Kardioselektives Arzneimittel β1-adrenolytisch, ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität und stabilisierende Eigenschaften von Zellmembranen. Der Mechanismus der blutdrucksenkenden Wirkung ist nicht erklärt, es ist bekannt, dass Bisoprolol die Reninaktivität im Plasma wesentlich verringert. Bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit blockieren β-Rezeptoren1-Adrenergic entlastet die Herzfrequenz, reduziert das Ausstoßvolumen und den Sauerstoffbedarf des Myokards. Die Bioverfügbarkeit beträgt 90%. Plasmaproteine sind zu ca. 30% gebunden. Es wird in der Leber metabolisiert und im Urin ausgeschieden, einschließlich 50% in Form von Metaboliten. T0,5 ist 10-12 h, die Wirkung wird für 24 h nach einer einzigen Verabreichung beibehalten.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Akute Herzinsuffizienz oder bei Dekompensation von Herzinsuffizienz, die intravenöse inotrope Medikation erfordern. Kardiogener Schock. Atrio-ventrikulärer Block IIst. oder III. (ohne Schrittmacher). Sick-Knoten-Syndrom. Sinus-vestibulärer Block. Symptomatische Bradykardie. Symptomatische Hypotonie. Schweres Bronchialasthma oder schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankung. Schwere Fälle obliterativer peripherer arterieller Verschlusskrankheit oder schwere Fälle von Raynaud-Syndrom. Unbehandeltes Phäochromozytom. Metabolische Azidose.
Vorsichtsmaßnahmen:
Verwenden Sie Bisoprolol nicht bei Kindern und Jugendlichen unter 12 Jahren wegen mangelnder klinischer Erfahrung in dieser Altersgruppe. Unterbrechen Sie die Behandlung mit Bisoprolol nicht, es sei denn, es ist eindeutig angezeigt, insbesondere bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung aufgrund der Möglichkeit einer vorübergehenden Verschlechterung der Herzfunktion. Bisoprolol sollte bei Patienten mit: Hypertonie oder Angina pectoris und begleitender Herzinsuffizienz mit äußerster Vorsicht angewendet werden; bei Patienten mit Diabetes mit signifikanten Schwankungen des Blutzuckerspiegels (das Arzneimittel kann die Symptome einer Hypoglykämie verschleiern); bei Menschen, die eine strenge Diät einhalten; während der Desensibilisierungsbehandlung (die Möglichkeit, die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen zu erhöhen, kann die Verwendung von Epinephrin nicht immer die erwarteten therapeutischen Wirkungen bringen); in ersten Grad atrioventrikulären Block; in Prinzmetals Stopfbuchse; bei obliterierender Erkrankung der peripheren Arterien (Symptome können insbesondere zu Beginn der Behandlung zunehmen). Bei Patienten mit Psoriasis oder Psoriasis in der Anamnese sollte Bisoprolol nur nach sorgfältiger Abwägung der Vorteile und Risiken angewendet werden. Das Arzneimittel kann die Symptome einer Thyreotoxikose maskieren. Bei Patienten mit Phäochromozytom sollte das Arzneimittel nur nach Verabreichung von α-Blockern angewendet werden. Bei Patienten eine Vollnarkose unterzogen β-Rezeptoren-Blocker zu blockieren verringert das Auftreten von Arrhythmien und Myokardischämie während der Induktion der Anästhesie, Intubation und nach der Behandlung. Es wird jetzt empfohlen, die Verwendung von β-Blockern während der intraoperativen Phase fortzusetzen. Wenn es notwendig ist, die Verwendung von β-Blockern vor der Operation zu stoppen, sollte dies schrittweise erfolgen und 48 Stunden vor der geplanten Anästhesie abgeschlossen sein. Bei Bronchialasthma oder anderen obstruktiven Lungenerkrankungen wird die gleichzeitige Anwendung von Bronchodilatatoren empfohlen. Patienten mit Asthma können gelegentlich eine Zunahme der Resistenz in den Atemwegen erfahren, so dass es notwendig sein kann, die Dosis zu erhöhen2-adrenomimetyków. Galactose - wegen der Lactosegehalt, sollte die Formulierung nicht mit einer seltenen Erbkrankheiten Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose in Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Bisoprolol kann sich nachteilig auf die Schwangerschaft und / oder die Entwicklung des Fötus oder Neugeborenen auswirken.Β-Blocker reduzieren den Plazentalfluss, der fetale Wachstumsverzögerung, fetalen Tod, Fehlgeburt oder Frühgeburt verursachen kann. Im Fötus und Neugeborenen kann Bisoprolol unter anderem Hypoglykämie und Bradykardie. Wenn eine Betablockertherapie erforderlich ist, sollte eine selektive β-Medikation verwendet werden1-adrenolitycznym. Das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, es ist eindeutig notwendig. Wenn die Behandlung mit Bisoprolol als notwendig erachtet wurde, sollten der Uterus-Plazenta-Fluss und die fetale Entwicklung überwacht werden. Das Neugeborene sollte unter strenger Kontrolle stehen. Symptome von Hypoglykämie und Bradykardie treten normalerweise innerhalb von 3 Tagen nach der Geburt auf. Stillen während der Verabreichung von Bisoprolol wird nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Bradykardie (bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz). Häufig Schwindel, Kopfschmerzen, Magen-Darm-Störungen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung), Kälte und Taubheit der Gliedmaßen, Blutdruckabfall (insbesondere bei Patienten mit Herzinsuffizienz), Schwäche (bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz), Müdigkeit. Gelegentlich Störung Leitung - VT, Verschlechterung der Herzinsuffizienz und Bradykardie Schwäche (bei Patienten mit Hypertonie oder Angina pectoris), Bronchospasmus bei Patienten mit Asthma oder Geschichte anzeigt, obstruktive Lungenerkrankung, Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, Depressionen Schlafstörungen. Selten: erhöhte Triglyceride, erhöhte Leberenzyme (ALAT, AST), Ohnmacht; verminderte Tränen-, Hörstörungen, allergische Rhinitis, Überempfindlichkeitsreaktionen (Juckreiz, Rötungen, Hautausschlag), Hepatitis, Potenzstörungen, Alpträume, Halluzinationen. Sehr selten: Konjunktivitis; Alopezie, Ruf oder Verschlimmerung von Psoriasis oder Psoriasis-ähnlichen Hautausschlag. Unerwünschte Symptome wie Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit treten hauptsächlich zu Beginn der Behandlung auf. Sie sind normalerweise mild und verschwinden normalerweise innerhalb von 1-2 Wochen.
Dosierung:
Oral: Es wird empfohlen, die Behandlung mit der niedrigstmöglichen Dosis zu beginnen; anfangs 5 mg pro Tag; Die übliche therapeutische Dosis beträgt 10 mg einmal täglich; Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg. Bei Patienten mit leicht bis mäßig eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion ist eine Dosisanpassung normalerweise nicht erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin-Clearance <20 ml / min) und bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte die tägliche Dosis 10 mg nicht überschreiten. Es ist nicht notwendig, die Dosis bei älteren Patienten zu ändern, aber es wird empfohlen, mit der niedrigstmöglichen Dosis zu beginnen. Die Tabletten sollten morgens eingenommen werden, während der Mahlzeit mit Flüssigkeit.