Index der Drogen

Chronische, symptomatische Herzinsuffizienz (Klasse II und III NYHA) in Kombination mit Diuretika, Digitalis, und / oder Angiotensin-Converting-Enzym-Inhibitoren. Spontane Hypertonie in Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva. Stabile Angina

1 Tabl enthält 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg oder 25 mg Carvedilol.

Nicht-selektive Arzneimittelblocker von ß-Typ adrenergen Rezeptoren. Es hemmt auch moderat adrenerge Typ-a-Rezeptoren₁. Es senkt den Blutdruck durch Erweiterung der Blutgefäße als Folge der inhibitorischen Wirkung auf α-adrenerge Rezeptoren₁. Das Medikament reduziert den peripheren vaskulären Widerstand, indem es die Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems hemmt. Es hat keine intrinsische sympathomimetische Aktivität; es hat eine stabilisierende Wirkung auf Zellmembranen. Carvedilol ist ein racemisches Gemisch von zwei Stereoisomeren: Isomers S (-) verantwortlich ist, die adrenergen beta-Rezeptoren zu blockieren, während beide Enantiomere - S (-) und R (+) die gleiche Hemmaktivität auf die adrenergen Rezeptoren des Typs a aufweisen₁. Carvedilol ist ein potenzielles Antioxidans, es hat auch antiproliferative Eigenschaften. Bei Patienten mit Hypertonie besteht kein Anstieg des gesamten peripheren Widerstandes, der bei Adrenolytika beobachtet wird, die ausschließlich auf ß-Rezeptoren wirken. Die Herzfrequenz ist leicht reduziert. Es beeinflusst nicht die Durchblutung und die Nierenfunktion der Nieren sowie den peripheren Blutfluss. Bei Patienten mit stabiler Angina pectoris wirkt Carvedilol antiangina, reduziert die Vorbelastung und die daraus resultierende Herzbelastung. Bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion und chronischer Herzinsuffizienz Carvedilol hämodynamischen Indikatoren der Herzauswurffraktion verbessert erhöht und linksventrikulären Dimensionen verringert. Carvedilol beeinflusst das Plasmalipidprofil und die Konzentration von Elektrolyten im Blut nicht. Nach oraler Verabreichung wird es schnell und fast vollständig vom Gastrointestinaltrakt absorbiert. Die maximale Konzentration im Blut tritt nach 1 Stunde auf und bindet in 98-99% an Plasmaproteine. Erfährt ersten Durchlauf, die Bioverfügbarkeit ist 25-30% für das R-Isomer und 15% für S. Form in der Leber metabolisiert wird, teilweise zu aktiven Metaboliten. Mittel T_0,5 6-10 h. Die Ausscheidung überwiegend in Galle (ca. 60% im Kot als Metaboliten), in geringerem Maße im Urin ist. Die Droge dringt in die Plazentaschranke ein.

Überempfindlichkeit gegen Carvedilol oder andere Inhaltsstoffe. Unkompensierte oder schwere Herzinsuffizienz (NYHA Grad IV). Atemwegsobstruktion. Klinisch signifikante Leberfunktionsstörung. Bronchokonstriktion oder Bronchialasthma in der Vergangenheit. Obstruktive Lungenerkrankung. Atrio-ventrikulärer Block IIst. oder III. (es sei denn, der Patient hat einen permanenten Herzschrittmacher). Schwere Bradykardie (unter 50 / min). Kardiogener Schock. Sick-Sinus-Syndrom und Sinusblock. Schwere Hypotonie (systolischer Blutdruck <85 mm Hg). Metabolische Azidose. Pharmakologisch unbehandelt (durch Blockierung der Aktivität von alpha-adrenergen Rezeptoren) Phäochromozytom. Erhöhte Flüssigkeitsretention mit großen Schwellungsödemen, die eine intravenöse inotrope Medikation erfordern.

Bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz kann eine Verschlechterung der Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention auftreten, während die Carvedilol-Dosis erhöht wird. In diesem Fall sollte die Dosis des Diuretikums erhöht werden und die Carvedilol-Dosis sollte nicht erhöht werden, bis der klinische Zustand des Patienten wiederhergestellt ist. Gelegentlich kann es notwendig sein, die Carvedilol-Dosis zu reduzieren oder in seltenen Fällen abzubrechen. Diese Episoden schließen die Möglichkeit nicht aus, die Carvedilol-Dosis in der Zukunft erfolgreich zu erhöhen. Vorsicht ist geboten, wenn bei Patienten mit Digitalis-Glykosiden mit Carvedilol, da beide Medikamente AV-Leitung zu verlängern.Vor Beginn die Behandlung Carvedilol Menschen mit linksventrikulärer Dysfunktion nach akuten Myokardinfarkt, muss der Patient klinisch stabil sein und einen ACE-Hemmer für mindestens die letzten 48 Stunden und die Dosis des ACE-Hemmer erhalten sollte mindestens die letzten 24 Stunden konstant sein. Das Medikament sollte bei Patienten mit Bradykardie (weniger als 55 / min.), Schweren Überempfindlichkeitsreaktionen oder desensibilisiert, Raynaud-Syndrom, Angina Printzmetala, anfällig für Schwindung Reaktions Bronchitis, Diabetes, Schilddrüsenüberfunktion, Nierenversagen und bei älteren Patienten mit Vorsicht verwendet werden. Bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) mit einer Komponente von Bronchospasmus, nicht oral oder inhalierte Medikament nicht Carvedilol es sei denn, der erwartete Nutzen größer sind als die potenziellen Risiken verwendet werden soll. Bei Patienten mit chronischem Druck kongestiver Herzinsuffizienz und einem niedrigen systolischen Blutes (unter 100 mm Hg), sind ischämische Herzerkrankung, systemische arterielle Insuffizienz und / oder Niereninsuffizienz mit einem erhöhten Risiko einer Niereninsuffizienz. Bei Patienten mit Psoriasis sollte gegen die Vorteile von Carvedilol Behandlung und das Risiko von Psoriasis-Symptomen abgewogen werden. Wurde mit Vorsicht bei Patienten mit Phäochromozytom, und erst nach der pharmakologischen Aktivität der alpha-adrenergen Rezeptoren blockiert zu haben. Die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels bei Patienten unter 18 Jahren wurde nicht nachgewiesen. Das Produkt sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel (Lapp) oder Malabsorption von Glucose-Galactose in Patienten verwendet werden.

Es liegen keine klinischen Erfahrungen mit der Anwendung des Arzneimittels bei Schwangeren vor. Es sollte nicht an schwangere Frauen verabreicht werden, es sei denn, der Nutzen für die Mutter überwiegt das potentielle Risiko für den Fötus. Frauen, die mit Carvedilol behandelt wurden, sollten nicht stillen.

Sehr häufig: Schwindel, Kopfschmerzen, Herzversagen, Hypotonie, Schwäche (Müdigkeit). Häufig: Bronchitis, Lungenentzündung, obere Atemwegsinfektion, Harnwegsinfektion, Anämie, Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie, gestörter Glukosekontrolle im Blut (Hyperglykämie, Hypoglykämie), Patienten mit Diabetes, Depressionen, Stimmungs Depressionen, Sehstörungen, verringerte Sekretion von Tränen (trockenes Auge), Augenreizung, Bradykardie, Ödeme, Hypervolämie, überschüssige Flüssigkeit, orthostatische Hypotension, periphere Durchblutungsstörungen (kalte Extremitäten, periphere vaskuläre Erkrankung, der Schwere der Claudicatio intermittens und Raynaud-Syndrom), Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Gliederschmerzen, Nierenversagen und Nierenfunktionsstörungen bei Patienten mit generalisierter Gefäßerkrankung und (oder), Nierenversagen, abnormalen Harnlassen, Schmerz. Gelegentlich: Schlafstörungen, Synkope, Synkope, Parästhesien, atrioventrikulärer Block, Angina pectoris, Hautreaktionen (zB Rash, allergische Dermatitis, Urtikaria, Jucken, Psoriasis und Hautläsionen des Typs Lichen planus.), Alopezie, Impotenz. Selten: Thrombozytopenie, nasale Obstruktion. Sehr selten Leukopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (allergische Reaktion), erhöhte Alanin-Aminotransferase (ALT), Aspartat-Aminotransferase (AST) und Gammaglutamyltransferase (GGT), schwere Hautnebenwirkungen (z. B. Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse ).

Oral verabreicht werden. Die Dosis sollte individuell an die Indikationen und Behandlungswirksamkeit angepasst werden und jeweils die niedrigste wirksame Dosis verabreicht werden.
Chronische, symptomatische HerzinsuffizienzCarvedilol kann in den Fällen, in einer Kombinationstherapie verwendet werden, in denen den Patienten Erhaltungsdosis von anderen Arzneimitteln etabliert erhalten für die Behandlung von chronischer symptomatischer Herzinsuffizienz; Kurz vor Beginn der Behandlung sollte sein, den Grad der Herzinsuffizienz zu beurteilen - im Fall von dekompensierter Herzinsuffizienz sollte nicht die Verabreichung von Carvedilol starten. Die empfohlene Anfangsdosis von 3,125 mg zweimal täglich für ca. 2 Wochen., Die in der guten Verträglichkeit kann dann auf 6,25 mg 2 mal pro Tag erhöht werden. Falls erforderlich, sollte die Dosis auf 12,5 mg oder 25 mg zweimal täglich erhöht werden. Jede nachfolgende Dosis sollte schrittweise erhöht werden, nicht häufiger als alle 2 Wochen.Die maximale Dosis zweimal täglich für Patienten mit bw verabreicht. weniger als 85 kg beträgt 25 mg (Gesamttagesdosis - 50 mg). Bei Patienten mit niedrigem Blutdruck (weniger als 100 mm Hg) sollte der Grad der Herzinsuffizienz und die Nierenfunktion vor und vor jeder Dosiserhöhung bestimmt werden. Bei älteren Patienten muss die Dosis nicht angepasst werden.Spontane Hypertonie: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich für 2 Tage. Die bei den meisten Patienten wirksame Erhaltungsdosis beträgt 25 mg einmal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 50 mg in 1-2 Dosen. Die Dosen, die nach 2 Tagen der Anfangsdosis verabreicht werden, sollten schrittweise alle 14 Tage erhöht werden. Bei älteren Patienten beträgt die empfohlene Anfangsdosis 6,25 mg einmal täglich (maximale Tagesdosis - 50 mg in 1-2 Dosen).
Stabile Angina: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg 2-mal täglich für die ersten 2 Behandlungstage. Die empfohlene Erhaltungsdosis beträgt 25 mg 2-mal täglich.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, deren systolischer Blutdruck mehr als 100 mm Hg beträgt, ist keine Dosisanpassung erforderlich.
Die Tabletten sollten mit der richtigen Menge Flüssigkeit getrunken werden. Patienten mit chronischer, symptomatischer Herzinsuffizienz sollten die Tabletten mit Nahrung einnehmen.