tabletten können in gleiche Dosen aufgeteilt werden.