Eine stabile Form von leichter, mittelschwerer und schwerer chronischer Herzinsuffizienz als Ergänzung zur Standardbehandlung mit ACE-Hemmern, Diuretika und Digoxin bei Patienten mit normalem intravaskulärem Volumen. Bluthochdruck. Prävention von stabiler Angina. Linksventrikuläre Dysfunktion (LVEF ≤40%) nach Myokardinfarkt.
Zutaten:
1 Tabl enthält 6,25 mg, 12,5 mg oder 25 mg Carvedilol. Die Tabletten enthalten Lactose und Saccharose.
Aktion:
Ein nicht-selektiver Beta-Blocker mit vasodilatatorischen und antioxidativen Eigenschaften. Vasodilatative Wirkung ist das Ergebnis der selektiven Blockierung der α-Rezeptoren1adrenergen. Carvedilol ist eine racemische Mischung aus zwei Stereoisomeren: Beide Enantiomere haben die Fähigkeit, α-Rezeptoren zu blockieren1das linkssaure Enantiomer ist verantwortlich für die Blockierung von β-adrenergen Rezeptoren. Durch vasodilatorische Wirkung von Carvedilol führt zu einer Verringerung des peripheren Widerstand und durch β-Rezeptor-Blockade führt zu einer Hemmung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems. Als Ergebnis erreichen Patienten mit Hypertonie eine Blutdrucksenkung, ohne den gesamten peripheren Widerstand zu erhöhen, der bei Arzneimitteln mit & bgr; -adrenolytischer Aktivität allein beobachtet wird; die Herztätigkeit ist leicht gelöst; Nierenfluss, Nierenfunktion und periphere Strömung ändern sich nicht. Bei Patienten mit ischämischer Erkrankung hat Carvedilol antiischämische und antianginöse Wirkungen und verringert die anfängliche und nachfolgende Belastung. Bei Patienten mit eingeschränkter linksventrikulärer Funktion oder chronischer Herzinsuffizienz wirkt sich das Produkt positiv auf die hämodynamischen Parameter aus, verbessert die Auswurffraktion und die Größe des linken Ventrikels. Die absolute Bioverfügbarkeit von Carvedilol beträgt etwa 25%. Die maximale Konzentration im Blut erfolgt innerhalb von ca. 1 Stunde nach der Verabreichung. Es bindet an 98-99% Plasmaproteine. Es wird in der Leber teilweise zu aktiven Metaboliten metabolisiert. Mittel T0,5 ist 6-10 h. Es wird hauptsächlich in der Galle und in geringerem Maße im Urin ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Instabile und / oder dekompensierte Herzinsuffizienz. Eine klinisch manifeste Lebererkrankung. Atrio-ventrikulärer Block IIst. oder III. (außer bei Patienten mit einem dauerhaft implantierten Herzschrittmacher). Starke Bradykardie (<50 Schläge pro Minute). Patientensyndrom (einschließlich sinuatrialer Block). Schwere Hypotonie (arterieller systolischer Blutdruck <85 mmHg). Kardiogener Schock. Bronchospasmus oder Asthma. Signifikante Flüssigkeitsretention oder Herzkongestion, die eine intravenöse Verabreichung von positiv inotropen Arzneimitteln erfordert. Metabolische Azidose. Phäochromozytom (mit Ausnahme von Patienten, die erfolgreich mit α-Blockern behandelt wurden).
Vorsichtsmaßnahmen:
Verwendung mit Digitalis bei Patienten mit Hypertonie und chronischer Herzinsuffizienz. Bevor Carvedilol Beginn der Behandlung, ist es notwendig, dass der Patient für mindestens 48 h klinisch und erhält eine Behandlung mit ACE-Hemmer-stabil sein und einer Dosis des ACE-Hemmers stabil war für die letzten 24 h. COPD-Patienten mit einer Komponente in Form von Bronchospasmen, sind sie nicht Bei Anwendung mit oralen oder inhalativen Arzneimitteln sollte Carvedilol nur mit Vorsicht angewendet werden, wenn der potenzielle Nutzen das Risiko der Verwendung des Produkts überwiegt. Bei Patienten mit einer Neigung zur Bronchokonstriktion kann es zu Atemnot aufgrund eines erhöhten Widerstands in den Atemwegen kommen. Bei Beginn der Behandlung und Erhöhung der Carvedilol-Dosis sollten die Patienten sorgfältig überwacht werden. Wenn Symptome von Bronchospasmen auftreten, sollte die Dosis von Carvedilol reduziert werden. Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten mit Diabetes. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und niedrigem Blutdruck (systolischer Blutdruck <100 mmHg), ischämische Herzkrankheit, verbreitet Gefäßerkrankungen und (oder), Niereninsuffizienz, Verschlechterung der Nierenfunktion.Sollte bei Patienten mit einem peripheren Gefäßerkrankung mit Vorsicht verwendet werden, Bradykardie (verringert die Dosis von Carvedilol bei einem Wert <55 Schläge / min), Angina Typ Prinzmetal- Patienten mit schweren Überempfindlichkeitsreaktionen in der Vergangenheit oder in dem Prozess der Desensibilisierung bei Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen (z. B. Raynauds Team). Bei Patienten mit Verdacht auf Phäochromozytom mit Vorsicht anwenden. Bei Patienten mit Phäochromozytom, bevor β-Blocker einnehmen, sollte Fütterung α-Blocker starten. Patienten mit Psoriasis in Verbindung mit der Verabreichung von β-Blockern können die Formulierung erst nach einer Bewertung der Nutzen-Risiko-Abwägung verabreicht werden. Carvedilol kann die Symptome einer Hyperthyreose verschleiern. Eine Vollnarkose bei Patienten, die Carvedilol erhalten, sollte mit Vorsicht angewendet werden. Es sollte sorgfältig EKG und arteriellen Blutdruck überwachen, wenn gleichzeitig, Calciumantagonisten verabreicht, Verapamil oder Diltiazem-Typen oder andere Antiarrhythmika. Die Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels bei Kindern unter 18 Jahren wurde nicht bewertet. Aufgrund der Laktose sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder beeinträchtigte Glukose-Galaktose-Malabsorption bei Patienten verwendet werden. Aufgrund der Saccharosegehalt sollte nicht mit einer seltenen erblichen Fructose-Intoleranz, Malabsorption, Glukose-Galaktose-Malabsorption oder sacharazo Isomaltase- bei Patienten verwendet werden.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Präparat sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der erwartete Nutzen der Behandlung überwiegt die potenziellen Risiken. Drogen β-Blocker verringern die Bewegung des Lagers, die in intrauterinen Tod des ungeborenen Kindes, Frühgeburt und Unzeitgemäße führen. Im Fötus kann unter anderem auftreten Hypoglykämie und Bradykardie. Bei Neugeborenen besteht in der postpartalen Phase ein erhöhtes Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen. Sie sollten während der Behandlung mit Carvedilol nicht stillen.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Schmerzen und Schwindel, Herzinsuffizienz, Hypotonie, Asthenie. Häufig: Bronchitis, Lungenentzündung, obere Atemwegsinfektion, Harnwegsinfektion, Anämie, Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie, beeinträchtigte Kontrolle von Blutzucker (Hyperglykämie, Hypoglykämie) bei Patienten mit vorbestehenden Diabetes, Depressionen, Stimmungs Depressionen, Sehstörungen , trockene Augen, Augenreizung, Bradykardie, Ödeme, Hypervolämie, Flüssigkeitsüberlastung, orthostatische Hypotonie, kalte Extremitäten, periphere arterielle Verschlusskrankheit, die Schwere der Claudicatio intermittens, Raynaud-Syndroms, Atemnot, Lungenödem und Asthma bei empfindlichen Personen, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Nierenversagen und reduzierte Nierenfunktion bei Patienten mit disseminierter Gefäßerkrankungen und (oder), Niereninsuffizienz, Störungen des Harnlassens, Schmerz. Gelegentlich: Schlafstörungen, Präsynkope, Synkope, Parästhesien, AV-Block, Angina pectoris, Hautreaktionen (zB allergischer Hautausschlag, Dermatitis, Nesselsucht, Juckreiz, Hautveränderungen ähnlich Psoriasis oder Lichen ruber.), Haarausfall, erektile Dysfunktion. Selten Thrombozytopenie, verstopfte Nase, Trockenheit der Mundschleimhaut. Sehr selten: Leukopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen, erhöhten ALT, AST und GGT, schwere Hautreaktionen (das heißt, Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrose-Trennung), Harninkontinenz bei Frauen. Das Risiko von Nebenwirkungen bei der Verwendung von Carvedilol verbunden ist, ist vergleichbar mit allen Indikationen, die unten beschriebenen Ausnahmen. Bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz, während der Dosis von Carvedilol Erhöhung kann zu einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz und Flüssigkeitsretention führen. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz und niedrigem Blutdruck, koronare Herzkrankheit, verbreitet Gefäßerkrankungen und (oder), Niereninsuffizienz während der Behandlung mit Carvedilol Transient Verschlechterung der Nierenfunktion. Nebenwirkungen bei Störungen der Funktion der linken Ventrikels nach einem akuten Myokardinfarkt - unerwünschte Ereignisse mit einer Häufigkeit von> 2% im Arm von Carvedilol oder mit einer höheren Frequenz als in dem Placebo-Arm Anämie, Herzinsuffizienz, Bradykardie, Durchfall, Dyspepsie, periphere Ödeme , Schmerzen, Schwäche, Bronchitis, Lungenentzündung, obere Atemwegsinfektion, Harnwegsinfektion, Hyperglykämie, Schwindel, Ohnmacht, Depression, Nierenversagen, Dyspnoe, Lungenödem, Hypotonie, Hypertonie, periphere Gefäßerkrankungen, orthostatische Hypotonie.Die Nebenwirkungen bei der Behandlung von Bluthochdruck und chronischer Behandlung von ischämischen Herzkrankheit - häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Bradykardie, orthostatische Hypotonie, Asthma und Atemnot bei anfälligen Patienten, Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Schmerzen in den Extremitäten, verminderte Tränensekretion, Augenreizung . Gelegentlich: depressive Verstimmung, Schlafstörungen, Parästhesien, Mattigkeit, kalte Extremitäten, periphere arterielle Verschlusskrankheit, die Verschärfung Claudicatio, Raynaud-Phänomen, AV-Block, Angina pectoris (einschließlich Schmerzen in der Brust), Anzeichen einer Herzinsuffizienz, peripherer Ödeme, Verstopfung, Erbrechen, Hautreaktionen (z. B. Hautausschlag, allergische Dermatitis, Urtikaria, Juckreiz), Impotenz, Sehstörungen. Selten: Gefühl einer verstopften Nase. In Einzelfällen: erhöhte ALT, AST und GGT, Thrombozytopenie, Leukopenie, trockenen Mund, häufiges Wasserlassen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.Symptomatisch, chronische Herzinsuffizienz. Zum Zeitpunkt der Einleitung der Behandlung mit dem Zustand des Patienten soll zur intravenösen Diuretika, ohne die Notwendigkeit stabil sein, und verfügt über eine große Leitung. Jedes Mal, wenn eine Entscheidung, die Dosis zu erhöhen, sollte von einem Arzt durchgeführt wurde mit Erfahrung in der Behandlung von Herzinsuffizienz und durch eine Stabilitätsbedingung des Patienten voraus. Bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz (Klasse NYHA III und IV) unbekannter Ursache, die relativen Gegen (symptomatische Bradykardie oder niedriger Blutdruck), Verdacht von Asthma oder schwere Lungenerkrankungen und bei Patienten intolerant von kleinen Dosen haben oder die zuvor nicht angewandte β haben -adrenoliterisch aufgrund von Symptomen - Die Behandlung sollte unter strenger fachärztlicher Überwachung, vorzugsweise in einem Krankenhaus, erfolgen. Bei Patienten mit ACE-Inhibitoren behandelt und (oder), Diuretika und (oder), Digoxin, die Dosis dieser Arzneimittel vor der Verabreichung von Carvedilol fixiert werden. Eine Anfangsdosis von 3,125 mg zweimal täglich für 2 Wochen. Bei guter Verträglichkeit soll die Dosis nach und nach in Abständen von 2 Wochen erhöht werden. Der Dosis von 6,25 mg bis 2-mal pro Tag, gefolgt von 12,5 mg 2-mal täglich bis zu einer Dosis von 25 mg 2 mal am Tag. Die Dosis sollte auf den höchsten vom Patienten tolerierten Wert erhöht werden. Die maximale Dosis bei allen Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz und bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Herzinsuffizienz. <85 kg beträgt 25 mg 2 mal täglich. Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Herzinsuffizienz. > 85 kg, die empfohlene maximale Dosis beträgt 50 mg 2-mal täglich. Patienten mit einem systolischen Blutdruck <100 mmHg, wenn eine Erhöhung der Dosis kann Verschlechterung der Nierenfunktion auftreten und (oder) das Herz. Daher muss vor jeder Dosis dieser Patienten erhöhen sollten die Nierenfunktion überwachen und zu beurteilen, ob es Symptome einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz oder im Zusammenhang mit Vasodilatation. Transient der Herzinsuffizienz Verschlechterung mit Vasodilatation oder Flüssigkeitsretention verbundenen Symptome können durch Einstellen der Dosis von Diuretikum oder ACE-Inhibitor oder modifizierende oder zeitweiliges Unterbrechen der Behandlung mit Carvedilol eingestellt werden. In dieser Patientengruppe sollte die Carvedilol-Dosis nicht erhöht werden, bis der klinische Zustand stabilisiert ist. Im Fall einer Unterbrechung der Therapie mit einem Zeitraum von mehr als 2 Wochen. Der Behandlung sollte mit einer Dosis von 3,125 mg zweimal täglich neu gestartet wird, dann erhöhen Sie die Dosierung in Übereinstimmung mit den oben genannten Empfehlungen.Bluthochdruck. Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich für die ersten 2 Tage, dann auf 25 mg einmal täglich erhöht. Bei den meisten Patienten ist die Dosis ausreichend, aber wenn nötig, kann einmal täglich bis zu einer maximalen Dosis von 50 mg erhöht werden oder in aufgeteilten Dosen. Die Dosis sollte in Abständen von 2 Wochen erhöht werden. Bei älterer Anfangsdosis von 12,5 mg pro Tag in der keinen zufriedenstellenden Wirkung kann die Dosis nach und nach auf die empfohlene Tageshöchstdosis von 50 mg einmal täglich erhöht werden oder in geteilten Dosen.Angina pectoris. Die Anfangsdosis beträgt 12,5 mg 2-mal täglich für die ersten 2 Tage, dann beträgt die empfohlene Dosis 25 mg 2 mal am Tag. Bei älteren Patienten beträgt die maximale Tagesdosis 50 mg in geteilten Dosen.Bei Patienten mit einem systolischen Blutdruck von> 100 mmHg und einer eingeschränkten Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich.Linksventrikuläre Dysfunktion nach akutem Myokardinfarkt. Die Behandlung kann bei Patienten begonnen werden, deren hämodynamischer Status stabil ist und eine Flüssigkeitsretention nicht nachgewiesen ist. In der klinischen Studie wurde die Behandlung 3 bis 21 Tage nach Beginn des akuten Myokardinfarkts begonnen. Bei Patienten mit Herzinfarkt in der Anamnese mit linksventrikulärer Dysfunktion beträgt die Anfangsdosis 6,25 mg zweimal täglich. Nach der ersten Dosis sollte der Patient für 3 Stunden beobachtet werden.Die Dosis sollte alle 3-10 Tage auf die Dosis von 12,5 mg zweimal täglich und dann auf eine Dosis von 25 mg zweimal täglich erhöht werden. Bei Patienten mit einer Anfangsdosis von 6,25 mg zweimal täglich sollte die Dosis auf 3 125 mg 2-mal täglich reduziert und 3-10 Tage lang angewendet werden. Wenn die Dosis gut vertragen wird, sollte sie zweimal täglich auf 6,25 mg und dann schrittweise auf 25 mg zweimal täglich erhöht werden. Die Dosis sollte auf den höchsten vom Patienten tolerierten Wert erhöht werden. Die Tabletten sollten mit Flüssigkeit eingenommen werden. Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz sollten das Arzneimittel während einer Mahlzeit einnehmen.