Bluthochdruck. Angina pectoris. Arrhythmien, insbesondere supraventrikuläre Tachykardien. Hilfreich bei Hyperthyreose. Der frühe Beginn der Behandlung mit Metoprolol nach der akuten Phase des Myokardinfarkts reduziert den Bereich der Nekrose und das Risiko von Kammerflimmern und erlaubt auch die Verwendung von niedrigeren Dosen von Analgetika.
Zutaten:
1 Tabl enthält 50 mg oder 100 mg Metoprololtartrat. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Selektives Arzneimittel β1-adrenolityczny. Es wirkt leicht stabilisierend auf Zellmembranen und hat keine agonistischen Eigenschaften. Es reduziert oder hemmt die stimulierenden Wirkungen von Katecholaminen (freigesetzt besonders unter dem Einfluss von physischem oder psychischem Stress) auf das Herz. Es reduziert die Auswirkungen der plötzlichen Freisetzung von Katecholaminen wie Tachykardie, erhöhte Minutenkapazität und kardiale Kontraktilität und senkt den Blutdruck weiter. Nach oraler Verabreichung wird es schnell und fast vollständig absorbiert und erreicht Cmax innerhalb von 1,5-2 Std. Die Bioverfügbarkeit nach einer Einzeldosis beträgt etwa 50%, erhöht sich bei wiederholter Verabreichung auf 70%. Die Bioverfügbarkeit erhöht sich, wenn das Medikament während einer Mahlzeit verabreicht wird. Metoprolol wird durch Oxidation in der Leber metabolisiert, hauptsächlich unter Beteiligung von CYP2D6 in inaktiven Metaboliten. Aufgrund des Polymorphismus des CYP2D6-Gens variiert die Geschwindigkeit des Arzneimittelmetabolismus individuell. Über 95% der oralen Dosis wird mit dem Urin ausgeschieden. Ca.. 5% der Dosis in unveränderter Form, in Einzelfällen bis zu 30%. T0,5 es ist durchschnittlich 3,5 Stunden (Bereich 1-9 Stunden).
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Metoprololtartrat, andere β-Blocker oder einen der sonstigen Bestandteile. Atrio-ventrikulärer Block IIst. und III. unbehandeltes Herzversagen (Lungenödem, gestörter Blutfluss oder Hypotonie) und permanente oder periodische Verwendung von Arzneimitteln, die myokardiale Kontraktilität erhöhen (β-adrenerge Agonisten). Symptomatische und klinisch signifikante Sinusbradykardie (Herzfrequenz <50 / min). Sick-Knoten-Syndrom. Kardiogener Schock. Schwere Störungen der peripheren arteriellen Zirkulation. Hypotension (systolischer Blutdruck <90 mmHg). Metabolische Azidose. Schweres Bronchialasthma oder chronisch obstruktive Lungenerkrankung. Gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern (andere als MAO-B-Hemmer). Patienten mit Verdacht auf akuten Myokardinfarkt und Herzfrequenz <45 Schläge / min, PQ-Intervall> 0,24 s oder systolischen Blutdruck <100 mmHg. Patienten mit Herzinsuffizienz und rezidivierendem systolischem Blutdruck> 100 mmHg (Vorbehandlungsscreening ist ratsam). Gleichzeitige Anwendung (außer Intensivstation) von intravenösen Calciumkanalblockern (wie Verapamil oder Diltiazem) oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid).
Vorsichtsmaßnahmen:
Wenn sich eine Bradykardie entwickelt, reduzieren Sie die Dosis oder setzen Sie das Medikament ab und reduzieren Sie die Dosis schrittweise. Vorsicht bei Patienten mit Asthma bronchiale (bei gleichzeitiger Anwendung mit β-Arzneimitteln)2-adrenomimetischen sollte eine Dosis von β vor der Behandlung mit Metoprolol überprüft werden2-Adrenalin und erhöhen Sie es gegebenenfalls. Metoprolol kann bei der Behandlung von Diabetes die glykämische Kontrolle stören und die Symptome einer Hypoglykämie verschleiern. Während der Behandlung mit metoprolol können sich die Verstöße der atrioventrikulären Leitung (das Risiko des atrioventrikulären Blocks) vergrössern. Das Medikament kann die Symptome der peripheren arteriellen Verschlusskrankheit erhöhen. Besondere Vorsicht ist bei Patienten mit Prinzmetal-Angina geboten. Wenn Metoprolol Patienten mit Phäochromozytom verschrieben wird, sollte vor und mit Metoprolol ein Alpha-Blocker angewendet werden. Die Behandlung mit Metoprolol kann die Symptome einer Hyperthyreose verschleiern. Vor der Operation sollte der Anästhesist informiert werden, dass der Patient β-Blocker verwendet; ihre Unterbrechung für die Operation wird nicht empfohlen. Das Medikament kann die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere von anaphylaktischen Reaktionen erhöhen; Adrenalin liefert nicht immer den gewünschten therapeutischen Effekt bei Patienten, die β-Blocker verwenden.Metoprolol kann Anzeichen von Psoriasis verschlimmern oder verursachen. Aufgrund der Anwesenheit von Laktose nicht bei Patienten mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose verwendet.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Schwanger sollte nur verwendet werden, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Embryo oder Fötus überwiegt. Β-Blocker können die Durchblutung der Plazenta reduzieren und zu Tod und Frühgeburt führen. Fetale intrauterine Wachstumsverzögerung wurde nach Langzeitanwendung von Metoprolol bei schwangeren Frauen mit leichter oder mittelschwerer Hypertonie beobachtet. β-Blocker können die Wehen verlängern und beim Fötus und Neugeborenen Bradykardie verursachen. Es gibt Berichte von Hypoglykämie, niedriger Blutdruck, erhöhte bilirubinemii gewesen und behindert Reaktion auf Hypoxie beim Neugeborenen. Die Anwendung von Metoprolol sollte 48-72 h vor der geplanten Geburt abgebrochen werden. Wo dies nicht möglich ist - Neugeborene sollte für 48-72 Stunden nach der Geburt auf Anzeichen und Symptome von β- adrenergen Rezeptoren blockieren (z .. Herz- und Lungenkomplikationen) überwacht werden. Die Konzentration von Metoprolol in Milch ist etwa dreimal höher als im Plasma. Obwohl die Anwendung des therapeutischen Dosis Risikos einer Schädigung des gestillten Säugling niedrig ist (mit Ausnahme der langsamen Stoffwechsel), sollte das Kind auf Anzeichen einer Blockierung β-adrenergen Rezeptoren überwacht werden.
Nebenwirkungen:
Sehr oft: Müdigkeit. Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Gleichgewichtsstörungen (kombiniert mit Synkope), Bradykardie, Palpitationen, deutlicher Reduktion des Blutdruck und orthostatische Hypotonie (sehr selten mit Synkope), Belastungsdyspnoe, Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung. Gelegentlich: Gewichtszunahme, Depressionen, Konzentrationsstörungen, Müdigkeit oder Schlaflosigkeit, Alpträume, Parästhesien, vorübergehende Verschlimmerung der Herzinsuffizienz, AV-Block Ist, Schmerz precordium, kalte Hände und Füße, Bronchospasmen, Erbrechen, Hautausschlag. (Psoriasis-ähnlicher Hautausschlag und dystrophische Hautveränderungen), verstärktes Schwitzen, Muskelkrämpfe, Ödeme. Selten: Exazerbation latenter Diabetes, Nervosität, Anspannung, verschwommenes Sehen, Trockenheit oder Reizung der Augen, Konjunktivitis, funktionelle Symptome der Herzinsuffizienz, Arrhythmien, Erregungsleitungsstörungen im Herzen, laufende Nase, Mundtrockenheit, anormale Leberfunktionstests, Verlust Haar, Impotenz und andere sexuelle Störungen, Plastische Penis Sklerose (Peyronie-Krankheit). Sehr selten oder nicht bekannt: Thrombozytopenie, Leukopenie, Vergesslichkeit oder Gedächtnisstörungen, Verwirrtheit, Halluzinationen, Persönlichkeitsveränderungen (zB Veränderung der Stimmung.), Tinnitus, Hörstörungen, Nekrose bei Patienten mit schwerer peripherer Gefäßerkrankung vor der Behandlung auftritt, eine Verschlechterung des Claudicatio oder Teams Raynaud, Störungen schmeckt, Entzündung der Leber Reaktionen mit Überempfindlichkeit gegen Licht verbunden, Exazerbation des Psoriasis, das Auftreten von Psoriasis, łuszczycopodopne Läsionen auf der Haut, Gelenkschmerzen, Muskelschwäche.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene: Die Dosis sollte individuell in Abhängigkeit von ihrer Verträglichkeit und Wirksamkeit bestimmt werden.Bluthochdruck: 100-400 mg / Tag, in einer Dosis oder 2 Dosen aufgeteilt. Anfangs wird eine Dosis von 100 mg / Tag verwendet; Abhängig vom Zustand des Patienten und der Wirksamkeit der Behandlung kann die tägliche Dosis um 100 mg wöchentlich erhöht werden. Wenn kein zufriedenstellender therapeutischer Effekt erzielt wird, kann zusätzlich ein Diuretikum oder ein anderes blutdrucksenkendes Arzneimittel verwendet werden.Angina pectoris50-100 mg 2-3 mal täglich.Arrhythmien50-100 mg 2-3 mal am Tag; bei Bedarf kann die Dosis in geteilten Dosen bis zu 300 mg / Tag erhöht werden.Hyperthyreose50 mg 4 mal am Tag; Die Dosis sollte reduziert werden, wenn Euthyreose auftritt.Nach einer akuten Phase des Myokardinfarkts: Die orale Therapie mit dem Präparat sollte innerhalb von 15 Minuten nach der letzten intravenösen Injektion von Metoprolol beginnen. Verwenden Sie bei einer Dosis von 50 mg alle 6 Stunden für die ersten 48 h. Der Patient, der nicht eine intravenöse Dosis duldet sollte erhalten die Hälfte der empfohlenen oralen Dosis. Die übliche Erhaltungsdosis beträgt 200 mg / Tag in geteilten Dosen.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte eine Dosisreduktion in Betracht gezogen werden.Bei älteren Patienten kann es je nach dem Zustand der Nierenfunktion und dem klinischen Ansprechen auf die Behandlung empfohlen werden, die Dosis auf die niedrigste auf dem Markt verfügbare Dosis zu reduzieren; Es sollte erwogen werden, die Therapie mit einer Dosis von 12,5 mg zweimal täglich oder 25 mg zweimal täglich zu beginnen. Es wird empfohlen, die niedrigstmögliche Anfangsdosis zu verwenden.
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