Index der Drogen

Arterielle Hypertension. Chronische stabile Angina. Unterstützende Therapie für stabile Herzinsuffizienz mit mäßiger bis schwerer Schwere.

1 Tabl powl. enthält 6,25 mg, 12,5 mg oder 25 mg Carvedilol.

Nichtselektiver β-Blocker, der die Blutgefäße erweitert, was den peripheren vaskulären Widerstand durch selektives Blockieren von α-Rezeptoren reduziert₁-adrenergen und hemmt das Renin-Angiotensin-System durch nicht-selektive Blockade von ß-adrenergen Rezeptoren. Es hat keine intrinsische sympathomimetische Aktivität; es hat eine stabilisierende Wirkung auf Zellmembranen. Carvedilol ist eine racemische Mischung aus zwei Stereoisomeren: Beide Enantiomere haben eine α-adrenerge blockierende Wirkung; nicht selektive Blockade von ß-adrenergen Rezeptoren₁ und ß₂ zurückzuführen auf das S (-) - Enantiomer. In Tierstudien (in vitro undin vivo) und in einigen Arten von menschlichen Zellen (in vitro) Antioxidative Eigenschaften von Carvedilol wurden nachgewiesen. Bei Patienten mit Hypertonie wird der Druckabbau nicht mit der gleichzeitigen Zunahme des peripheren Widerstandes wie bei selektiven ß-Blockern kombiniert. Die Herzfrequenz nimmt leicht ab; das Ausstoßvolumen bleibt unverändert. Der Blutfluss durch die Nieren und die Nierenfunktion sowie der periphere Blutfluss bleiben normal. Bei Hypertonikern erhöht Carvedilol die Noradrenalinspiegel im Blut. In Langzeitbehandlung bei Patienten mit Angina zeigte Carvedilol anti-ischämische Aktivität und reduzierte die Schwere des Schmerzes; Zusätzlich reduzierte es die Vor- und Nachlast der Herzkammern. Bei Patienten mit Linksherzinsuffizienz oder Herzinsuffizienz Carvedilol hat einen günstigen Einfluss auf die Hämodynamik und der Ejektionsfraktion und die Dimensionen des linken Ventrikels. Carvedilol hat keine negativen Auswirkungen auf das Lipidprofil und auf die Konzentration von Elektrolyten im Blut. Die absolute orale Bioverfügbarkeit von Carvedilol beträgt etwa 25%. Die maximale Konzentration im Blut tritt nach 1 Stunde auf und bindet in 98-99% an Plasmaproteine. Der First-Pass-Effekt der Leber nach oraler Verabreichung liegt bei 60-75%. Mittel T_0,5 in der Phase der Ausscheidung ist 6-10 h.Es wird in der Leber hauptsächlich durch Oxidation des aromatischen Rings und Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert. Es wird hauptsächlich aus der Galle ausgeschieden; der Hauptausscheidungsweg ist die Ausscheidung mit Kot; Ein kleiner Teil des Medikaments wird von den Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden.

Überempfindlichkeit gegen Carvedilol oder andere Inhaltsstoffe. Herzinsuffizienz in der Klasse IV (nach NYHA), erfordert die Verwendung von intravenösen inotropen Drogen. Chronisch obstruktive Lungenerkrankung mit Bronchialobstruktion. Klinisch signifikante Leberfunktionsstörung. Bronchialasthma. Atrioventrikulärer Block II oder III, schwere Bradykardie (weniger als 50 Kontraktionen / min). Kardiogener Schock. Sick-Sinus-Knotensyndrom (einschließlich sinuatrialer Block). Schwere Hypotonie (systolischer Druck unter 85 mmHg). Metabolische Azidose. Prinzmetal Prinzip. Unbehandeltes Phäochromozytom. Schwere periphere Durchblutungsstörungen. Gleichzeitige intravenöse Anwendung von Verapamil oder Diltiazem. Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre, Schwangerschaft und Stillzeit.

Bei Patienten mit Carvedilol Herzinsuffizienz gegeben wird, vor allem in Verbindung mit Diuretika, ACE-Hemmer, Digitalis und / oder Vasodilatatoren. Die Behandlung sollte unter Krankenhausaufsicht begonnen werden (ein notwendiger Zustand - stabiler Zustand des Patienten für mindestens 4 Wochen, erhalten nach Standardbehandlung). Bei Patienten mit Herzinsuffizienz und einem niedrigen systolischen Blutdruck (<100 mmHg), ischämische Herzkrankheit, generalisierte Atherosklerose und / oder vorbestehende Nieren obserwowono während der Behandlung Carvedilol vorübergehende Verschlechterung der Nierenfunktion. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz sollte die Nierenfunktion während der Dosiseskalation überwacht werden.Bei Patienten mit chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung, nicht mit oral behandelt oder inhaliert, kann Carvedilol nur größer als das mögliche Risiko, wenn der erwartete Nutzen bei der Verwendung des Medikaments verbunden sind, verwendet werden - Patienten müssen zu Beginn der Behandlung und während der Dosistitration überwacht werden. Carvedilol kann die Symptome einer Hypoglykämie verschleiern. Bei Patienten mit Diabetes und begleitender Herzinsuffizienz kann die Einnahme von Carvedilol die Blutzuckerkontrolle beeinträchtigen (regelmäßige Blutzuckereinstellung angezeigt). Carvedilol kann die Symptome einer Thyreotoxikose verschleiern. Das Medikament sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Bradykardie eingesetzt werden (unter 55 Schlägen / min) zu schweren Überempfindlichkeitsreaktionen bei, und bei Patienten, desensibilisiert, Psoriasis, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Raynaud-Syndrom, die atrioventrikuläre Ist., Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz Patienten, die mit Digitalisglykosiden, Cimetidin und anästhesierten Patienten behandelt wurden. Ältere Patienten können empfindlicher auf Carvedilol reagieren und sollten sorgfältig überwacht werden. Es muss nicht (Nein-Test) bei Patienten mit instabiler oder sekundären Hypertension, orthostatische Hypotonie, akute entzündliche Herzerkrankungen, hämodynamisch bedeutende Stenosen oder Herzklappenausflusstrakt, im Endstadium oder peripherer arterieller Verschlusskrankheit bei Patienten, die gleichzeitig Antagonist von α verwendet werden,₁-adrenerger oder α-Rezeptor-Agonist₂adrenergen. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Carvedilol bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen. Das Präparat enthält Laktose - Patienten mit seltener, kongenitaler Laktoseintoleranz, Lapp-Laktasemangel oder Malabsorption von Glukose und Galaktose sollten das Medikament nicht verwenden. Patienten, die Debrisoquine langsam metabolisieren, sollten zu Beginn der Behandlung sorgfältig überwacht werden.

Carvedilol wird während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht empfohlen. Klinische Daten zur Sicherheit des Arzneimittels bei Schwangeren sind unzureichend. Beta-Blocker reduzieren die Durchblutung der Plazenta, die in intrauterinen Tod des Fötus und Frühgeburt oder niewczesnego führen können. Darüber hinaus können Nebenwirkungen (einschließlich Hypoglykämie, Bradykardie, Atemdepression und Hypothermie) bei Föten und Neugeborenen auftreten. Es besteht ein erhöhtes Risiko für kardiale und pulmonale Komplikationen bei Neugeborenen in der postpartalen Phase. Carvedilol kann nur bei schwangeren Frauen angewendet werden, wenn der mögliche Nutzen für die Mutter die möglichen Risiken für den Fötus und das Neugeborene überwiegt. Mütter, die Carvedilol erhalten, sollten nicht stillen.

Sie treten hauptsächlich zu Beginn der Behandlung auf. Das Profil der Nebenwirkungen bei Patienten mit Hypertonie und Angina ähnelt dem bei Patienten mit Herzinsuffizienz. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen ist jedoch geringer als bei Patienten mit Bluthochdruck und Angina pectoris. Sehr häufig: Hyperglykämie (bei Patienten mit Diabetes), periphere Ödeme, Hypervolämie, Flüssigkeitsretention; Schmerz und Schwindel; Sehbehinderung, verminderte Tränensekretion; Schwellung der Füße, Bradykardie; orthostatische Hypotonie; Übelkeit, Durchfall, Erbrechen; Schmerz in den Gliedern; Schwellung der Geschlechtsorgane; Ödem, Müdigkeit. Häufig: leichte Thrombozytopenie; Hypercholesterinämie; asthmatische Dyspnoe (bei prädisponierten Patienten); Bauchschmerzen. Gelegentlich: Verstopfung. Selten: Leukopenie; peripheres Ödem; Schlafstörungen, Depression; Parästhesie, Ohnmacht; vollständiger atrioventrikulärer Block, Exazerbation der Herzinsuffizienz; Versagen der peripheren Zirkulation; Schwellung der Nasenschleimhaut; Hautausschlag, Urtikaria, Juckreiz, flache Flechtenläsionen, psoriatische Läsionen; Schwächung der Nierenfunktion; erhöhte Serum-Transaminase-Aktivität. Sehr selten: Augenreizung; trockener Mund; Schwierigkeiten beim Wasserlassen; Impotenz. ß-Blocker können auch die Erkennung und Verschlimmerung von versteckten Diabetes und gestörter glykämischer Kontrolle verursachen. Milde Kohlenhydratstörungen können während der Behandlung mit Carvedilol selten auftreten.

Oral verabreicht werden.Spontane Hypertonie: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich für 2 Tage; die Erhaltungsdosis beträgt 25 mg pro Tag; falls notwendig, kann die Dosis allmählich im Abstand von 2 Wochen erhöht werden; Die maximale Tagesdosis beträgt 50 mg.Bei älteren Patienten beträgt die empfohlene Anfangsdosis 12,5 mg einmal täglich (die Dosis kann schrittweise im Abstand von 2 Wochen erhöht werden).Chronische stabile Angina: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg 2-mal täglich für die ersten 2 Tage; die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 25 mg 2-mal täglich; falls erforderlich, kann die Dosis schrittweise in Abständen von 2 Wochen auf das empfohlene Maximum von 100 mg täglich in 2 Dosen erhöht werden. Bei älteren Patienten beträgt die Anfangsdosis 12,5 mg 2-mal täglich für 2 Tage; Die maximale Tagesdosis beträgt 50 mg in 2 Dosen.HerzversagenDie empfohlene Anfangsdosis beträgt 3,125 mg zweimal täglich für ungefähr 2 Wochen, die dann für eine gute Verträglichkeit auf 6,25 mg zweimal täglich erhöht werden kann. Falls erforderlich, sollte die Dosis auf 12,5 mg oder 25 mg zweimal täglich erhöht werden. Jede nachfolgende Dosis sollte schrittweise erhöht werden, nicht häufiger als alle 2 Wochen.Die empfohlene Maximaldosis beträgt 25 mg 2 mal täglich für Patienten mit a weniger als 85 kg und 50 mg zweimal täglich bei Patienten mit mehr als 85 kg, ausgenommen Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz. Eine Erhöhung der Dosis auf 50 mg zweimal täglich sollte mit Vorsicht erfolgen - regelmäßige Überwachung der Nierenfunktion, Thrombozytenzahl und Glukose (bei Patienten mit Diabetes). Wenn seit dem Absetzen von Carvedilol 2 Wochen vergangen sind, sollte die Behandlung erneut mit 3,125 mg zweimal täglich begonnen und schrittweise wie oben beschrieben erhöht werden.Art der Verabreichung. Die Tabletten sollten mit der richtigen Menge Flüssigkeit getrunken werden. Patienten mit Herzinsuffizienz sollten Tabletten mit Nahrung einnehmen.