Bluthochdruck. Angina pectoris. Arrhythmien, insbesondere supraventrikuläre Tachykardien. Prävention von Herztod und reinfarction mit einer Geschichte von akuten Myokardinfarkt. Herzklopfen durch funktionelle Herzprobleme verursacht. Prophylaxe der Migräne. Stabile symptomatische Herzinsuffizienz (Klasse II-IV NYHA-Klasse, linksventrikuläre Ejektionsfraktion <40%), in Kombination mit anderen Behandlungen für Herzinsuffizienz.
Zutaten:
1 Tabl Formulierung mit verzögerter Freisetzung umfasst 23,75 mg oder 47,5 mg oder 95 mg Metoprololsuccinat, entsprechend 25 mg, 50 mg und 100 mg Metoprololtartrat.
Aktion:
Selektives Arzneimittel β1-adrenolityczny. Es wirkt leicht stabilisierend auf Zellmembranen und hat keine agonistischen Eigenschaften. Es reduziert oder hemmt die stimulierenden Wirkungen von Katecholaminen (freigesetzt besonders unter dem Einfluss von physischem oder psychischem Stress) auf das Herz. Es reduziert die Auswirkungen der plötzlichen Freisetzung von Katecholaminen wie Tachykardie, erhöhte Minutenkapazität und kardiale Kontraktilität und senkt den Blutdruck weiter. Metoprolol wird nach oraler Gabe vollständig resorbiert. Hat einen signifikanten First-Pass-Effekt durch die Leber; Die orale Bioverfügbarkeit einer oralen Einzeldosis beträgt 50%. Jede Tablette von Metoprololsuccinat-Pellets mit verlängerter Freisetzung umfasst eine große Anzahl von gesteuerten Freisetzung, die im Gastrointestinaltrakt verteilt Metoprolol für 20 Stunden kontinuierlich zu. Metoprolol durch Oxidation in der Leber metabolisiert wird, hauptsächlich durch CYP2D6 zu inaktiven Metaboliten. Aufgrund des Polymorphismus des CYP2D6-Gens variiert die Geschwindigkeit des Arzneimittelmetabolismus individuell. Über 95% der oralen Dosis wird mit dem Urin ausgeschieden. Ca.. 5% der Dosis in unveränderter Form, in Einzelfällen bis zu 30%. T0,5 es ist durchschnittlich 3,5 Stunden (Bereich 1-9 Stunden).
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Metoprololsuccinat, andere β-Blocker oder einen der sonstigen Bestandteile. Atrio-ventrikulärer Block IIst. und III. unbehandeltes Herzversagen (Lungenödem, gestörter Blutfluss oder Hypotonie) und permanente oder periodische Verwendung von Arzneimitteln, die myokardiale Kontraktilität erhöhen (β-adrenerge Agonisten). Symptomatische und klinisch signifikante Sinusbradykardie (Herzfrequenz <50 / min). Sick-Knoten-Syndrom. Kardiogener Schock. Schwere Störungen der peripheren arteriellen Zirkulation. Hypotension (systolischer Blutdruck <90 mmHg). Metabolische Azidose. Schweres Bronchialasthma oder chronisch obstruktive Lungenerkrankung. Unbehandeltes Phäochromozytom. Gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern (andere als MAO-B-Hemmer). Patienten mit Verdacht auf akuten Myokardinfarkt und Herzfrequenz <45 Schläge / min, PQ-Intervall> 0,24 s oder systolischen Blutdruck <100 mmHg. Patienten mit Herzinsuffizienz und rezidivierendem systolischem Blutdruck> 100 mmHg (Vorbehandlungsscreening ist ratsam). Gleichzeitige Anwendung (außer Intensivstation) von intravenösen Calciumkanalblockern (wie Verapamil oder Diltiazem) oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid).
Vorsichtsmaßnahmen:
instabiler Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse IV), akuten Myokardinfarkt oder instabile Angina pectoris innerhalb der letzten 28 Tage, Nierenfunktionsstörungen, Leberfunktionsstörungen, Alter: Sie haben keine ausreichende therapeutische Erfahrung für die Anwendung von Metoprolol bei Patienten mit Herzinsuffizienz gleichzeitig mit erreicht > 80 Jahre, Alter <40 Jahre, hämodynamisch signifikante Herzklappenerkrankung, verjüngten hypertrophen Kardiomyopathie, während oder nach einer Herzoperation innerhalb von 4 Monaten vor der Behandlung Metoprololsuccinat. Vorsicht bei Patienten mit Asthma bronchiale (bei gleichzeitiger Anwendung mit β-Arzneimitteln)2-adrenomimetischen sollte eine Dosis von β vor der Behandlung mit Metoprolol überprüft werden2-Adrenalin und erhöhen Sie es gegebenenfalls. Metoprolol kann bei der Behandlung von Diabetes die glykämische Kontrolle stören und die Symptome einer Hypoglykämie verschleiern.Während der Behandlung mit metoprolol können sich die Verstöße der atrioventrikulären Leitung (das Risiko des atrioventrikulären Blocks) vergrössern. Das Medikament kann die Symptome der peripheren arteriellen Verschlusskrankheit erhöhen. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit Prinzmetal-Angina geboten. Wenn Metoprolol Patienten mit Phäochromozytom verschrieben wird, sollte vor und mit Metoprolol ein Alpha-Blocker angewendet werden. Die Behandlung mit Metoprolol kann die Symptome einer Hyperthyreose verschleiern. Vor der Operation sollte der Anästhesist informiert werden, dass der Patient β-Blocker verwendet; ihre Unterbrechung für die Operation wird nicht empfohlen. Das Medikament kann die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere von anaphylaktischen Reaktionen erhöhen; Adrenalin liefert nicht immer den gewünschten therapeutischen Effekt bei Patienten, die β-Blocker verwenden. Metoprolol kann Anzeichen von Psoriasis verschlimmern oder verursachen. Es gibt wenig Erfahrung in der Verwendung des Medikaments bei Kindern und Jugendlichen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Schwanger sollte nur verwendet werden, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Embryo oder Fötus überwiegt. Β-Blocker können die Durchblutung der Plazenta reduzieren und zu Tod und Frühgeburt führen. Fetale intrauterine Wachstumsverzögerung wurde nach Langzeitanwendung von Metoprolol bei schwangeren Frauen mit leichter oder mittelschwerer Hypertonie beobachtet. β-Blocker können die Wehen verlängern und beim Fötus und Neugeborenen Bradykardie verursachen. Es gibt Berichte von Hypoglykämie, niedriger Blutdruck, erhöhte bilirubinemii gewesen und behindert Reaktion auf Hypoxie beim Neugeborenen. Die Anwendung von Metoprolol sollte 48-72 h vor der geplanten Geburt abgebrochen werden. Wo dies nicht möglich ist - Neugeborene sollte für 48-72 Stunden nach der Geburt auf Anzeichen und Symptome von β- adrenergen Rezeptoren blockieren (z .. Herz- und Lungenkomplikationen) überwacht werden. Die Konzentration von Metoprolol in Milch ist etwa dreimal höher als im Plasma. Obwohl die Anwendung des therapeutischen Dosis Risikos einer Schädigung des gestillten Säugling niedrig ist (mit Ausnahme der langsamen Stoffwechsel), sollte das Kind auf Anzeichen einer Blockierung β-adrenergen Rezeptoren überwacht werden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Müdigkeit, starker Blutdruckabfall und orthostatische Hypotonie (sehr selten bei Ohnmacht). Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Bradykardie, Störungen (selten mit Synkope verbunden ist), Herzklopfen, kalte Hände und Füße, Belastungsdyspnoe, Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung. Gelegentlich: Gewichtszunahme, Depressionen, Konzentrationsstörungen, Müdigkeit oder Schlaflosigkeit, Alpträume, Parästhesien, vorübergehende Verschlimmerung der Herzinsuffizienz, AV-Block Ist, Schmerz precordium, Bronchospasmus, Erbrechen, Hautausschlag (Urtikaria łuszczyco-like. und dystrophische Hautveränderungen), verstärktes Schwitzen, Muskelkrämpfe, Ödeme. Selten: Exazerbation latenter Diabetes, Nervosität, Anspannung, verschwommenes Sehen, Trockenheit oder Reizung der Augen, Konjunktivitis, funktionelle Symptome der Herzinsuffizienz, Arrhythmien, Erregungsleitungsstörungen im Herzen, laufende Nase, Mundtrockenheit, anormale Leberfunktionstests, Verlust Haar, Impotenz und andere sexuelle Störungen, Plastische Penis Sklerose (Peyronie-Krankheit). Sehr selten oder nicht bekannt: Thrombozytopenie, Leukopenie, Vergesslichkeit oder Gedächtnisstörungen, Verwirrtheit, Halluzinationen, Persönlichkeitsveränderungen (zB Veränderung der Stimmung.), Tinnitus, Hörstörungen, Nekrose bei Patienten mit schwerer peripherer Gefäßerkrankung vor der Behandlung auftritt, eine Verschlechterung des Claudicatio oder Teams Raynaud, Störungen schmeckt, Entzündung der Leber Reaktionen mit Überempfindlichkeit gegen Licht verbunden, Exazerbation des Psoriasis, das Auftreten von Psoriasis, łuszczycopodopne Läsionen auf der Haut, Gelenkschmerzen, Muskelschwäche.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Bluthochdruck: Bei Patienten mit leichter Hypertonie einmal täglich 47,5 mg bis mäßig, wenn nötig, einen Tag einmal auf 95-190 mg erhöht werden kann oder ein anderes Antihypertensivum für das Behandlungsschema befestigen.Angina pectoris: 95-190 mg einmal täglich, kann bei Bedarf mit dem Behandlungsschema anderer Medikamente verwendet werden, umfassen koronare Herzkrankheit zu behandeln.Arrhythmien: 95-190 mg einmal täglich.Prophylaktische Behandlung nach Myokardinfarkt190 mg einmal täglich.Herzklopfen durch funktionelle Herzerkrankungen: 95 mg einmal täglich, falls erforderlich, kann die Dosis auf 190 mg erhöht werden.Migräneprophylaxe: 95-190 mg einmal täglich.Stabile symptomatische Herzinsuffizienz: individuell. Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit NYHA-Herzinsuffizienz der Klasse III-IV beträgt 11,88 mg einmal täglich in der ersten Behandlungswoche, die Dosis kann in der zweiten Woche auf 23,75 mg einmal täglich erhöht werden NYHA Klasse II Herzinsuffizienz Patienten sind 23,75 mg einmal täglich während der ersten 2 Wochen der Behandlung, nach denen es empfohlen wird, die Dosis zu verdoppeln, die Dosis wird alle 2 Wochen auf die 190 mg Dosis einmal täglich oder bis zum Maximum erhöht Dosis, die vom Patienten toleriert wird. In der Langzeittherapie sollte die Zieldosis einmal täglich auf 190 mg oder auf die maximal tolerierte Dosis des Patienten eingestellt werden.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte eine Dosisreduktion in Betracht gezogen werden. Bei älteren Patienten besonders vorsichtig sein, wenn die Dosis erhöht wird. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zu ändern. Die Tabletten sollten einmal täglich morgens eingenommen werden. Tabelle. kann entlang der Trennlinie in zwei Hälften geteilt werden. Sie können ganz oder geteilt geschluckt werden, sie sollten nicht gekaut oder zerkleinert werden. Mit Wasser trinken.