Index der Drogen

Arterielle Hypertension. Chronische stabile Angina. Zusatztherapie bei mittelschwerer bis schwerer stabiler Herzinsuffizienz.

1 Tabl powl. enthält 6,25 mg, 12,5 mg oder 25 mg Carvedilol. Das Präparat enthält Lactose.

Nichtselektiver β-Blocker mit vasodilatorischem Effekt, der den vaskulären Widerstand durch selektive Blockade von α-Rezeptoren reduziert₁-adrenerge und Hemmung des Renin-Angiotensin-Systems durch nicht selektive Blockade von β-adrenergen Rezeptoren. Das Medikament verursacht eine Verringerung der Plasma-Renin-Aktivität und selten Flüssigkeitsretention. Es hat keine intrinsische sympathomimetische Aktivität, hat eine membranstabilisierende Wirkung. Carvedilol ist eine racemische Mischung aus zwei Stereoisomeren - beide Enantiomere haben eine α-blockierende Aktivität. Nicht-selektive Beta-Blockade₁- und β₂-adrenerge wird hauptsächlich dem S (-) - Enantiomer zugeschrieben. Die antioxidative Aktivität von Carvedilol und seinen Metaboliten wurde nachgewiesen. Bei Patienten mit Hypertonie ist die Blutdrucksenkung nicht mit einer gleichzeitigen Zunahme des peripheren Widerstandes verbunden. Die Herzfrequenz wird leicht reduziert und das Ausstoßvolumen ändert sich nicht. Der Blutfluss durch die Nieren und die Nierenfunktion ändern sich nicht, ebenso wenig der periphere Blutfluss, was bedeutet, dass die Extremitäten selten kalt sind. Bei Patienten mit Hypertonie erhöht Carvedilol Plasma Noradrenalin. In der Langzeitbehandlung von Patienten mit Angina pectoris wirkt Carvedilol antiischämisch und schmerzlindernd. Das Medikament reduziert die Vor- und Nachbelastung der Herzkammern. Bei Patienten mit einer linksventrikulären Dysfunktion oder Herzinsuffizienz, Carvedilol positive Wirkung auf die hämodynamischen Parameter und der Ejektionsfraktion und den Abmessungen des linken Ventrikels. Carvedilol beeinträchtigt das Lipidprofil oder den Gehalt an Elektrolyten im Serum nicht nachteilig. Nach oraler Verabreichung beträgt die Gesamtbioverfügbarkeit von Carvedilol etwa 25%. Die maximale Plasmakonzentration wird innerhalb von etwa 1 Stunde nach der Verabreichung erreicht. Bei Patienten mit langsamer Hydroxylierung von Debrisoquin überstiegen die Plasmaspiegel von Carvedilol die 2-3-fache Konzentration, die bei Patienten mit schnellem Dextrochlorin-Metabolismus beobachtet wurde. Die Nahrung verändert die Bioverfügbarkeit des Medikaments nicht, verlängert jedoch die Zeit, die zur Erreichung einer maximalen Plasmakonzentration erforderlich ist. Carvedilol ist eine Verbindung mit starken lipophilen Eigenschaften. Ca.. 98-99% von Carvedilol sind an Plasmaproteine ​​gebunden. Der First-Pass-Effekt nach oraler Verabreichung liegt bei 60-75%. Mittel T_0,5 Carvedilol Eliminations Bereich von 6 bis 10 Std. Carvedilol wird extensiv in der Leber in erster Linie durch Oxidation aromatischer Ring und Glucuronidierung metabolisiert. Das Medikament wird hauptsächlich in der Galle ausgeschieden, und der Hauptweg der Ausscheidung ist die Ausscheidung im Kot. Eine geringere Menge wird von den Nieren in Form von Metaboliten ausgeschieden.

Überempfindlichkeit gegen Carvedilol oder einen der sonstigen Bestandteile. Instabile / dekompensierte Herzinsuffizienz. Klinisch wichtiges Leberversagen. Atrio-ventrikulärer Block IIst. oder III. (es sei denn, der Patient hat einen Schrittmacher). Schwere Bradykardie (Herzfrequenz <50 / min). Kardiogener Schock. Sick-Node-Syndrom (einschließlich sinuatrialer Block). Schwere Hypotonie (systolischer Blutdruck unter 85 mmHg). Bronchospasmus oder Asthma in der Vergangenheit. Metabolische Azidose. Unbehandeltes Phäochromozytom. Gleichzeitige intravenöse Behandlung mit Verapamil oder Diltiazem.

Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz, Elektrolytverlust und Volumenmangel, älteren Menschen und Patienten mit niedrigem Ausgangsblutdruck sollten ca. überwacht werden. 2 Stunden nach der ersten Dosis oder einer höheren Dosis, aufgrund Hypotension. Bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz kann es unter Erhöhung von Carvedilol zu einer Verschlechterung von Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention kommen. Wenn solche Symptome auftreten, sollte die Dosis von Diuretikum erhöht werden und die Carvedilol-Dosis sollte nicht erhöht werden, bis die klinische Stabilität wieder erreicht ist.Gelegentlich kann es notwendig sein, die Carvedilol-Dosis zu reduzieren oder in seltenen Fällen die Einnahme vorübergehend abzubrechen. Solche Fälle schließen eine andere erfolgreiche Dosierung von Carvedilol nicht aus. Wegen der Gefahr einer vorübergehenden Verschlechterung der Nierenfunktion während der Behandlung von Patienten mit Herzinsuffizienz und niedrigem Blutdruck (systolischer Blutdruck <100 mmHg), ischämische Herzerkrankung und systemischer Sklerose und (oder), Nierenversagen vorsichtig Nierenfunktion während der Titration von Carvedilol überwachen; Wenn eine signifikante Verschlechterung der Nierenfunktion auftritt, sollte die Dosis von Carvedilol reduziert oder die Behandlung abgebrochen werden. Linksventrikulärer Dysfunktion bei Patienten nach Myokardinfarkt - vor Carvedilol Behandlung hat der Patient klinisch stabil sein und soll einen ACE-Hemmer für mindestens 48 Stunden vor der Dosis des ACE-Hemmer erhalten soll vor mindestens 24 Stunden stabil sein. Carvedilol sollte mit Bronchospasmus im Zusammenhang mit Vorsicht bei Patienten mit COPD eingesetzt werden, die nicht nehmen orale oder inhalative Medikamente, und nur, wenn der mögliche Nutzen das mögliche Risiko. Patienten mit Neigung zu Bronchokonstriktion können Atemversagen entwickeln. Der Patient sollte sorgfältig während der Initiierung und Titration von Carvedilol und die Carvedilol-Dosis überwacht werden soll irgendwelche Anzeichen von Bronchokonstriktion beobachtet während der Behandlung, wenn reduziert werden. Bei Diabetikern, die Formulierung mit Vorsicht angewendet - Frühe Symptome einer schweren Hypoglykämie maskiert werden kann oder unterdrückt, und auch die Verwendung von Carvedilol mit einer Verschlechterung der glykämischen Kontrolle in Verbindung gebracht werden (es kann notwendig sein, die Dosis von Antidiabetika anzupassen). Carvedilol kann die Anzeichen und Symptome einer Hyperthyreose verschleiern. Im Falle der Verwendung der Herzfrequenz unter 55 / min und Bradykardie Symptome zu reduzieren, reduzieren Sie die Dosis von Carvedilol. Sie sollten nur mit Vorsicht bei Patienten mit einem schweren Überempfindlichkeitsreaktionen Geschichte und unterziehen die Immuntherapie verwendet werden (β-Blocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere des Anaphylaxie verschlechtern). Patienten mit einer Vorgeschichte von Psoriasis mit β-Blocker-Therapie sollten nur nach Abwägung der Vorteile und Risiken Carvedilol nehmen. Carvedilol ist bei Patienten mit peripherer vaskulärer Erkrankung bei Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen (z. Raynaud-Syndrom) bei Patienten mit Herzblock Ist., Bei Patienten mit Verdacht Phäochromozytom Patienten mit Verdacht auf Prinzmetal-Angina, mit Vorsicht verwendet werden. Bei Patienten mit Phäochromozytom, sollte die Verwendung von α-Blocker, bevor ein β-Blocker gestartet werden. Patienten mit einem bekannten schwachen Metabolismus von Debrisoquin sollten zu Beginn der Behandlung engmaschig überwacht werden. Sollte mit Vorsicht bei Patienten angewendet werden, einer Operation unterziehen, weil der synergistischen negativen inotropen Wirkungen von Carvedilol und Anästhetika. Aufgrund der begrenzten klinischen Erfahrungen sollte Carvedilol nicht labile oder sekundären Hypertension, orthostatische Hypotonie, akute entzündliche Erkrankung des Herzens hämodynamisch bedeutende Stenosen Herzklappe oder Aorten / pulmonale, Endstadium periphere arterielle Erkrankung und Patienten, die mit dem Agonist-Rezeptor an Patienten verabreicht werden, α₁ oder α₂. Ältere Patienten können anfälliger für Carvedilol sein - sie sollten besonders sorgfältig beobachtet werden. Es liegen keine ausreichenden Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit von Carvedilol bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose und Galaktose in Patienten verwendet werden.

Es liegen keine relevanten klinischen Erfahrungen mit der Anwendung von Carvedilol bei Schwangeren vor. Carvedilol sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, der potenzielle Nutzen überwiegt das potenzielle Risiko. Drogen β-Blocker verringern die Durchblutung der Plazenta, die zu Tod des ungeborenen Kindes in der Gebärmutter und Unzeitgemäße und Frühgeburten führen kann. Außerdem können auftreten, unerwünschte Wirkungen (insbesondere Hypoglykämie, Bradykardie, Beeinträchtigung der Atmung und Hypothermie), den Fötus oder Neugeborenen. In der postpartalen Phase besteht ein erhöhtes Risiko für kardiale und pulmonale Komplikationen.Die Behandlung sollte 2-3 Tage vor dem voraussichtlichen Liefertermin abgebrochen werden. Wenn dies nicht möglich ist, muss das Neugeborene für die ersten 2-3 Lebenstage überwacht werden. Das Stillen wird nicht empfohlen, wenn Carvedilol verwendet wird.

Sehr häufig: Schmerzen und Schwindel, Herzversagen, Hypotonie, Asthenie (Müdigkeit). Häufig: Bronchitis, Lungenentzündung, Infektionen der Atemwege, Magen-Darm-Infektionen, Anämie, Gewichtszunahme, Hypercholesterinämie, abnormale Kontrolle der Blutzucker (Hyperglykämie, Hypoglykämie) bei Patienten mit vorbestehenden Diabetes Hypervolämie, Flüssigkeitsüberlastung, Depression, depressive Verstimmung, Sehstörungen, verminderte Tränensekretion (trockenes Auge), Augenreizung, Bradykardie, orthostatische Hypotonie, periphere Durchblutungsstörungen (kalte Extremitäten, periphere arterielle Verschlusskrankheit, Exazerbation der Patienten von Claudicatio intermittens und Raynaud-Syndrom leiden), Atemnot, Asthma ( bei anfälligen Patienten), Lungenödem, Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Gliederschmerzen, Nierenversagen, Nierenfunktionsstörungen bei Patienten mit Verhärtung der arteriellen und (oder), Nierenfunktion, Beeinträchtigung der Miktion, Schwellung Schmerzen beeinträchtigt. Gelegentlich: Schlafstörungen, atrioventrikulärer Block, Angina pectoris, Hautreaktionen (zB Rash, allergische Dermatitis, Urtikaria, Jucken, Hauterkrankungen wie Psoriasis und Lichen planus.), Alopezie, erektiler Dysfunktion. Selten: Thrombozytopenie, Synkope, Parästhesien, beeinträchtigter Herzkontraktilität (während der Dosiseinstellung), nasale Obstruktion, Verstopfung. Sehr selten: Leukopenie, Überempfindlichkeit, Mundtrockenheit, erhöhte Serum-Transaminasen, Harninkontinenz bei Frauen. β-Blocker können dazu führen, dass latenter Diabetes auftritt, Diabetes mindert und Blutzucker hemmt.

Oral verabreicht werden. Erwachsene.Arterielle Hypertension: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg einmal täglich für die ersten 2 Tage. Dann wird empfohlen, die Behandlung einmal am Tag mit einer Dosis von 25 mg fortzusetzen. Falls erforderlich, kann die Dosis in Intervallen von 2 Wochen oder mehr schrittweise erhöht werden. Die empfohlene maximale Einzeldosis beträgt 25 mg, die höchste empfohlene Tagesdosis beträgt 50 mg. Die Zubereitung kann allein oder in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Mitteln, insbesondere mit Thiaziddiuretika, verwendet werden. Bei älteren Patienten beträgt die empfohlene Anfangsdosis 12,5 mg einmal täglich, was eine ausreichende Dosis sein kann, um die Behandlung fortzusetzen. In Ermangelung einer angemessenen Reaktion kann die Dosis allmählich in Abständen von 2 Wochen oder mehr erhöht werden.Chronische stabile Angina: Die empfohlene Anfangsdosis beträgt 12,5 mg 2-mal täglich für die ersten 2 Behandlungstage. Dann wird empfohlen, die Behandlung mit einer Dosis von 25 mg 2 mal am Tag fortzusetzen. Falls erforderlich, kann die Dosis in Intervallen von 2 Wochen oder mehr schrittweise erhöht werden. Die empfohlene maximale Tagesdosis beträgt 100 mg pro Tag in 2 Teildosen. Bei älteren Patienten beträgt die empfohlene Anfangsdosis 12,5 mg 2-mal täglich für 2 Tage. Dann wird empfohlen, die Behandlung mit einer Dosis von 25 mg 2 mal am Tag fortzusetzen, was die höchste empfohlene Tagesdosis ist.Herzversagen: Das Produkt wird in Kombination mit Diuretika, ACE-Hemmern, Digitalis-Präparaten und / oder Vasodilatatoren angewendet. Der Patient sollte sich in einem stabilen klinischen Zustand befinden (ohne NYHA-Klassenwechsel, ohne Hospitalisierung wegen Herzinsuffizienz), und die Grundbehandlung muss mindestens 4 Wochen vor der Behandlung mit Carvedilol stabil sein. Darüber hinaus sollte der Patient eine reduzierte linksventrikuläre Ejektionsfraktion, sollte Herzfrequenz größer ist als 50 Schläge / min, und der systolische Blutdruck von mehr als 85 mm Hg. Eine Anfangsdosis von 3,125 mg zweimal täglich für 2 Wochen. Wenn die anfängliche Dosis gut vertragen wird, kann die Dosis nach und nach in Abständen von 2 Wochen oder mehr, zunächst einen Tag auf 6,25 mg 2 mal erhöht werden, dann auf 12,5 mg 2 mal am Tag und dann bis zu 25 mg 2 mal am Tag. Es wird empfohlen, die Dosis auf das höchste vom Patienten verträgliche Niveau zu erhöhen. Die höchste empfohlene Dosis beträgt 25 mg zweimal täglich bei Patienten mit weniger als 85 kg und 50 mg zweimal täglich für Patienten mit einem Körpergewicht über 85 kg, sofern die Herzinsuffizienz nicht schwerwiegend ist.Die Dosis auf 50 mg 2 mal täglich zu erhöhen, sollte sorgfältig und unter genauer ärztlicher Beobachtung erfolgen. Zu Beginn der Behandlung oder während der Dosiseskalation kann es zu einer vorübergehenden Verschlechterung der Herzinsuffizienz kommen, insbesondere bei Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz und / oder hohen Dosen von Diuretika. Dies ist normalerweise kein Grund, die Behandlung zu beenden, aber die Dosis sollte nicht erhöht werden. Nach Beginn der Behandlung mit Carvedilol oder nach Erhöhung der Dosis sollte der Patient von einem Arzt überwacht werden. Vor jeder Dosiserhöhung sollte ein Patient auf mögliche Anzeichen einer sich verschlechternden Herzinsuffizienz oder einer exzessiven Vasodilatation (z. B. Nierenfunktion, Körpergewicht, Blutdruck, Herzfrequenz und Rhythmus) untersucht werden. Eine Verschlechterung der Herzinsuffizienz oder Flüssigkeitsretention sollte ohne Erhöhung der diuretischen Dosis behandelt werden, und die Carvedilol-Dosis sollte nicht erhöht werden, bis sich der Patient stabilisiert hat. Im Falle einer Bradykardie oder verlängerter atrioventrikulärer Überleitungszeit sollte die Konzentration von Digoxin im Blut überwacht werden. In einigen Fällen kann es notwendig sein, die Carvedilol-Dosis zu reduzieren oder die Behandlung vorübergehend abzubrechen. Auch in solchen Fällen ist es oft möglich, die Dosis von Carvedilol allmählich zu erhöhen. Wenn Carvedilol länger als 2 Wochen abgesetzt wird, sollte die Behandlung mit 3,125 mg zweimal täglich fortgesetzt werden, wobei die Dosis gemäß den obigen Empfehlungen schrittweise erhöht wird. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz muss die Dosierung individuell bestimmt werden, aber pharmakokinetische Daten deuten nicht darauf hin, dass eine Dosisanpassung erforderlich ist. Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung müssen möglicherweise ihre Dosierung anpassen.
Sie müssen Carvedilol Tabletten nicht zu einer Mahlzeit einnehmen. Es wird jedoch empfohlen, dass Patienten mit Herzinsuffizienz Carvedilol zusammen mit Nahrung einnehmen, um die Resorption zu verlangsamen und das Risiko einer orthostatischen Hypotonie zu verringern.