Index der Drogen

Bluthochdruck. Angina pectoris. Arrhythmien, insbesondere supraventrikuläre Tachykardien. Prophylaxe Herztod und reinfarction mit einer Geschichte von akuten Myokardinfarkt zu verhindern. Herzklopfen durch funktionelle Herzprobleme verursacht. Prophylaxe der Migräne. Stabile symptomatische Herzinsuffizienz (NYHA Klasse II-IV, linksventrikuläre Ejektionsfraktion <40%), in Kombination mit anderen Methoden der Behandlung von Herzinsuffizienz.

1 Tabl mit verzögerter Freisetzung, umfassend: 23,75 mg, 47,5 mg oder 95 mg Metoprololsuccinat äquivalent zu jeweils 25 mg, 50 mg oder 100 mg Metoprolol tartrat.

Selektives Arzneimittel β₁-adrenolityczny. Es wirkt leicht stabilisierend auf Zellmembranen und hat keine agonistischen Eigenschaften. Reduziert oder hemmt die stimulierende Wirkung der Katecholamine (besonders unter Stress freigesetzt, körperlicher oder geistigen) auf dem Herzen. Reduziert die Effekte verursacht durch die plötzliche Freisetzung von Katecholaminen, wie Tachykardie, erhöhter Herzleistung und kardialen Kontraktilität, und senkt auch den Blutdruck. Metoprolol wird nach oraler Gabe vollständig resorbiert. Aufgrund des signifikanten First-Pass-Effekts der Leber beträgt die Bioverfügbarkeit einer einzelnen oralen Dosis etwa 50%. Bioverfügbarkeit von Tabletten die verzögerte Freisetzung ist etwa 20-30% niedriger als bei herkömmlichen Tabletten, aber dies ist klinisch nicht signifikant, da die AUC-Werte gleich bleiben. Ca.. 5-10% des Arzneimittels sind an Plasmaproteine ​​gebunden. Jede Tablette Metoprololsuccinat auf der Vorderseite Release enthält eine große Anzahl von kontrollierten Freisetzung Pellets, die kontinuierlich für 20 h Metoprolol zur Freigabe im Magen-Darm-Trakt verteilt sind. Metoprolol hauptsächlich metabolisiert wird (aber nicht ausschließlich) auf dem CYP2D6 niaaktywnych Metaboliten. Wegen des Polymorphismus von CYP 2D6 metabolischer Rate variiert zwischen Individuen bei Individuen langsame Stoffwechsel (ca.. 7-8%) mit einer höheren Wirkstoffkonzentration im Plasma sind und die Ausscheidungsrate im Vergleich mit dem schnellen Stoffwechsel verlangsamen. Über 95% der oralen Dosis wird mit dem Urin ausgeschieden. Ca.. 5% der Dosis werden unverändert ausgeschieden, in Einzelfällen bis zu 30%. T_0,5 Metoprolol ist durchschnittlich 3,5 Stunden (Bereich 1-9 Stunden).

Überempfindlichkeit gegen Metoprololsuccinat, andere β-Blocker oder einen der sonstigen Bestandteile. Atrio-ventrikulärer Block IIst. oder IIIst .. Wenn sie nicht behandelt Herzinsuffizienz links (Lungenödem, verminderte Durchblutung oder Hypotonie) und kontinuierliche oder wiederholte Verwendung von Medikamenten, die Kontraktilität des Herzens (Agonisten von β-adrenergen Rezeptoren) erhöhen. Symptomatische oder klinisch signifikante Sinusbradykardie (Herzfrequenz <50 / min). Sick-Knoten-Syndrom. Kardiogener Schock. Schwere Störungen der peripheren arteriellen Zirkulation. Hypotension (systolischer Blutdruck <90 mmHg). Metabolische Azidose. Schweres Bronchialasthma oder chronisch obstruktive Lungenerkrankung. Unbehandeltes Phäochromozytom (phaeochromocytoma). Gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern (außer MAO-B-Hemmern). Metoprolol sollte nicht bei Patienten mit Verdacht auf akuten Myokardinfarkt verabreicht werden, die Herzfrequenz weniger als 45 Schläge / min, das Intervall PQ> 0,24 s oder systolischen Blutdruck <100 mmHg. Darüber hinaus Metoprolol ist bei Patienten mit Herzinsuffizienz und rezidivierendem systolischer Blutdruck unter 100 mm Hg kontra (wie durch den Test vor dem Beginn der Behandlung angegeben). Kontraindiziert ist (außer ICU) gleichzeitige Verabreichung von Calciumkanalblocker wie Verapamil oder Diltiazem und andere Medikamente der Antiarrhythmikum (wie Disopyramid).

Betablocker sollten bei Patienten mit Asthma bronchiale mit Vorsicht angewendet werden. Wenn ein Patient mit Bronchialasthma Drogen der β-Gruppe verwendet₂-Agonisten (in Form von Tabletten oder Inhalaten), dann sollte die Behandlung mit Metoprolol in einer Dosis von β beginnen₂-Agonist und erhöhen Sie es bei Bedarf. Metoprolol in Form von Tabl. ungefähr Freisetzung wirkt auf β-Rezeptoren₂ in einem geringeren Ausmaß als herkömmliche Formen von selektiven β-Blocker-Tabletten.Metoprolol kann die Wirkung von Antidiabetika und maskierter Symptomen von Hypoglykämie reduzieren (das Risiko verringert wird, wenn Metoprolol als Reiter. Of versponnen. Lösen als herkömmliche Tabletten selektiven β-Blocker und deutlich niedriger als ein nicht-selektiven β-Blocker) . Vorhofleitungsstörungen können sich während der Behandlung mit Metoprolol (möglicher atrioventrikulärer Block) manchmal verschlechtern. Metoprolol kann die Symptome der peripheren arteriellen Verschlusskrankheit aufgrund seiner antihypertensiven Wirkung verschlimmern. Wo Metoprolol bei Patienten mit Phäochromozytom vorgeschrieben, vor der Behandlung und während der Behandlung mit Metoprolol, verwendet α-Blocker. Die Behandlung mit Metoprolol kann die Symptome einer Hyperthyreose verschleiern. Vor der Operation sollte der Anästhesist informiert werden, dass der Patient β-Blocker einnimmt. Ihre Einstellung wird nicht empfohlen. Das Medikament kann sowohl die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen als auch die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen. Adrenalin liefert nicht immer den gewünschten therapeutischen Effekt bei mit β-Blockern behandelten Patienten. β-Blocker können Psoriasis verursachen oder verschlimmern. Bei Patienten mit selektiver Prinzmetal-Angina β₁-Adrenolytika sollten mit Vorsicht verwendet werden. Es liegt keine ausreichenden Daten über die Anwendung von Metoprolol bei Patienten mit Herzinsuffizienz, gleichzeitig mit den Faktoren, die unten aufgeführt: instabile Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse IV); akuter Myokardinfarkt oder instabile Angina in den letzten 28 Tagen; Nierenprobleme; Leberfunktionsstörung; Alter über 80 Jahre; unter 40 Jahren; hämodynamisch signifikante Klappenerkrankung; hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie; während oder nach einer Herzoperation innerhalb der letzten 4 Monate vor der Behandlung mit Metoprololsuccinat. Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung des Präparats bei Patienten über 80 Jahren vor. Über die Verwendung des Präparats bei Kindern und Jugendlichen liegen nur begrenzte Daten vor.

Das Präparat kann während der Schwangerschaft nur verabreicht werden, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Embryo oder Fötus überwiegt. Β-Blocker können die Durchblutung der Plazenta reduzieren und zu Tod und Frühgeburt führen. Die intrauterine fetale Entwicklung war nach der Langzeitanwendung von Metoprolol bei schwangeren Frauen mit leichter und mittelschwerer Hypertonie verzögert. β-Blocker können die Geburt verzögern und beim Fötus und Neugeborenen Bradykardie verursachen. Es gibt auch Berichte von Hypoglykämie, niedriger Blutdruck, erhöhte bilirubinemii und gehinderte Reaktion auf Hypoxie beim Neugeborenen. Die Anwendung von Metoprolol sollte 48-72 h vor der geplanten Geburt abgebrochen werden. Wo dies nicht möglich ist, sollte das Kind für 48-72 Stunden nach der Geburt auf Anzeichen und Symptome von blockierenden β-adrenergen Rezeptoren (z. B. Herz- und Lungenkomplikationen) überwacht werden. Die Konzentration von Metoprolol in Milch ist etwa dreimal höher als im Plasma. Obwohl die Verwendung von therapeutischen Dosen schädigen das Kind gering ist (mit Ausnahme der langsamen Stoffwechsel), soll Säugling auf Anzeichen von blockierenden β-adrenergen Rezeptoren überwacht werden.

Sehr oft: Müdigkeit. Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Bradykardie, Störungen (selten mit Synkope verbunden ist), Palpitationen, deutliche Reduktion des Blutdruckes, orthostatische Hypotonie (sehr selten mit Synkope), Belastungsdyspnoe, Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung. Gelegentlich: Gewichtszunahme, Depressionen, Konzentrationsstörungen, Müdigkeit oder Schlaflosigkeit, Alpträume, Parästhesien, vorübergehende Verschlimmerung der Herzinsuffizienz, AV-Block Ist, Schmerz precordium, kalte Hände und Füße, Bronchospasmen, Erbrechen, Hautausschlag. (Psoriasis-ähnliche Urtikaria und dystrophische Hautveränderungen), vermehrtes Schwitzen, Muskelkrämpfe, Schwellungen. Selten: Exazerbation latenter Diabetes, Nervosität, Angst, Sehstörungen, Trockenheit oder Reizung der Augen, Konjunktivitis, funktionelle Symptome einer Herzinsuffizienz, Herzrhythmusstörungen, Herzleitung im Herzen, laufende Nase, trockener Mund, abnormale Leberfunktionstests, Verlust Haar, Impotenz oder andere sexuelle Dysfunktion, Plastische Penis Sklerose (Peyronie-Krankheit).Sehr selten: Thrombozytopenie, Leukopenie, Störung oder Gedächtnisstörungen, Verwirrtheit, Halluzinationen, Persönlichkeitsveränderungen, Tinnitus, Hörstörungen, Nekrose bei Patienten mit schwerer peripherer Gefäßerkrankung, auftritt, vor der Behandlung einer Verschlechterung des Claudicatio oder Team Reynaud (zB in Stimmung ändern.) ‚a, Geschmacksstörungen, Hepatitis, assoziierten Reaktionen mit Überempfindlichkeit gegen Licht, Exazerbation von Psoriasis, Schuppenflechte Beispiel Psoriasiforme Hautveränderungen.

Oral verabreicht werden. Erwachsene.Bluthochdruck: bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Hypertonie 47,5 mg einmal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis auf 95-190 mg pro Tag erhöht werden oder ein anderes blutdrucksenkendes Arzneimittel zu dem Behandlungsschema hinzugefügt werden.Angina pectoris: 95-190 mg einmal täglich. Falls notwendig, können andere Präparate, die zur Behandlung von Atherosklerose verwendet werden, zu dem Behandlungsschema hinzugefügt werden.Arrhythmien: 95-190 mg einmal täglich.Prophylaktische Behandlung nach Myokardinfarkt190 mg einmal täglich.Herzklopfen durch funktionelle Herzprobleme verursacht: 95 mg einmal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis auf bis zu 190 mg erhöht werden.Prophylaxe der Migräne: 95-190 mg einmal täglich.Stabile symptomatische Herzinsuffizienz. Bei Patienten mit stabiler symptomatischer Herzinsuffizienz, die mit anderen Arzneimitteln behandelt wurden, wird die Dosis von Metoprololsuccinat individuell bestimmt. Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit NYHA-Herzinsuffizienz der Klasse III-IV beträgt 11,88 mg einmal täglich in der ersten Behandlungswoche. Kann in der zweiten Woche einmal täglich zu 23,75 mg erhöht werden. Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit Herzinsuffizienz NYHA-Klasse II ist 23,75 mg einmal täglich für die ersten 2 Wochen. Die Behandlung. Nach den ersten zwei Wochen wird empfohlen, die Dosis zu verdoppeln. Die Dosis sollte jede zweite Woche auf 190 mg einmal täglich oder bis zur maximal vom Patienten tolerierten Dosis erhöht werden. In der Langzeittherapie sollte die Zieldosis einmal täglich auf 190 mg oder auf die maximal tolerierte Dosis des Patienten eingestellt werden. Es wird empfohlen, dass der behandelnde Arzt ausreichende Kenntnisse über die Behandlung von stabiler symptomatischer Herzinsuffizienz hat. Der Zustand des Patienten sollte nach jeder Dosissteigerung sorgfältig beurteilt werden. Bei einem Blutdruckabfall kann es erforderlich sein, die Dosis eines anderen gleichzeitig verwendeten Arzneimittels zu reduzieren. Blutdruckabfall muss nicht langfristige Nutzung von Metoprolol jedoch ein Hindernis sein, sollte die Dosis reduziert werden, bis der Patient stabilisiert ist. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schweren Lebererkrankungen, zum Beispiel bei Patienten mit Anastomose des Pfortader der unteren Hohlvene betrachtet die Dosis zu reduzieren. Bei Patienten über 80 Jahren sollte die Dosis mit äußerster Vorsicht erhöht werden.
Die Tabletten sollten einmal täglich morgens eingenommen werden. Die Tabletten sollten als Ganzes oder geteilt geschluckt werden, sie sollten nicht gekaut oder zerkleinert werden. Trinken Sie mit Wasser (mindestens ein halbes Glas). Die Tablette kann in gleiche Hälften geteilt werden.