Bisoprolol ist ein selektives Medikament, das β-Rezeptoren blockiert1-ergetisch, ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität und signifikante Zellmembran-stabilisierende Eigenschaften. Es hat eine geringe Affinität für β-Rezeptoren2 glatte Muskulatur der Bronchien und Gefäße und der β-Rezeptoren2 im Zusammenhang mit der Regulierung des Stoffwechsels. Der Wirkmechanismus bei Bluthochdruck ist nicht klar, aber es ist bekannt, dass Bisoprolol die Plasma-Renin-Aktivität signifikant reduziert. In akuten Zuständen bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit ohne chronische Herzinsuffizienz verwendet, entlastet es Herzfunktion und Kontraktionsvolumen und reduziert folglich Ausstoßvolumen und Sauerstoffverbrauch. Während der Langzeitfütterung nimmt der anfänglich erhöhte periphere Widerstand ab. Die Bioverfügbarkeit von Bisoprolol nach oraler Verabreichung beträgt ungefähr 90%. Bisoprolol ist zu etwa 30% an Plasmaproteine gebunden. In 50% wird es in der Leber zu einem inaktiven Metaboliten metabolisiert, der dann über die Nieren ausgeschieden wird; Die restlichen 50% der Dosis werden unverändert über die Nieren ausgeschieden. T0,5 ist 10-12 Stunden und bietet 24 Stunden Wirksamkeit, wenn einmal täglich gegeben.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Bisoprolol oder einen der sonstigen Bestandteile. Akute Herzinsuffizienz oder eine Phase der Dekompensation der Herzinsuffizienz, die intravenöse Verabreichung von inotropen Drogen erfordert. Kardiogener Schock. Atrio-ventrikulärer Block IIst. oder III. (ohne Starter). Sick-Knoten-Syndrom. Sinus-vestibulärer Block. Bradykardie (Herzfunktion vor der Behandlung <50 Kontraktionen / min). Hypotension (systolischer Blutdruck <90 mmHg). Schweres Bronchialasthma oder schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankung. Eine schwere Form der obliterativen peripheren arteriellen Verschlusskrankheit oder eine schwere Form des Raynaud-Syndroms. Unbehandeltes Phäochromozytom. Metabolische Azidose.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit: Hypertonie oder Angina pectoris und gleichzeitiger Myokardinsuffizienz mit Vorsicht anwenden; bei Diabetes mit signifikanten Schwankungen der Blutglucose (Symptome von Hypoglykämie können maskiert sein, wie Tachykardie, Herzklopfen oder Schwitzen); mit einer strengen Diät; mit dem Vorhofkammerblock Ist; mit Prinzmetals Drüse; mit obliterierender Erkrankung der peripheren Arterien (Symptome können sich insbesondere zu Beginn der Behandlung verschlechtern); während Desensibilisierungstherapie (Bisoprolol kann die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen erhöhen und die Schwere von anaphylaktischen Reaktionen erhöhen, und die Behandlung Adrenalin die gewünschte therapeutische Wirkung nicht immer erzeugen kann); Bei Bronchospasmus, zB Bronchialasthma, obstruktiven Atemwegserkrankungen (gleichzeitige Anwendung von Bronchodilatatoren wird empfohlen, kann es erforderlich sein, die Dosis von β zu erhöhen2-Adrenomimetika bei Patienten mit Asthma). Bei Patienten mit Psoriasis oder Psoriasis in der Anamnese können Betablocker nur nach sorgfältiger Abwägung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses eingesetzt werden. Die Behandlung mit Bisoprolol kann die Symptome einer Hyperthyreose verschleiern. Bei Patienten mit Phäochromozytom kann Bisoprolol nur nach Blockierung von α-Rezeptoren verwendet werden. Gemäß den vorliegenden Empfehlungen, wird empfohlen, Blockade von β perioperative zu halten (wie eine Sperre verringert das Auftreten von Herzrhythmusstörungen und Myokardischämie während der Einleitung der Narkose, Intubation und in der postoperativen Phase); Informieren Sie den Anästhesisten, dass Sie Bisoprolol einnehmen. Wenn es angezeigt ist, die Behandlung vor der Operation abzubrechen, sollte die Dosis schrittweise reduziert werden und das Bisoprolol 48 Stunden vor der geplanten Narkose vollständig abgesetzt werden. Die Anwendung von Bisoprolol bei Kindern wird nicht empfohlen (Mangel an Erfahrung). Aufgrund der Laktose sollte nicht mit einer seltenen Erbkrankheiten der Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Β-Blocker reduzieren den Plazentalfluss, der mit einer fetalen Wachstumsverzögerung, einem intrauterinen Tod, einer Fehlgeburt oder einer Frühgeburt einhergeht. In Fällen, in denen eine Beta-Blocker-Therapie erforderlich ist, sollte selektives β verwendet werden1-adrenolityk. Bisoprolol sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Sie sollten dann den Blutfluss durch die Gebärmutter und Plazenta und das Wachstum des Fötus überwachen. Bei schädlichen Auswirkungen auf Schwangerschaft oder Fötus sollte eine alternative Behandlung in Betracht gezogen werden. Das Neugeborene sollte sorgfältig auf Zeichen von Hypoglykämie und Bradykardie beobachtet werden (sie treten normalerweise innerhalb der ersten 3 Tage auf). Es ist nicht bekannt, ob Bisoprolol in die Muttermilch übergeht. Stillzeit wird während der Behandlung nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Häufig: Müdigkeit, Erschöpfung, Schmerzen und Schwindel, Erkältung oder Glieder Taubheit, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung. Gelegentlich: Schlafstörungen, Depression, Bradykardie, atrioventrikulärer Block, verminderte Herzleistung, Hypotension (insbesondere Hypotension), Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma oder obstruktiver Lungenerkrankung, Schwäche oder Muskelkrämpfen. Selten: Erhöhte Triglyzeride, Alpträume, Halluzinationen, Beeinträchtigung der Tränensekretion (stotne, wenn der Patient Kontaktlinsen verwendet), Hörstörungen, allergische Rhinitis, erhöhte ALT und AST, Hepatitis, allergische Reaktionen (Juckreiz, vorübergehende Rötungen, Hautausschlag ), Potenzstörungen. Sehr selten: Konjunktivitis, Alopezie, Psoriasis oder ihre Schwere, Psoriasis-ähnlicher Hautausschlag.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: einzeln, die Anfangsdosis beträgt 5 mg täglich (bei leichteren Formen der Hypertonie bei diastolischem Druck bis zu 105 mmHg können 2,5 mg / Tag gegeben werden). Falls erforderlich, sollte die Anfangsdosis schrittweise auf 10 mg täglich erhöht werden. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.Spezielle Patientengruppen. Bei älteren Patienten müssen Patienten mit leichter bis mittelschwerer Leber- oder Nierenfunktionsstörung ihre Dosierung normalerweise nicht anpassen. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion und bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CCr <20 ml / min) sollte die Dosis von 10 mg einmal täglich nicht überschritten werden. Es gibt keine Hinweise auf eine Änderung des Dosierungsschemas bei Dialysepatienten.Art der Verabreichung. Die Tabletten sollten einmal täglich, in der Regel jeden Tag zur gleichen Zeit, unabhängig von der Mahlzeit, mit einer kleinen Menge Flüssigkeit eingenommen werden. Die Tabletten sollten nicht gekaut werden. Die Tablette kann in zwei gleiche Dosen aufgeteilt werden.