Index der Drogen

Arterielle Hypertension. Chronische, stabile Angina. Supportive Therapie bei chronischer, stabiler Herzinsuffizienz mittlerer bis schwerer Schwere.

1 Tabl powl. enthält 6,25 mg, 12,5 mg oder 25 mg Carvedilol; Tabletten enthalten Lactose und Saccharose.

Nichtselektiver vasodilatorischer Betablocker, der den peripheren Gefäßwiderstand durch selektive Blockierung von α-Rezeptoren reduziert₁-adrenerg und inhibiert das Renin-Angiotensin-System aufgrund nichtselektiver Blockierung von β-adrenergen Rezeptoren. Es hat keine intrinsische sympathomimetische Aktivität; es hat eine stabilisierende Wirkung auf Zellmembranen. Carvedilol ist eine racemische Mischung aus zwei Stereoisomeren: Beide Enantiomere haben eine α-adrenerge blockierende Wirkung; nicht-selektive Blockierung von β-adrenergen Rezeptoren₁ und β₂ zurückzuführen auf das S (-) - Enantiomer. In Tierstudien (in vitro undin vivo) und in einigen Arten von menschlichen Zellen (in vitro) Antioxidative Eigenschaften von Carvedilol wurden nachgewiesen. Bei Hypertonikern erhöht die Hypotonie nicht gleichzeitig den peripheren Widerstand, wie dies bei selektiven β-Blockern der Fall ist. Die Herzfrequenz nimmt leicht ab; das Ausstoßvolumen bleibt unverändert. Der renale Blutfluss, die Nierenfunktion und der periphere Widerstand ändern sich nicht. Bei Hypertonikern erhöht Carvedilol die Noradrenalinspiegel im Blut. In Langzeitbehandlung bei Patienten mit Angina pectoris, Carvedilol entgegenwirkt Ischämie und reduziert die Schwere der Schmerzen; Zusätzlich reduzierte es die Vor- und Nachlast der Herzkammern. Bei Patienten mit linksventrikulärer Insuffizienz oder dekompensierter Herzinsuffizienz hat Carvedilol eine positive Wirkung auf die Hämodynamik sowie auf die Auswurffraktion und die Dimensionen des linken Ventrikels. Carvedilol hat keine negativen Auswirkungen auf das Lipidprofil und die Elektrolytkonzentration im Blut. Die absolute Bioverfügbarkeit von Carvedilol nach oraler Verabreichung beträgt etwa 25% (hoher First-Pass-Effekt). Die maximale Konzentration im Blut tritt nach etwa 1 Stunde auf und bindet in 98-99% an Plasmaproteine. Es wird in der Leber teilweise zu aktiven Metaboliten metabolisiert. Mittel T_0,5 Es ist 6 Stunden und wird hauptsächlich in der Galle und zu einem geringeren Anteil im Urin ausgeschieden.

Überempfindlichkeit gegen Carvedilol oder einen der sonstigen Bestandteile. NYHA-Klasse-IV-Herzinsuffizienz mit signifikanter Flüssigkeitsretention oder -überlastung, die intravenöse Verabreichung von inotropen Arzneimitteln erfordert. Chronisch obstruktive Lungenerkrankung mit Bronchialobstruktion. Bronchialasthma. Klinisch signifikante Leberfunktionsstörung. Atrio-ventrikulärer Block II oder III. (Es sei denn, ein permanenter Schrittmacher wurde implantiert). Starke Bradykardie (<50 Schläge pro Minute). Kardiogener Schock. Sick-Node-Syndrom (einschließlich sinuatrialer Block). Schwere Hypotonie (systolischer Blutdruck <85 mmHg). Prinzmetal Prinzip. Unbehandeltes Phäochromozytom. Metabolische Azidose. Schwere Durchblutungsstörungen in peripheren Arterien. Gleichzeitige intravenöse Behandlung mit Verapamil oder Diltiazem.

Bei der Behandlung von kongestiver Herzinsuffizienz, Carvedilol hauptsächlich mit Diuretika, ACE-Hemmer, Digitalis und (oder) Vasodilatatoren Gefäßen in Verbindung gegeben werden. Die Behandlung sollte begonnen werden, wenn der Patient für mindestens 4 Wochen Standardbehandlung stabil ist. Aufgrund des Risikos einer Hypotonie bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, sollten hypovolemic oder Elektrolytverlust, ältere oder niedrigen Ausgangsblutdruck ca. Nach der ersten Dosis 2 Stunden und die Dosis erhöht wird jeweils überwacht werden. Hypotonie, die durch übermäßige Vasodilatation verursacht wird, wird anfänglich durch Verringerung der diuretischen Dosis behandelt. Wenn die Symptome anhalten, kann die Dosis des ACE-Hemmers reduziert werden. Zu Beginn der Behandlung oder während einer Dosissteigerung von Carvedilol kann eine Verschlechterung der Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention auftreten.Wenn diese Symptome auftreten, erhöhen Sie die Dosis von Diuretika. Manchmal kann es notwendig sein, die Dosis von Carvedilol zu reduzieren, und in seltenen Fällen - seine Anwendung einzustellen. Carvedilol Dosis sollte nicht bis zur Korrektur der Lautstärke durch Herzversagen oder Hypotonie aufgrund von Vasodilatation verursacht erhöht werden. Wenn Carvedilol-Behandlung bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und niedrigem Blutdruck (systolischer Blutdruck <100 mmHg), ischämische Herzkrankheit und generali Atherosklerose und (oder) der bestehenden Niereninsuffizienz, vorübergehende Verschlechterung der Nierenfunktion - bei diesen Patienten während der Titration von Carvedilol Nierenfunktion sollte überwacht werden; im Falle einer signifikanten Verschlechterung der Nierenfunktion, sollte Carvedilol Dosis reduziert oder eingestellt werden. Aufgrund der mangelnden Erfahrung, werden Carvedilol nicht mit instabiler oder sekundärer Hypertension, orthostatische Hypotension, akuten Myokardinfarkt, hämodynamisch relevanter Stenose des Herzklappen oder Ausflusstrakt, im Endstadium periphere arterielle Verschlusskrankheit an Patienten verabreicht, während Medikamente mit Antagonist-Rezeptor-α Empfang₁ oder α-Rezeptor-Agonist₂. Carvedilol sollte bei Patienten mit istem Herzblock mit Vorsicht angewendet werden. (aufgrund der negativen dromotropen Wirkung von Carvedilol); behandelt mit Digitalisglykosiden (weil sowohl Carvedilol als auch Herzglykoside die Länge der AV-Leitung verlängern); Operation unter Vollnarkose unterziehen (β-Blocker das Risiko von Arrhythmien während der Narkose verringern, sondern erhöhen auch das Risiko einer Hypotonie hat sich gezeigt, dass die Vorteile von β-Blockern bei der Verhütung perioperative Mortalität der Gründe für kardiovaskuläre Komplikationen und die Verringerung der Herz-Kreislauf); behandelt mit (Monitor gründlich EKG und der arterielle Blutdruck, vermeiden die gleichzeitige intravenöse Verabreichung), orale Calciumkanalblocker Diltiazem und Verapamil-Typ oder andere Antiarrhythmika; mit peripheren vaskulären Erkrankungen (Risiko der Verursachung oder Verschlechterung der arteriellen Insuffizienz); mit peripheren Durchblutungsstörungen, beispielsweise Raynaud-Syndrom (Risiko einer Exazerbation der Symptome); mit dem Verdacht auf Prinzmetalangina (mangelnde Erfahrung bei diesen Patienten); Diabetes (Carvedilol können frühe Symptome einer schweren Hypoglykämie weitere Verschlechterung maskieren oder abzuschwächen, bei der Kontrolle des Blutzuckerspiegels benötigt eine strenge Kontrollpersonen durch systematische Bestimmung von Blutzucker und, falls erforderlich, die Anpassung der Antidiabetikum auftreten können); mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vergangenheit oder in dem Prozess der Desensibilisierung (Risikos einer erhöhten Empfindlichkeit gegenüber Allergenen, sowie der Schwere der anaphylaktische Reaktionen); mit Phäochromozytom (vor Gebrauch β-Blocker sollte die Verabreichung von α-Blocker beginnen, obwohl Carvedilol sowohl β-Blocker und α-Blocker, pharmakologische Eigenschaften, mangelnde Erfahrung in der Verwaltung von Carvedilol bei diesen Patienten); mit einer Geschichte von Psoriasis (Risiko von erhöhten Hautreaktionen); chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) und ihre Neigung zu Bronchokonstriktion, die erhalten keine Medikamente oral oder inhaliert Carvedilol (wird nur in Fällen, in denen die zu erwartenden Vorteile die potenziellen Risiken aufgrund des Risikos von respiratory distress syndrome aufwiegen und sollte die Anfangsperiode der Behandlung überwachen und jede Dosiserhöhung, wenn Anzeichen von Bronchospasmen auftreten, sollte die Carvedilol-Dosis reduziert werden); mit bekannten freiem Debrisoquin Metabolismus (die Anfangsperiode der Behandlung aufgrund der erhöhten Konzentration von Carvedilol im Blut überwachen); behandelt mit Cimetidin (Risiko für erhöhte Carvedilol). Carvedilol kann die Symptome einer Hyperthyreose verschleiern. Ältere Patienten können empfindlicher auf Carvedilol reagieren und sollten besonders sorgfältig überwacht werden. Patienten, die Kontaktlinsen tragen, sollten vor der Möglichkeit einer verminderten Tränenproduktion gewarnt werden. Wenn Bradykardie <55 Schläge / min, sollte die Dosis von Carvedilol reduziert werden. Keine Erfahrung in der Verwendung des Medikaments bei Kindern und Jugendlichen - nicht empfohlen. Aufgrund der Anwesenheit von Lactose und Saccharose sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz und Fructose, Lactase-Mangel oder Saccharase-Isomaltase oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden.

Nicht nur bei zwingendem (dem möglichen Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus oder Neugeborenen) in der Schwangerschaft. Drogen β-Blocker verringern die Durchblutung der Plazenta, die zu intrauterinen Tod des ungeborenen Kindes und Frühgeburten und Unzeitgemäße führen kann.Darüber hinaus können in den Fötus oder Neugeborenen zu Nebenwirkungen führen (insbesondere Hypoglykämie und Bradykardie). Es besteht ein erhöhtes Risiko für Herz- und Lungenkomplikationen bei Neugeborenen in der postnatalen Phase. Die Behandlung sollte 2-3 Tage vor dem voraussichtlichen Liefertermin abgebrochen werden. Wenn dies nicht möglich ist, sollte das Neugeborene für die ersten 2-3 Lebenstage beobachtet werden. Carvedilol oder seine Metaboliten in die Muttermilch ausgeschieden wird, so wird empfohlen, dass das Stillen während Carvedilol nehmen.

Sehr häufig: Schwindel, Kopfschmerzen, Herzversagen, Hypotonie, Asthenie (Erschöpfung). Häufig: Bronchitis, Lungenentzündung, obere Atemwegsinfektion, Harnwegsinfektion, Anämie, Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie, abnormale Kontrolle des Blutzuckers (Hyperglykämie, Hypoglykämie) bei Patienten mit Diabetes, Depressionen, Stimmungs Depressionen, Sehstörungen, verringert Tränenproduktion (trockenes Auge), Augenreizung, Bradykardie, Ödeme, Hypervolämie, Überwässerung Körper, orthostatische Hypotension, periphere Durchblutungsstörungen (kalte Extremitäten, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Exazerbation des Claudicatio intermittens und Raynaud-Syndroms), Atemnot, Lungenödem, Asthma bei anfälligen Patienten , Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Gliederschmerzen, Nierenversagen und Nierenfunktionsstörungen bei Patienten mit generalisierten Arteriosklerose und (oder) mit gleichzeitigen Nierenerkrankungen, Miktionsstörungen, Schmerz. Gelegentlich: Schlafstörungen, Synkope, Synkope, Parästhesien, AV-Block, Angina pectoris, Hautreaktionen (zB Hautausschlag, allergische Dermatitis, Urtikaria, Juckreiz, Psoriasiforme und liszajopodobne Hautveränderungen.), Hyperhidrose, Alopezie, erektile Dysfunktion . Selten: Thrombozytopenie, verstopfte Nase, Trockenheit der Mundschleimhaut. Sehr selten: Leukopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (allergische Reaktion), erhöhte ALT, AST und GGT, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse epidermale Nekrolyse, Harninkontinenz bei Frauen. Bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz, einer Erhöhung der Dosis kann Carvedilol Herzinsuffizienz und Flüssigkeitsretention erhöht werden. Vorübergehende Verschlechterung der Nierenfunktion wurde bei der Behandlung von Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, niedrigem Blutdruck, koronare Herzkrankheit, generalisierte Atherosklerose und (oder), Nierenerkrankungen mit Carvedilol beobachtet. Β-blockierende Medikamente kann Offenlegung latenten Diabetes mellitus führt, Verschlechterung eines bestehenden Diabetes und die Verschlechterung der Glukosekontrolle im Blut.

Oral verabreicht werden. Erwachsene.Arterielle Hypertension. Es wird allein oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva, vor allem mit Thiazid-Diuretika verwendet. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich für 2 Tage; dann wird die Behandlung mit einer Dosis von 25 mg pro Tag fortgesetzt; falls erforderlich, kann die Dosis schrittweise in Intervallen von mindestens zwei Wochen erhöht werden; Die maximale empfohlene Tagesdosis beträgt 50 mg. Bei älteren Patienten beträgt die empfohlene Anfangsdosis 12,5 mg einmal täglich; diese Dosis kann auch für die weitere Behandlung ausreichen; Falls erforderlich, kann die Dosis schrittweise in Intervallen von mindestens 2 Wochen erhöht werden.Chronische stabile Angina. Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg 2-mal täglich für 2 Tage; dann wird die Behandlung mit einer Dosis von 25 mg zweimal am Tag fortgesetzt; falls erforderlich, kann die Dosis schrittweise in Intervallen von mindestens zwei Wochen erhöht werden; Die maximale empfohlene Tagesdosis beträgt 100 mg (in 2 Teildosen). Bei älteren Patienten beträgt die Anfangsdosis 12,5 mg 2-mal täglich für 2 Tage; dann die weitere Behandlung in einer Dosis von 25 mg 2-mal pro Tag, was auf die maximal empfohlene Tagesdosis entspricht.Herzversagen. Die Herstellung wird verwendet, zusätzlich zu den konventionellen Basistherapie mit Diuretika, ACE-Hemmer, Digitalis und (oder) Vasodilatatoren schwerer bis schwerer Herzinsuffizienz moderat zu behandeln. Der Patient sollte in einem stabilen klinischen Zustand sein (keine NYHA-Veränderung, keine Hospitalisierung wegen Herzinsuffizienz). Die Basistherapie muss mindestens 4 Wochen vor Beginn der Behandlung mit Carvedilol durchgeführt werden.Darüber hinaus sollte der Patient eine reduzierte linksventrikuläre Ejektionsfraktion des Herzens hat, sollte Herzfrequenz> 50 Schläge / min, und der systolische Blutdruck> 85 mmHg. Die Anfangsdosis beträgt 3,125 mg 2-mal täglich für 2 Wochen; Bei guter Verträglichkeit kann die Dosis in Abständen von mindestens 2 Wochen erhöht werden, zuerst auf 6,25 mg 2-mal täglich, dann auf 12,5 mg 2-mal täglich und schließlich auf 25 mg zweimal täglich (es wird empfohlen, die Dosis zu erhöhen). bis zur höchsten Dosis, die vom Patienten toleriert wird); Die empfohlene Höchstdosis beträgt 25 mg zweimal täglich bei Patienten mit a <85 kg und 50 mg zweimal täglich bei Patienten mit > 85 kg, ausgenommen Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz. Eine Erhöhung der Dosis auf 50 mg zweimal täglich sollte mit Vorsicht und unter enger ärztlicher Überwachung erfolgen. Zu Beginn der Behandlung oder nach einer Dosiserhöhung vorübergehende Verschlimmerung der Herzinsuffizienz auftreten kann, insbesondere bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz und (oder), behandeln mit hochdosierten Diuretika. In der Regel erfordert dies kein Absetzen der Therapie, sondern nur das Absetzen einer weiteren Dosiseskalation. Der Patient sollte nach Beginn der Behandlung mit Carvedilol und nach Erhöhung der Dosis von einem Arzt untersucht werden. Vor jeder Dosiserhöhung sollte ein Test durchgeführt werden, um Anzeichen einer Exazerbation der Herzinsuffizienz oder Symptome übermäßiger Vasodilatation (z. B. Nierenfunktion, Körpergewicht, Blutdruck, Herzfrequenz und Regelmäßigkeit) festzustellen. Eine Verschlechterung der Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention wird durch Erhöhung der diuretischen Dosis behandelt, während die Carvedilol-Dosis nicht erhöht werden sollte, bis sich der Zustand des Patienten stabilisiert hat. Im Fall von Bradykardie oder verlängerter atrioventrikulärer Überleitung sollte die Digoxinkonzentration zuerst bestimmt werden. Gelegentlich kann es notwendig sein, die Carvedilol-Dosis zu reduzieren oder die Behandlung vorübergehend abzubrechen. Selbst in diesen Fällen kann die Anpassung der Carvedilol-Dosis oft erfolgreich fortgesetzt werden. Bei der Anpassung der Dosis sollten Nierenfunktion, Thrombozytenzahl und Glukose regelmäßig kontrolliert werden (bei insulinabhängigem oder insulinabhängigem Diabetes mellitus); Nach dem Einstellen der Dosis kann jedoch die Häufigkeit der Kontrolle verringert werden. Wenn die Unterbrechung der Behandlung mit Carvedilol länger als 2 Wochen dauert, sollte die Behandlung mit einer Dosis von 3,125 mg 2-mal täglich beginnen und dann die Dosis schrittweise entsprechend der obigen Dosis erhöhen. Empfehlungen.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte die Dosis individuell bestimmt werden, jedoch ist keine Dosisanpassung aufgrund pharmakokinetischer Parameter erforderlich. Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung müssen möglicherweise ihre Dosierung anpassen.Art der Verabreichung. Die Tabletten sollten mit der richtigen Menge Flüssigkeit eingenommen werden. Es wird empfohlen, dass Patienten mit Herzinsuffizienz Carvedilol zusammen mit einer Mahlzeit einnehmen, um die Resorption zu verlangsamen und das Risiko einer orthostatischen Hypotonie zu reduzieren. Die Tabletten können in gleiche Dosen aufgeteilt werden.