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Supraventrikuläre Tachykardie (außer Vorerregung Bänder) und schnelle Steuerung der ventrikulären Rate bei Patienten mit Vorhofflimmern oder -flattern während der perioperativen Phase nach der Operation oder unter anderen Umständen, in denen eine kurzfristige Steuerung der ventrikulären Rate durch ein kurzwirksamen Medikament erwünscht ist. Tachykardie und Hypertonie in der perioperativen Phase und unkontrollierte Sinustachykardie auftreten, wenn nach Auffassung eines Arztes Herzrasen erfordert spezifische Intervention. Das Präparat ist bei chronischen Erkrankungen nicht indiziert.

1 ml wässrige Lösung enthält 10 mg Esmololhydrochlorid.

Herzähnlicher Inhibitor von β-Rezeptoren parenteral verabreicht. Die therapeutischen Dosen von Esmolol haben keine wesentliche intrinsische sympathomimetische Aktivität und keine Membraneigenschaften (Lokalanästhesie) zu stabilisieren. Basierend auf den pharmakologischen Eigenschaften von Esmolol hat eine schnelle und kurzwirkend, kann ihre Dosis schnell angepasst werden: nach der Verabreichung einer hohen Dosis des anfänglichen Plasmakonzentration im steady state innerhalb von 5 min (keine Initialdosis innerhalb von 30 min) erreicht ist; Der therapeutische Effekt wird jedoch schneller erreicht als die konstante Plasmakonzentration. Die Infusionsgeschwindigkeit kann eingestellt werden, um den gewünschten pharmakologischen Effekt zu erzielen. Esmololhydrochlorid ruft die typischen β-Blocker hämodynamischen und elektro: Reduktion der Herzfrequenz in Ruhe und Bewegung, Freigabe durch Isoprenalin Herzrate beschleunigt, die Refraktärzeit im Sinovial Knoten erstreckt, verlängerten atrioventrikuläre, verlängerte atrioventrikuläre in während der normalen Sinusrhythmus und mit atriale Stimulation ohne Verzögerung in einem Bündel His-Purkinje, PR-Intervall-Verlängerung, den Anruf atrioventrikulärer Block IIST., Verlängerung der funktionellen Refraktärzeit und Vorhofkammern, die negativ inotrope Wirkung mit einer Verringerung der Auswurffraktion, eine Verringerung des Blutdruckes. T_0,5 In der Verteilungsphase des Medikaments ist sehr kurz - etwa 2 Minuten. Esmololhydrochlorid wird durch Esterasen zu sauren Metaboliten und Methanol metabolisiert. Dies geschieht durch Hydrolyse der Estergruppe durch Esterasen in roten Blutzellen. Esmololhydrochlorid ist zu 55% an Plasmaproteine ​​gebunden. T_0,5 in der Eliminationsphase nach intravenöser Verabreichung beträgt etwa 9 Minuten. Esmololhydrochlorid ist teilweise durch die Nieren unverändert (weniger als 2% der eingesetzten Menge), teilweise in Form eines Säuremetaboliten mit einem schwach (weniger als 0,1% von Esmolol) die Aktivität von β-Blockern eliminiert. Der saure Metabolit wird über den Urin und seine T ausgeschieden_0,5 ist etwa 3,7 Stunden.

Überempfindlichkeit gegen Esmololhydrochlorid oder einen der sonstigen Bestandteile. Schwere Bradykardie (weniger als 50 Schläge / min). "Sick-Sinus" -Syndrom; schwere Überleitungsstörungen des AV-Knotens (ohne Schrittmacher); atrioventrikuläre Seite IIst. oder III .. .. Kardiogener Schock. Schwere Hypotonie. Öffentliches Herzversagen. Unbehandeltes Phäochromozytom. Pulmonale Hypertonie. Akuter asthmatischer Angriff. Metabolische Azidose.

Es wird empfohlen, die Infusion wegen des Risikos einer Tachykardie "aus dem Rebound" schrittweise zu unterbrechen. Das Medikament sollte bei Patienten mit Diabetes oder Hypoglykämie als Verschlechterung der Hypoglykämie mit Vorsicht angewandt werden ist geringer als die im Fall von weniger cardio β-Blocker und β-Blockern beobachtet wird, kann die Symptome verschleiern ankündigen Hypoglykämie, wie Tachykardie (aber nicht für den Schwindel und starke Transpiration ). Bei Patienten mit niedrigem systolischem Blutdruck ist besondere Vorsicht bei der Anpassung der Dosierung und während der Erhaltungsinfusion geboten. Bei allen mit Esmolol behandelten Patienten wird eine kontinuierliche Überwachung von Blutdruck und EKG empfohlen. Im Falle einer Hypotonie sollte die Infusionsrate reduziert oder gegebenenfalls abgesetzt werden. Aufgrund der negativen Beeinflussung der Überleitungszeit sollten Betablocker bei Patienten mit Herzblockstörung mit Vorsicht angewendet werden.Ältere Patienten sollten mit Vorsicht behandelt werden, beginnend mit niedrigeren Dosen, aber Toleranz bei älteren Menschen ist in der Regel gut. β-Blocker können die Anzahl und Dauer von Angina-Attacken bei Patienten mit Prinzmetal-Angina aufgrund einer α-vermittelten Koronararterienstenose erhöhen. Nicht-selektive β-Blocker sollten bei diesen Patienten und selektiven β nicht verwendet werden₁-Adrenolytika nur mit äußerster Vorsicht. Beim ersten Anzeichen oder Symptom einer Herzinsuffizienz sollte Esmolol abgesetzt werden. Obwohl wegen der kurzen Halbwertszeit von Esmolol ein Entzug ausreichend sein kann, sollte auch eine angemessene Behandlung in Betracht gezogen werden. Die Entscheidung esmolol zu verwenden, um die ventrikuläre Reaktion bei Patienten mit supraventrikulären Arrhythmien zu steuern, sollte mit Vorsicht vorgenommen werden, wenn der Patient ist ineffizient hämodynamisch oder die Einnahme anderer Medikamente, die alle oder einen Teil der folgenden reduzieren: periphere Widerstand, Füllung des Herzens, die myokardiale Kontraktilität oder Leitung der elektrischen Impulse im Muskel Myokard. Trotz des raschen Wirkungseintritt und Verlaufsstörungen durch Esmolol, mehrere Fälle von Tod in komplexen klinischen Zuständen berichtet, in denen esmolol wahrscheinlich wurde verwendet, um ventrikuläre Rate zu steuern. Im Allgemeinen sollten β-Blocker bei Patienten mit obstruktiver Bronchitis nicht angewendet werden. Aufgrund der Selektivität gegenüber dem β-Rezeptor₁ und leichte Titration sollte Esmolol bei Patienten mit obstruktiver Bronchitis mit Vorsicht angewendet werden. Da jedoch die Selektivität von β₁ ist nicht vollständig, sollte Esmolol sorgfältig titriert werden, um die niedrigste wirksame Dosis zu erhalten. Im Falle einer Bronchokonstriktion sollte die Infusion sofort abgebrochen und gegebenenfalls der β-Rezeptor-Antagonist gegeben werden.₂. Wenn Sie bereits ein Medikament verwenden, das den β-Rezeptor stimuliert₂, müssen Sie möglicherweise die Dosis dieses Arzneimittels neu bewerten. Esmolol sollte bei Patienten mit Keuchen und Bronchialasthma mit Vorsicht angewendet werden. Bei Patienten mit einer Vorgeschichte von Psoriasis oder Psoriasis sollte die Verabreichung von Esmololhydrochlorid sorgfältig erwogen werden. Bei Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen (Krankheit oder Raynaud-Syndrom, Claudicatio intermittens) muss β-Blocker mit Vorsicht verwendet werden, da können sie die Schwere dieser Erkrankungen. Wenn die Herzfrequenz in Ruhe unter 50-55 Schläge / Minute fällt und der Patient Symptome im Zusammenhang mit Bradykardie verspürt, sollte die Dosis reduziert werden. β-Blocker können sowohl die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen als auch die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen. Die Infusion einer 20 mg / ml Lösung war mit signifikanten Venenreizungen und Thrombophlebitis assoziiert. Extravasation einer 20 mg / ml Lösung kann zu schweren lokalen Reaktionen und dem Risiko von Hautnekrosen führen. Lokale Reaktionen wurden auch nach einer Infusion von 10 mg / ml berichtet. Daher sollten Infusionen in kleine Venen oder durch Schmetterlingsnadeln vermieden werden. Die Sicherheit und Wirksamkeit von Esmololhydrochlorid wurde bei Kindern unter 18 Jahren nicht nachgewiesen).

Esmolol wird während der Schwangerschaft nicht empfohlen. Basierend auf den pharmakologischen Wirkungen später in der Schwangerschaft sollte in Betracht Auswirkungen auf den Fötus oder Neugeborenen (insbesondere Hypoglykämie, Hypotonie und Bradykardie) eingenommen werden. β-Blocker reduzieren die Durchblutung in der Plazenta. Wenn eine Behandlung mit Esmolol als notwendig erachtet wird, sollten der plazentare Blutfluss in der Gebärmutter und die fetale Entwicklung überwacht werden. Das Neugeborene muss genau überwacht werden. Stillen bei der Verwendung von Esmolol wird nicht empfohlen.

Sehr oft: starkes Schwitzen, Hypotonie. Häufig: Parästhesien, Konzentrationsstörungen, Schwindel głowy1, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Schwäche, Müdigkeit, Injektionsstelle Reaktionen, Reaktionen an der Infusionsstelle Entzündung an der Infusionsstelle, Verhärtung an der Injektionsstelle, Depression, Angst, Verwicklungszustand, Erregung. Gelegentlich: Krampfanfälle, Synkope, Dysgeusie, Sprachstörungen, Bradykardie, AV-Block, Sehstörungen, Bronchospasmus, Keuchen, Atemnot, verstopfte Nase, Lungenödem, Rasseln, Verdauungsstörungen, Verstopfung, Mundtrockenheit, Bauchschmerzen , Harnverhalt, Erythem und Pigmentierung der Haut (in Verbindung mit lokalen Reaktionen auf die Injektionen und Infusion), Muskel-Skelett-Schmerzen, peripherer Ischämie, Blässe, Rötungen, Schmerzen in der Brust, Schwellungen, Schmerzen, Gefühl an der Infusionsstelle Brennen, Fieber und Schüttelfrost .Denkstörungen. Sehr selten: Sinusarrest, Asystolie, Nekrose durch Extravasation und Thrombophlebitis (aufgrund lokaler Injektionsreaktionen und Infusion). Nicht bekannt: Psoriasis.

Erwachsene. Supraventrikuläre Tachyarrhythmie. Die Dosis sollte individuell bestimmt werden. Die Anfangsdosis ist erforderlich, gefolgt von der Erhaltungsdosis. Die wirksame Dosis von Esmololhydrochlorid beträgt 50-200 μg / kg / min, obwohl auch eine hohe Dosis wie 300 μg / kg / min verwendet wurde. Bei einigen Patienten betrug die mittlere wirksame Dosis 25 & mgr; g / kg / min.Schema der Einleitung und Aufrechterhaltung der Behandlung. Belastungsdosis, Infusion von 500 μg / kg / min für 1 min, dann 50 μg / kg / min für 4 min. Wenn es eine Antwort gibt, halten Sie die Infusion bei 50 μg / kg / min. Wenn die Reaktion innerhalb von 5 Minuten nicht ausreicht - wiederholen Sie 500 μg / kg / min für 1 min, erhöhen Sie die Erhaltungsinfusion für 4 min auf 100 μg / kg / min. Wenn es eine Reaktion gibt - halten Sie die Infusion bei 100 μg / kg / min. Wenn die Reaktion innerhalb von 5 Minuten nicht ausreicht - wiederholen Sie 500 μg / kg / min für 1 min, erhöhen Sie die Erhaltungsinfusion für 4 min auf 150 μg / kg / min. Wenn es eine Antwort gibt, halten Sie die Infusion bei 150 μg / kg / min. Wenn die Antwort unzureichend ist - Wiederholung von 500 μg / kg / min für 1 min. Erhöhung der Erhaltungsinfusion auf 200 μg / kg / min und Wartung. Wenn Sie die gewünschte Herzfrequenz oder Endpunkt für einen Sicherheits (z.B .. niedriger Blutdruck) erreicht, lädt Infusions überspringen und die Dosis-Eskalationserhaltungsinfusion von 50 mg / kg min für 25 mg / kg min reduzieren oder weniger. Bei Bedarf kann der Zeitabstand zwischen den Titrationsschritten von 5 auf 10 Minuten erhöht werden. Erhaltungsdosen über 200 μg / kg / min zeigten keinen signifikanten Nutzenanstieg und die Sicherheit von Dosen über 300 μg / kg / min wurde nicht untersucht. Wenn Nebenwirkungen auftreten, kann die Esmolol-Dosis reduziert oder abgesetzt werden. Pharmakologische Nebenwirkungen sollten innerhalb von 30 Minuten abklingen. Wenn die Infusionsstelle Reaktion entwickelt, verwenden Sie eine andere Infusionsstelle, und darauf zu vermeiden Extravasation genommen werden. Es wurden keine Studien zur Verabreichung der Esmolol-Infusion für mehr als 24 Stunden durchgeführt, Infusionen länger als 24 Stunden sollten mit Vorsicht angewendet werden. Nach dem plötzlichen Absetzen von Esmolol wurden Patienten mit Entzugssymptomen, die nach einem abrupten Absetzen von Betablockern zur Langzeitanwendung bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung auftreten können, nicht berichtet. Seien Sie jedoch vorsichtig, wenn esmolol Infusion bei Patienten mit ischämischer Herzkrankheit Absetzen.Perioperative Tachykardie und Hypertonie. Während der Behandlung von Tachykardie und / oder Hypertonie in der perioperativen Phase können die folgenden Dosierungsschemata verwendet werden. 1. Bei intraoperativer Behandlung - während der Narkose, wenn eine sofortige Kontrolle erforderlich ist, wird eine Injektion von 80 mg Bolus für 15 bis 30 Sekunden gefolgt von einer Infusion von 150 μg / kg / min durchgeführt. Anpassung der Infusionsgeschwindigkeit nach Bedarf auf 300 μg / kg / min. 2. Nach dem Aufwachen aus der Anästhesie sollten 500 μg / kg / min für maximal 4 min verabreicht werden, gefolgt von einer Infusion von 300 μg / kg / min. 3. In der postoperativen Phase, wenn es an der Zeit ist, die Dosierung anzupassen, 500 μg / kg / min als Beladungsdosis innerhalb von 1 min vor jedem Titrationsschritt geben, um einen schnellen Wirkungseintritt zu erhalten. Verwenden Sie die Titrationsschritte 50, 100, 150, 200, 250 und 300 μg / kg / min für 4 min und stoppen Sie bei der gewünschten therapeutischen Wirkung.Ersatz der Esmololtherapie durch alternative Medikamente. Nach entsprechender Kontrolle der Herzfrequenz und stabilem klinischen Status kann der Übergang zu alternativen Medikamenten (Antiarrhythmika und Calciumkanalantagonisten) realisiert werden. Wenn esmolol mit alternativen Medikamenten ersetzt wird, muss ein Arzt sorgfältig das Etikett für die alternative zu untersuchen, sollte die Dosis Esmolol verringert werden, wie folgt: 1) Während der ersten Stunde nach der ersten Dosis eines alternativen Arzneimittels wurde die Infusionsrate von Esmolol halbiert werden (50%). 2) Nach der zweiten Dosis des Alternativarzneimittels sollte die Reaktion des Patienten überwacht werden und wenn die befriedigende Kontrolle für die erste Stunde anhält, sollte die Esmololinfusion beendet werden.Zusätzliche Informationen zur Dosierung. Erreicht ist oder der gewünschte therapeutische Endpunktes für die Sicherheit (z. B.. Niedriger Blutdruck), die Ladungsdosis überspringt und die Dosierung der Infusion Erhöhung Wartung 12,5-25 mg / kg min zu reduzieren. Erhöhen Sie bei Bedarf auch das Intervall zwischen den Titrationsschritten von 5 auf 10 Minuten. Das Präparat sollte abgesetzt werden, wenn die Herzfrequenz und den Blutdruck schnell nähert oder Sicherheitsgrenzen überschreitet, und wenn die Herzfrequenz und den Blutdruck wieder auf ein akzeptables Niveau wieder aufnehmen Verabreichung einer niedrigeren Dosis ohne Infusion zu laden. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz Vorsicht ist geboten, wenn esmolol durch Infusion verabreicht wird, da die Säure-Metaboliten über die Nieren ausgeschieden werden. Säuremetabolit Ausscheidung ist bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, mit etwa 10-fach verlängerter Halbwertszeit als unter normalen Bedingungen deutlich reduziert, und die Plasmakonzentration deutlich erhöht.