Behandlung von essentieller Hypertonie. Behandlung von leichter bis mittelschwerer stabiler chronischer Herzinsuffizienz als adjuvante Therapie für die Standardtherapie bei älteren Patienten (> 70 Jahre).
Zutaten:
1 Tabl enthält 5 mg Nebivolol in Form eines Hydrochlorids.
Aktion:
Nebivolol ist das Racemat von zwei Enantiomeren: SRRR Nebivolol (D-Nebivolol) und RSSS Nebivolol (1-Nebivolol) mit doppelter pharmakologischer Aktivität. Ist ein kompetitiver und selektiver Antagonist von β-adrenergen Rezeptoren (Enantiomer SRRR) zeigt eine milde gefäßerweiternde Wirkung im Zusammenhang mit den Auswirkungen auf dem Stoffwechselweg von L-Arginin / Stickstoffoxid. Es verursacht eine langsame Herzfrequenz und Senkung des Blutdrucks in Ruhe und bei körperlicher Aktivität, sowohl bei Menschen mit normalem Druck und Bluthochdruck. Es zeigt keinen α-adrenergen Antagonismus. Nach oraler Verabreichung werden beide Enantiomere von Nebivolol schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (Nahrung beeinflusst die Absorption des Arzneimittels nicht). Nebivolol wird fast vollständig metabolisiert, teilweise zu aktiven Hydroxyl-Derivaten. Die Bioverfügbarkeit von Nebivolol beträgt bei Menschen mit schnellem Stoffwechsel etwa 12% und bei Menschen mit niedrigem Stoffwechsel fast vollständig. Nach Verwendung derselben Dosen ist die maximale Konzentration von unverändertem Nebivolol im Blut bei langsam metabolisierenden Patienten etwa 23 mal höher als bei Personen mit schnellem Metabolismus. T0,5 Enantiomere sind bei Menschen mit schnellem Stoffwechsel von etwa 10 h; bei Patienten mit einem langsamen Stoffwechsel ist 3-5 mal länger. Bei Patienten mit schnellem Metabolismus ist die Konzentration des RSSS-Enantiomers im Blut geringfügig höher als die Konzentration des SRRR-Enantiomers, der Unterschied ist bei langsamen Metabolisierern größer. Bei Patienten mit schnellem Stoffwechsel T0,5 Die Hydroxymetaboliten beider Enantiomere sind etwa 24 Stunden lang, bei Metabolismusern ist sie doppelt so lang. Bei den meisten Patienten (schnell metabolisierend) werden innerhalb von 24 h Blutspiegel von Nebivolol im Blut und innerhalb von wenigen Tagen hydroxylierte Metaboliten erreicht. Beide Enantiomere binden hauptsächlich an Serumalbumin (98,1% für Nebivolol SRRR und 97,9% für Nebivolol RSSS). 38% der verabreichten Dosis werden im Urin und 48% im Stuhl ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Leberversagen oder Leberfunktionsstörungen. Akute Herzinsuffizienz, kardiogener Schock oder Episoden einer dekompensierten Herzinsuffizienz, die eine intravenöse Verabreichung von positiv inotropen Arzneimitteln erfordert. Das Sick-Bay-Syndrom, einschließlich des Sinusblocks. Herzblock IIst. und III. (ohne Starter). Schweres Bronchialasthma oder schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankung. Unbehandeltes Phäochromozytom. Metabolische Azidose. Bradykardie (Herzfrequenz <60 Schläge pro Minute vor Beginn der Behandlung). Hypotension (systolischer Blutdruck <90 mmHg). Schwere periphere Durchblutungsstörungen. Gleichzeitige Verabreichung von Floctafenin und Sultoprid.
Vorsichtsmaßnahmen:
Besonders vorsichtig bei Patienten über 75 Jahre anwenden.Verwenden Sie keine β-Blocker bei Patienten mit unbehandelter kongestiver Herzinsuffizienz, bis sich ihr Zustand stabilisiert hat. Bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung sollte die Behandlung mit Betablockern schrittweise, dh für mehr als 1 bis 2 Wochen, abgebrochen werden.Wenn notwendig, sollte gleichzeitig eine alternative Therapie eingeleitet werden, um eine Exazerbation der Angina zu verhindern. Beta-Blocker können Bradykardie verursachen: Wenn die Pulsfrequenz unter 50-55 Schläge pro Minute liegt und (oder) der Patient Symptome spürt, die auf Bradykardie hindeuten, sollte die Dosis reduziert werden. Bei Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen (Raynaud-Syndrom oder Symptom, Claudicatio intermittens) mit Vorsicht anwenden, da diese Störungen schwerer werden können; bei Patienten mit 1. Herzblock wegen der Verlängerung der Leitungszeit durch β-Blocker; Bei Patienten mit Prinzmetal-Angina können Betablocker aufgrund des Risikos einer ungehemmten Kontraktion der Koronararterien durch die α-Rezeptoren die Anzahl und Dauer der Angina-Attacken erhöhen.Verwendet mit Vorsicht bei Patienten mit Diabetes (Nebivolol können einige der Symptome einer Hypoglykämie, wie Tachykardie und Palpitationen maskieren). Arzneimittel, die β-adrenerge Rezeptoren blockieren, können die Symptome einer Tachykardie bei Hyperthyreose maskieren; Plötzlicher Entzug des Präparats kann die Symptome verschlimmern. Betablocker sollten bei Patienten mit chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen wegen des Risikos einer Verengung der Atemwege mit Vorsicht angewendet werden. Patienten mit Psoriasis in der Anamnese sollten Betablocker nur nach sorgfältiger Abwägung einnehmen. Arzneimittel, die β-adrenerge Rezeptoren blockieren, können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen. Während der Verwendung in Herzinsuffizienz, im Fall einer schweren Hypotonie, Verschlechterung der Herzinsuffizienz bei akuten Lungenödem, kardiogenem Schock, symptomatische Bradykardie oder AV-Block sollte sofort abgebrochen werden. Nebivolol wird nicht für Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Kreatinin ≥ 250 μmol / l) empfohlen. Aufgrund der Anwesenheit von Lactose, Patienten mit seltener erblicher Unverträglichkeit Galaktose, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen. Wegen des Mangels an Daten über die Verwendung von Nebivolol bei Kindern und Jugendlichen bis zu 18 Jahren. Nutzen Sie wird nicht empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Nebivolol kann den normalen Verlauf der Schwangerschaft beeinträchtigen und / oder Störungen im Fötus oder Neugeborenen verursachen. Drugs β-Blockern verringern die Durchblutung der Plazenta, der mit Wachstumsretardierung, intrauterine Fetaltod, Frühgeburt oder einer Fehlgeburt verbunden ist. Im Fötus und Neugeborenen kann Nebivolol unter anderem verursachen Hypoglykämie und Bradykardie. Wenn eine Behandlung mit β-Blockern erforderlich ist, werden Medikamente empfohlen, die spezifisch β-adrenerge Rezeptoren blockieren. Das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, es ist absolut notwendig. Wenn eine Behandlung mit Nebivolol als notwendig erachtet wird, sollten der plazentare Blutfluss im Uterus und die fetale Entwicklung überwacht werden. Das Neugeborene sollte unter strenger Kontrolle stehen. Symptome von Hypoglykämie und Bradykardie können innerhalb der ersten 3 Tage auftreten. Es wird nicht empfohlen, das Produkt während des Stillens zu verwenden.
Nebenwirkungen:
Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, Dyspnoe, Verstopfung, Übelkeit, Durchfall, Müdigkeit, Ödeme. Gelegentlich: Albträume, Depressionen, Sehstörungen, Bradykardie, Herzversagen, langsame AV-Leitung / AV-Block, Hypotension, Claudicatio intermittens, Bronchospasmus, Dyspepsie, Flatulenz, Erbrechen, Juckreiz, Hautausschlag gerötete, Impotenz. Sehr selten: Ohnmacht, angioneurotisches Ödem, Verschlechterung der Psoriasis. Zusätzlich gab es Halluzinationen, Psychosen, Verwirrung, Kühlung / Zyanose der Extremitäten, Raynaud-Phänomen, und trockenen Auge-Syndrom Augen-mukokutaner, verminderte Sekretion von Tränen. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz wurde mit Bradykardie, Schwindel, Verschlechterung der Herzinsuffizienz, orthostatische Hypotonie, allergischer Reaktionen, AV-Block Ist beobachtet. und geschwollene Gliedmaßen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.Bluthochdruck: 5 mg pro Tag zu einem bestimmten Zeitpunkt (der Effekt tritt nach 1-2 Wochen der Behandlung auf, in einigen Fällen - nach 4 Wochen). Es ist möglich, β-Blocker in Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva zu verwenden; Bisher wurde der additiven antihypertensiven Effekt beobachtet erst nach der Verabreichung von Nebivolol und Hydrochlorothiazid (12,5-25 mg). Bei Niereninsuffizienz und bei Patienten> 65 Jahre beträgt die empfohlene Anfangsdosis 2,5 mg täglich, die bei Bedarf auf 5 mg erhöht werden kann.Chronische Herzinsuffizienz. Der Zustand der Patienten sollte stabil sein (ohne akutes Versagen für 6 Wochen vor Beginn der Behandlung). Bei Patienten, Medikamente, die auf dem Herz-Kreislauf-System, einschließlich Diuretika, Digoxin, ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, die Dosierungen dieser Medikamente erhalten, sollten während 2 Wochen. Nebivolol vor der Behandlung festgestellt werden. Die Einleitung der Behandlung und die Erhöhung der Dosis sollte bei der Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz erfahren unter der Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden, sollten die Patienten für mindestens 2 h gefolgt werden. Die Anfangsdosis 1,25 mg einmal täglich, sollte schrittweise erhöht werden (Verdoppelung Dosis) alle 1 -2 Wochen, um eine effektive Erhaltungsdosis zu erhalten. Die maximale Dosis beträgt 10 mg einmal täglich. Die Tablette sollte mit einem Glas Wasser eingenommen und mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.