Arterielle Hypertension. Chronische, stabile Angina. Unterstützende Therapie für chronische, stabile Herzinsuffizienz mittelschwer bis schwer.
Zutaten:
1 Tabl enthält 3,125 mg, 6,25 mg, 12,5 mg oder 25 mg Carvedilol. Die Tabletten enthalten Lactose und Saccharose.
Aktion:
Ein Vasodilatator, ein nicht-selektiver β-Blocker, der den peripheren Gefäßwiderstand durch selektive Blockade von Rezeptoren α vermindert1 und hemmt das Renin-Angiotensin-System durch nicht-selektive Blockierung von & beta; -Rezeptoren. Es zeigt keine intrinsische sympathomimetische Aktivität. Es wirkt stabilisierend auf die Zellmembran. Carvedilol ist ein Racemat von zwei Stereoisomeren: Beide Enantiomere haben eine α-adrenerge Blockadeaktivität; nicht-selektive Blockierung von β-adrenergen Rezeptoren1 und β2 es ist hauptsächlich mit dem S (-) - Enantiomer assoziiert. Antioxidative Eigenschaften von Carvedilol wurden nachgewiesen. Bei Patienten mit Hypertonie führt die Senkung des Blutdrucks nicht zu einem Anstieg des peripheren Widerstandes. Die Herzfrequenz nimmt leicht ab; das Ausstoßvolumen bleibt unverändert. Der Blutfluss durch die Nieren und die Nierenfunktion sowie der periphere Blutfluss bleiben normal. Bei Hypertonikern erhöht Carvedilol die Konzentration von Noradrenalin im Blut. In der Langzeitbehandlung von Patienten mit Angina pectoris, hat anti-ischämische Wirkung und beruhigenden Schmerz Carvedilol demonstriert; Außerdem reduzierte es die anfängliche und nachfolgende Herzbelastung. Bei Patienten mit einer linksventrikulären Dysfunktion oder Herzinsuffizienz, Carvedilol vorteilhafte Wirkung auf Hämodynamik und Ejektionsfraktion und Abmessungen des linken Ventrikels. Es hat keine nachteilige Wirkung auf das Lipidprofil und auf die Konzentration von Elektrolyten im Blut. Die absolute orale Bioverfügbarkeit von Carvedilol beträgt etwa 25%. Die maximale Konzentration im Blut tritt nach 1 Stunde auf und bindet in 98-99% an Plasmaproteine. Es wird hauptsächlich durch Oxidation des aromatischen Rings und Glucuronidierung in der Leber metabolisiert. Es wird hauptsächlich aus den Fäkalien ausgeschieden, in einem kleineren Teil wird es von den Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden. Mittel T0,5 ist 6-10 Stunden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Instabile und / oder dekompensierte Herzinsuffizienz. NYHA-Klasse-IV-Herzinsuffizienz, die eine intravenöse Verabreichung von inotropen Arzneimitteln erfordert. Obstruktive Lungenerkrankung. Bronchokonstriktion oder Bronchialasthma in der Vergangenheit. Klinisch signifikante Leberfunktionsstörung. Sekundärer ventrikulärer Block IIst. und III. (Es sei denn, ein permanenter Schrittmacher wurde implantiert). Starke Bradykardie (<50 Schläge pro Minute). Sick-Node-Syndrom (einschließlich sinuatrialer Block). Kardiogener Schock. Schwere Hypotonie (systolischer Blutdruck im Blut <85 mmHg). Prinzmetal Prinzip. Unbehandeltes Phäochromozytom. Metabolische Azidose. Schwere Durchblutungsstörungen in peripheren Arterien. Gleichzeitige intravenöse Verabreichung von Verapamil oder Diltiazem.
Vorsichtsmaßnahmen:
Bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz, während die Dosis von Carvedilol zuzunehmen Verschlechterung der Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention kommt, erhöhen Sie die Dosis von Diuretika, sollte die Dosis von Carvedilol nicht erhöht werden, bis es eine Stabilisierung erreicht. Manchmal kann es notwendig sein, die Dosis von Carvedilol zu reduzieren, und in seltenen Fällen das Absetzen; dies schließt nachfolgende Dosiserhöhungen nicht aus. Bei Patienten mit Herzinsuffizienz und chronischer Herzinsuffizienz mit niedrigem Blutdruck (systolischer Blutdruck <100 mmHg), ischämische Herzkrankheit, generalisierte Atherosklerose und (oder) mit gleichzeitigen Niereninsuffizienz Nierenfunktion steigender Dosis zu überwachen, soll die Behandlung abgebrochen werden oder reduzieren Sie die Dosis, wenn sich Ihre Nierenfunktion verschlechtert. Vor Beginn der Behandlung mit Carvedilol sollte der Patient klinisch stabil sein und der Patient sollte mindestens 48 Stunden lang einen ACE-Hemmer erhalten, bevor Carvedilol verabreicht wird. Die ACE-Hemmer-Dosen sollten mindestens 24 Stunden vor der Gabe von Carvedilol nicht verändert werden.Wurde mit Vorsicht bei Patienten mit chronisch obstruktiver Lungenerkrankung und ihre Neigung zu Bronchokonstriktion, unbehandelte orale oder inhalativen Medikamente, und nur dann, wenn der erwartete Nutzen überwiegt die möglichen Risiken. Bei Patienten mit Neigung zur Bronchokonstriktion können Atemwegsprobleme auftreten. Patienten sollten zu Beginn der Behandlung und während der Dosissteigerung sorgfältig überwacht werden; Die Dosis von Carvedilol sollte reduziert werden, wenn Bronchospasmus auftritt. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Diabetes, wie Carvedilol ausgeübt werden können frühe Symptome einer akuten Hypoglykämie maskieren oder lindern. Patienten, die insulin einnehmen, sind bevorzugte Medikationen außer β-Blockern. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und Diabetes, die Verwendung von Carvedilol zu einer Verschlechterung der Glukosekontrolle im Blut führen kann. Bei diabetischen Patienten, die Notwendigkeit für eine regelmäßige Überwachung der Blutzuckerspiegel bei Beginn der Therapie mit Carvedilol oder die Dosis und die entsprechende Änderung der Antidiabetikum Therapie zu erhöhen. Der Blutzuckerspiegel sollte auch nach längerem Fasten sorgfältig kontrolliert werden. Carvedilol sollte bei Patienten mit einem peripheren Gefäßerkrankung mit Vorsicht angewandt werden (β-Blocker können die Symptome der arteriellen Insuffizienz beschleunigen oder verschlimmern) und bei Patienten mit eingeschränkter Durchblutung in den peripheren Blutgefäßen - Raynaud-Phänomen (erhöht Symptome werden). Carvedilol kann die Symptome einer Hyperthyreose verschleiern. Vorsicht ist geboten bei Patienten, die operiert werden aufgrund der synergistischen negativ inotrope Wirkung von Carvedilol und Anästhetika. Wenn die Herzfrequenz des Patienten unter 55 Schläge / Minute fällt, sollte die Carvedilol-Dosis reduziert werden. Bei Patienten mit Herzblock Ist. Carvedilol sollte wegen seiner negativen dromotropen Wirkung mit Vorsicht verwendet werden. Sollte bei Patienten mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in einem Interview mit Vorsicht angewandt werden und odczulającemu als β-Blockern behandelt werden, um die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere von anaphylaktischen Reaktionen erhöhen. Patienten mit Psoriasis in Verbindung mit dem medikamentösen Therapie β-Blocker in dem Interview, sollte Carvedilol erst nach dem Risiko-Nutzen-Verhältnis unter Berücksichtigung verabreicht werden. Patienten, bei denen ein langsamer Debrisoquin-Metabolismus festgestellt wurde, sollten zu Beginn der Behandlung engmaschig überwacht werden. Es liegen keine Daten über die Verwendung von Carvedilol bei Patienten mit Phäochromozytom - vorsichtig sein. Keine klinischen Erfahrungen mit Carvedilol bei Patienten mit Angina pectoris Prinzmetal- - seien Sie vorsichtig. Patienten, die Kontaktlinsen tragen, sollten über eine mögliche Verringerung der Tränenproduktion informiert werden. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit seltenem erblicher Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden. Die Formulierung enthält Sucrose - es sollte nicht mit dem seltenen Erbkrankheiten von Fruktoseintoleranz, Malabsorption von Glucose oder Galactose-defizienten sacharazo Isomaltase bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der potenzielle Nutzen überwiegt das potenzielle Risiko. Drogen β-Blocker verringern den Blutfluss durch das Lager, die in intrauterinen Tod des ungeborenen Kindes und unreif oder vorzeitigen Wehen führen kann. In fetalen und neonatalen unerwünschte Effekte auftreten können (insbesondere Hypoglykämie und Bradykardie). Das Risiko kardialer und pulmonaler Komplikationen bei Neugeborenen in der postpartalen Phase kann erhöht sein. Während der Einnahme des Arzneimittels wird das Stillen nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Schmerzen und Schwindel, Herzversagen, Hypotonie, Müdigkeit. Häufig: Bronchitis, Lungenentzündung, obere Atemwegsinfektion, Harnwegsinfektion, Anämie, Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie, Hyperglykämie und Hypoglykämie bei diabetischen Patienten, Depressionen, Stimmungs Depressionen, Sehstörungen, verminderte Tränensekretion (trockenes Auge-Syndrom). Augenreizungen, Bradykardie, Ödeme (einschließlich generali, periphere, Genitalien, Beine), Hypervolämie, Überwässerung, orthostatische Hypotension, periphere Durchblutungsstörungen (kalte Extremitäten, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Exazerbation der Claudicatio intermittens und Raynaud-Syndrom), Atemnot, Lungenödem, Asthma bei Patienten mit erhöhtem Risiko, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Schmerzen in den Extremitäten, Nierenversagen und Nierenversagen bei Patienten mit generalisierten Arteriosklerose und (oder), bei gleichzeitiger Niereninsuffizienz, Miktionsstörungen, Schmerz. Gelegentlich: Schlafstörungen, Synkope, Synkope, Parästhesien, AV-Block, Angina pectoris, Verstopfung, Hautreaktionen (zB.allergischer Hautausschlag, Dermatitis, Urtikaria, Pruritus, psoriatische und lichenoid Läsionen), Haarausfall, erektile Dysfunktion. Selten: Thrombozytopenie, Nasenschleimhautödem, trockene Mundschleimhaut. Sehr selten Leukopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen, erhöhte ALT, AST und GGT, schwere Hautreaktionen (z. B. Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse). Bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz kann es unter Erhöhung von Carvedilol zu einer Verschlechterung von Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention kommen. Β-Blocker können dazu führen, dass ein latenter Diabetes auftritt, dass sich der Diabetes verschlimmert und dass sich die Blutzuckerkontrolle verschlechtert. Carvedilol kann bei Frauen zu Harninkontinenz führen, die nach Absetzen der Behandlung verschwindet.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Arterielle Hypertension. Carvedilol kann zur Behandlung von Hypertonie allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, insbesondere mit Thiaziddiuretika, verwendet werden. Erwachsene: Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich für 2 Tage, dann 25 mg pro Tag. Bei Bedarf kann die Dosis schrittweise alle 2 Wochen oder in längeren Intervallen erhöht werden. Es wird empfohlen, das Arzneimittel einmal täglich zu verabreichen. Die maximale Einzeldosis beträgt 25 mg, während die maximale Tagesdosis 50 mg beträgt. Bei älteren Patienten beträgt die Anfangsdosis 12,5 mg einmal täglich, bei Bedarf kann die Dosis schrittweise alle 2 Wochen oder seltener erhöht werden.Chronische, stabile Angina. Erwachsene, einschließlich ältere Menschen: Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg 2-mal täglich für 2 Tage, dann 25 mg 2-mal täglich. Die maximale Dosis für ältere Patienten beträgt 25 mg 2 mal täglich.Herzversagen. Bei mittelschwerer bis schwerer Herzinsuffizienz, als Ergänzung zur konventionellen Therapie mit Diuretika, ACE-Hemmern, Digitalisglykosiden und / oder Vasodilatatoren. Der Patient sollte klinisch stabil sein (keine Veränderung in NYHA, keine Hospitalisierung aufgrund von Herzinsuffizienz), und die primäre Behandlung kann mindestens 4 Wochen vor der Behandlung stabilisiert werden. Zusätzlich sollte der Patient eine reduzierte Auswurffraktion des linken Ventrikels haben, die Herzfrequenz sollte> 50 Schläge / Minute und der systolische Blutdruck> 85 mmHg sein. Eine Anfangsdosis von 3,125 mg zweimal täglich für 2 Wochen. Wenn die Dosis toleriert wird, kann in Abständen von 2 Wochen erhöht werden. 6,25 mg 2 mal am Tag, dann 12,5 mg 2-mal täglich und bis zu 25 mg 2 mal am Tag. Die Dosis sollte auf die höchste tolerierte Dosis erhöht werden. Die maximale Dosis für Patienten mit einem Gewicht von <85 kg beträgt 25 mg zweimal täglich, für Patienten> 85 kg 50 mg zweimal täglich, sofern die Herzinsuffizienz nicht schwerwiegend ist. Die Dosis auf 50 mg zweimal täglich zu erhöhen, sollte sorgfältig unter strenger ärztlicher Überwachung durchgeführt werden. Zu Beginn der Behandlung und Dosiserhöhung kann eine vorübergehende Verschlechterung der Herzinsuffizienz, vor allem bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz und (oder), der hohen Dosen von Diuretika; Dies erfordert normalerweise kein Absetzen der Therapie, aber die Dosis sollte nicht erhöht werden. Nach dem Beginn der Behandlung oder die Dosis erhöht wird, sollte der Patient von einem Arzt / Kardiologen 2 h überwacht werden. Vor jeder Dosiserhöhung notwendig ist, den Patienten auf mögliche Symptome einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz oder die Symptome einer übermäßigen Vasodilatation zu untersuchen (z. B. Nierenfunktion, Körpergewicht, Blutdruck, Häufigkeit und Regelmäßigkeit der Herzfrequenz). Die Schwere der Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention wird durch Erhöhung der Dosis des Diuretikums behandelt, die Dosis von Carvedilol sollte nicht erhöht werden, bis sich der Zustand des Patienten stabilisiert hat. Im Falle einer Bradykardie oder verlängerter atrioventrikulärer Überleitungszeit sollte zunächst die Digoxinkonzentration bestimmt werden. Gelegentlich kann es notwendig sein, die Carvedilol-Dosis zu reduzieren oder die Behandlung vorübergehend abzubrechen. Auch in diesen Fällen kann die Carvedilol-Dosisanpassung oft fortgesetzt werden. Wenn Carvedilol länger als 2 Wochen abgesetzt wurde, sollte die Behandlung mit einer Dosis von 3,125 mg zweimal täglich wiederholt und schrittweise erhöht werden.Spezielle Patientengruppen. Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung müssen möglicherweise eine Dosisanpassung vornehmen.Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Es liegen keine ausreichenden Daten zur Wirksamkeit und Sicherheit von Carvedilol bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren vor.Art der Verabreichung Die Tabletten sollten mit der richtigen Menge Flüssigkeit eingenommen werden. Patienten mit Herzinsuffizienz sollten Carvedilol zusammen mit Nahrung einnehmen, um die Resorption zu verlangsamen und das Risiko einer posturalen Hypotonie zu reduzieren. 6,25 mg, 12,5 mg und 25 mg Tabletten können in zwei Hälften geteilt werden.