Index der Drogen

Stabil chronische leichte bis mittelschwerer Herzinsuffizienz mit beeinträchtigter linksventrikulärer Funktion (Ejektionsfraktion <40%), zusätzlich zu der Standardtherapie von ACE-Hemmern und Diuretika und, falls erforderlich, Digitalis-Glykosiden. Zusätzliche Indikationen für 47,5 mg und 95 mg: Hypertonie; Angina pectoris; Herzrhythmusstörungen mit schneller Herzaktivität, insbesondere supraventrikuläre Tachykardie; unterstützende Behandlung nach Myokardinfarkt; hyperkinetisches Herzsyndrom (funktionelle Störung mit Herzklopfen); Prophylaxe von Migräne.

1 Tabl Retard enthält 23,75 mg oder 47,5 mg oder 95 mg Metoprololsuccinat, entsprechend 25 mg, 50 mg und 100 mg Metoprololtartrat. Das Produkt enthält Saccharose.

Selektives Arzneimittel β₁-adrenolityczny. Es wirkt leicht stabilisierend auf Zellmembranen und hat keine agonistischen Eigenschaften. Es reduziert oder hemmt die stimulierenden Wirkungen von Katecholaminen (freigesetzt besonders unter dem Einfluss von physischem oder psychischem Stress) auf das Herz. Es reduziert die Auswirkungen der plötzlichen Freisetzung von Katecholaminen wie Tachykardie, erhöhte Minutenkapazität und kardiale Kontraktilität und senkt den Blutdruck weiter. Metoprolol wird nach oraler Gabe vollständig resorbiert. Hat einen signifikanten First-Pass-Effekt durch die Leber; Die orale Bioverfügbarkeit einer oralen Einzeldosis beträgt 50%. Jede Tablette von Metoprololsuccinat-Pellets mit verlängerter Freisetzung umfasst eine große Anzahl von Formulierungen mit kontrollierten Freisetzung, die für 20 h kontinuierlich Metoprolol los. Metoprolol durch Oxidation in der Leber metabolisiert wird, hauptsächlich durch CYP2D6 zu inaktiven Metaboliten. Aufgrund des Polymorphismus des CYP2D6-Gens variiert die Geschwindigkeit des Arzneimittelmetabolismus individuell. Über 95% der oralen Dosis wird mit dem Urin ausgeschieden. Ca.. 5% der Dosis in unveränderter Form, in Einzelfällen bis zu 30%. T_0,5 es ist durchschnittlich 3,5 Stunden (Bereich 1-9 Stunden).

Sensibilisierung (Überempfindlichkeit) gegen Metoprolol, andere β-Blocker oder gegen einen der sonstigen Bestandteile. Der atrioventrikuläre Block zweiten und dritten Grades. Hochrangiger atrioventrikulärer Block. Unbehandelte Herzinsuffizienz (Lungenödem, beeinträchtigter Durchblutung oder Hypotonie) und kontinuierliche oder wiederholte Verwendung von Medikamenten, die Kontraktilität (Agonisten von β-adrenergen Rezeptoren) erhöhen. Symptomatische und klinisch signifikante Sinusbradykardie (Herzfrequenz <50 / min). Sick-Knoten-Syndrom. Kardiogener Schock. Schwere Störungen der peripheren arteriellen Zirkulation. Hypotension (systolischer Blutdruck <90 mm Hg). Unbehandeltes Nebennierenmark (Phäochromozytom). Der Sinusblock ist von hohem Grad. Unbehandeltes Phäochromozytom. Metabolische Azidose. Schweres Bronchialasthma oder chronisch obstruktive Lungenerkrankung. Gleichzeitige Anwendung von Monoaminoxidase-Hemmern (andere als MAO-B-Hemmer). Metoprolol kann nicht bei Patienten mit Verdacht auf akuten Myokardinfarkt und Herzfrequenz weniger als 45 Schläge / min, PQ-Intervall> 0,24 Sekunden oder systolischer Blutdruck <100 mmHg verabreicht werden. Es darf nicht bei Patienten mit Herzinsuffizienz und rezidivierendem systolischem Blutdruck unter 100 mm Hg angewendet werden (eine Vorbehandlung ist ratsam). Kontraindiziert ist (außer ICU) gleichzeitige Verabreichung von Calciumkanalblocker wie Verapamil oder Diltiazem oder andere Antiarrhythmika (wie Disopyramid).

In-Blocker sollten bei Patienten mit Asthma bronchiale mit Vorsicht angewendet werden (bei Asthma-Patienten)₁-adrenomimetisch, in Form von Tabletten oder Inhalationen, sollte die β-Dosis bei Beginn der Behandlung mit Metoprolol überprüft werden₂-adrenomimetischen und erhöhen Sie es bei Bedarf. Metoprolol kann bei der Behandlung von Diabetes die glykämische Kontrolle stören und die Symptome einer Hypoglykämie verschleiern. Vorhofleitungsstörungen können sich während der Behandlung mit Metoprolol (möglicher atrioventrikulärer Block) manchmal verschlechtern. Vorsicht ist geboten bei Patienten mit Prinzmetal-Angina.Metoprolol kann die Symptome der peripheren arteriellen Verschlusskrankheit aufgrund seiner antihypertensiven Wirkung verschlimmern. Wenn Metoprolol Patienten mit Phäochromozytom verschrieben wird, sollte vor und mit Metoprolol ein Beta-Adrenozeptor angewendet werden. Die Behandlung mit Metoprolol kann die Symptome einer Hyperthyreose verschleiern. Vor der Operation sollte der Anästhesist informiert werden, dass der Patient β-Blocker einnimmt; ihre Unterbrechung für die Operation wird nicht empfohlen. Β-Blocker sollten nicht abrupt zurückgezogen werden, da Herzinsuffizienz und das Risiko von Herzinfarkt und plötzlichem Tod, ischämische Herzerkrankung mit Verschlechterung der Angina und Rezidiv der Hypertonie erhöhen können. Metoprolol kann sowohl die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen als auch die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen; Adrenalin liefert nicht immer den gewünschten therapeutischen Effekt bei Patienten, die mit β-adrenergen Arzneimitteln behandelt werden. Β-Blocker können die Symptome der Psoriasis verschlimmern oder verursachen. Bis heute liegen keine ausreichenden therapeutischen Erfahrungen hinsichtlich der Anwendung von Metoprolol bei Patienten mit Herzinsuffizienz vor, die gleichzeitig auftreten mit: instabiler Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse IV); akuter Myokardinfarkt oder instabile Angina in den letzten 28 Tagen; eingeschränkte Nierenfunktion; beeinträchtigte Leberfunktion; Alter> 80 Jahre; Alter <40 Jahre; hämodynamisch signifikante Klappenerkrankungen; hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie. Verwendung bei Kindern und Jugendlichen wird nicht empfohlen. Patienten mit seltenen hereditären metabolischen Störungen mit Galaktoseintoleranz, Lactasemangel (Lappa-Typ) oder schlechter Glucose-Galactose-Resorption, Fructoseintoleranz oder Saccharose-Isomaltase-Mangel sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.

Es kann nur während der Schwangerschaft gegeben werden, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Embryo oder Fötus überwiegt. Ad-adrenerge Medikamente können die Durchblutung der Plazenta reduzieren und zu Tod und Frühgeburt führen. Die intrauterine fetale Entwicklung war nach der Langzeitanwendung von Metoprolol bei schwangeren Frauen mit leichter und mittelschwerer Hypertonie verzögert. Ad-adrenerge Wirkstoffe können die Wehen verlängern und bei Föten und Neugeborenen Bradykardien verursachen. Es gibt auch Berichte von Hypoglykämie, niedriger Blutdruck, erhöhte bilirubinemii und gehinderte Reaktion auf Hypoxie beim Neugeborenen. Die Anwendung von Metoprolol sollte 48-72 Stunden vor der geplanten Geburt abgebrochen werden; Wenn dies nicht möglich ist, sollte das Neugeborene 48 - 72 Stunden nach der Geburt auf Anzeichen und Symptome einer Blockierung des Beta-adrenergen Rezeptors (zB Herz- und Lungenkomplikationen) beobachtet werden. Die Konzentration von Metoprolol in Milch ist etwa 3 mal höher als im Plasma. Obwohl das Risiko einer Schädigung der Mutter in therapeutischen Dosen gering ist (außer bei Personen mit langsamem Stoffwechsel), sollte der gestillte Säugling auf Anzeichen einer Beta-adrenergen Blockade beobachtet werden.

Sehr häufig: deutlicher Blutdruckabfall und orthostatische Hypotonie, sehr selten bei Ohnmacht; Müdigkeit. Häufig: Bradykardie, Gleichgewichtsstörungen (sehr selten kombiniert mit Synkopen), Herzklopfen; Kopfschmerzen und Schwindel; Anstrengung Dyspnoe; Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung; kalte Hände und Füße. Gelegentlich: vorübergehende Verschlimmerung der Symptome einer Herzinsuffizienz, Blockierung des ersten AV-Blocks, Schmerzen im Herzbereich; Parästhesien; Bronchospasmus; Erbrechen; Hautausschlag (Psoriasis-ähnliche Urtikaria und dystrophische Hautveränderungen), vermehrtes Schwitzen; Muskelkrämpfe; Gewichtszunahme; Schwellung; Depression, Konzentrationsstörungen, Benommenheit, Schlaflosigkeit, Albträume. Selten: Arrhythmien, Überleitungsstörungen; Sehbehinderung, Trockenheit oder Augenreizung, Konjunktivitis; Rhinitis; trockener Mund; Haarausfall; Exazerbation latenter Diabetes; abnorme Leberfunktionstests; Impotenz und andere sexuelle Funktionsstörungen, Plastische Penis Sklerose (Peyronie-Krankheit); Nervosität, Angst. Sehr selten: Thrombozytopenie, Leukopenie; Tinnitus, Hörstörungen; Geschmacksstörungen; Überempfindlichkeit gegen Licht, Verschlimmerung der Psoriasis, Auftreten von Psoriasis, Psoriasis-ähnliche Hautläsionen; schmerzende Gelenke, Muskelschwäche; Nekrose bei Patienten mit schwerer peripherer vaskulärer Erkrankung vor der Behandlung, Verschlechterung der Claudicatio intermittens oder Raynaud-Syndrom; Hepatitis; Vergesslichkeit oder Schwächung des Gedächtnisses, Verwirrung, Halluzinationen, Persönlichkeitsveränderungen (zB Stimmungsschwankungen).

Stabile chronische, leichte bis mittelschwere Herzinsuffizienz mit linksventrikulärer DysfunktionBei Patienten mit stabiler symptomatischer Herzinsuffizienz, die mit anderen Arzneimitteln behandelt werden, wird die Dosis von Metoprololsuccinat individuell bestimmt.Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit NYHA-Herzinsuffizienz der Klasse III beträgt 11,88 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 12,5 mg Metoprololtartrat) einmal täglich in der ersten Behandlungswoche. Kann auf 23,75 mg Metoprolol Succinat (entspricht 25 mg Metoprolol Tartrat) erhöht werden einmal pro Tag für 2 Wochen. Die Behandlung. Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit Herzinsuffizienz NYHA-Klasse II ist 23,75 mg Metoprolol Succinat (entsprechen 25 mg Metoprolol Tartrat) einmal täglich während der ersten zwei Wochen der Behandlung Nach den ersten zwei Wochen. Zu einer Verdoppelung der Dosis Betreute. Die Dosis wird jede zweite Woche auf 190 mg Metoprolol-Bursryanin (entsprechend 200 mg Metoprololtartrat) pro Tag oder bis zur maximal vom Patienten tolerierten Dosis erhöht. In der Langzeittherapie sollte die Zieldosis auf 190 mg Metoprololsuccinat pro Tag oder auf die maximal tolerierte Dosis des Patienten eingestellt werden. Der Zustand des Patienten sollte nach jeder Dosissteigerung sorgfältig beurteilt werden. Bei einem Blutdruckabfall kann es erforderlich sein, die Dosis eines anderen gleichzeitig verwendeten Arzneimittels zu reduzieren. Blutdruckabfall muss nicht langfristige Nutzung von Metoprolol jedoch ein Hindernis sein, sollte die Dosis reduziert werden, bis der Patient stabilisiert ist.
Zusätzliche Hinweise für die Verwendung von Tabl. ungefähr Freisetzung bei 47,5 mg und 95 mg.
Bluthochdruck: bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Hypertonie 47,5 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 50 mg Metoprololtartrat) einmal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis auf 95-190 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 100-200 mg Metoprololtartrat) pro Tag erhöht werden oder ein anderes blutdrucksenkendes Arzneimittel zu dem Behandlungsschema hinzugefügt werden.Arrhythmien: 47,5-190 mg Metoprololsuccinat (äquivalent zu 50-200 mg Metoprololtartrat) einmal täglich.Erhaltungsbehandlung nach Myokardinfarkt: 95-190 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 100-200 mg Metoprololtartrat) einmal täglich.Herzklopfen durch funktionelle Herzerkrankungen verursacht: 47,5 mg-190 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 50-200 mg Metoprololtartrat) einmal täglich.Prophylaxe der Migräne: 95-190 mg Metoprololsuccinat (entsprechend 100-200 mg Metoprololtartrat) einmal täglich. Grundsätzlich ist eine tägliche Dosis von 95 mg Metoprololsuccinat (entspricht 100 mg Metoprololtartrat) einmal täglich ausreichend. Abhängig von der individuellen Reaktion auf die Behandlung kann die Dosis innerhalb des oben erwähnten Bereichs modifiziert werden.
Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung, beispielsweise mit Pfortaderanastomose mit einer oberen Hohlvene, kann eine Dosisreduktion erforderlich sein.
Besondere Vorsicht ist geboten, wenn die Dosis bei Patienten> 80 Jahre erhöht wird.
Das Medikament sollte einmal täglich, vorzugsweise beim Frühstück, mit Wasser (mindestens 1/2 Tasse) eingenommen werden. Die Tabletten sollten ganz oder geteilt geschluckt werden, dürfen aber nicht gekaut oder zerkaut werden.