Bluthochdruck. Angina pectoris. Arrhythmien, insbesondere supraventrikuläre Tachykardien. Prävention von Herztod und reinfarction mit einer Geschichte von akuten Myokardinfarkt. Herzklopfen durch funktionelle Herzprobleme verursacht. Prophylaxe der Migräne. Stabile symptomatische Herzinsuffizienz (NYHA Klasse II-IV, linksventrikuläre Ejektionsfraktion <40%), in Kombination mit anderen Methoden der Behandlung von Herzinsuffizienz.
Selektives Arzneimittel β1-adrenolityczny. Es wirkt leicht stabilisierend auf Zellmembranen und hat keine agonistischen Eigenschaften. Es reduziert oder hemmt die stimulierenden Wirkungen von Katecholaminen (freigesetzt besonders unter dem Einfluss von physischem oder psychischem Stress) auf das Herz. Es reduziert Tachykardie, Minutenkapazität und Herzkontraktilität und senkt den Blutdruck weiter. Metoprolol wird nach oraler Gabe vollständig resorbiert. Hat einen signifikanten First-Pass-Effekt durch die Leber; Die orale Bioverfügbarkeit einer oralen Einzeldosis beträgt 50%. Jede Tablette von Metoprololsuccinat-Pellets mit verlängerter Freisetzung umfasst eine große Anzahl von gesteuerten Freisetzung, die im Gastrointestinaltrakt verteilt Metoprolol für 20 Stunden kontinuierlich zu. Metoprolol durch Oxidation in der Leber metabolisiert wird, hauptsächlich durch CYP2D6 zu inaktiven Metaboliten. Aufgrund des Polymorphismus des CYP2D6-Gens variiert die Geschwindigkeit des Arzneimittelmetabolismus individuell. Über 95% der oralen Dosis wird mit dem Urin ausgeschieden. Ca.. 5% der Dosis in unveränderter Form, in Einzelfällen bis zu 30%. T0,5 es ist durchschnittlich 3,5 Stunden (Bereich 1-9 Stunden).
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Metoprololsuccinat, andere β-Blocker oder andere Komponenten des Arzneimittels. Atrio-ventrikulärer Block IIst. oder III. unbehandeltes Herzversagen (Lungenödem, Blutstauung oder Hypotonie) und permanenter oder periodischer Gebrauch von Arzneimitteln, die die myokardiale Kontraktilität erhöhen (β-adrenerge Agonisten). Symptomatische und klinisch signifikante Sinusbradykardie (Herzfrequenz <50 / min). Sick-Knoten-Syndrom. Kardiogener Schock. Schwere Störungen der peripheren arteriellen Zirkulation. Hypotension (systolischer Blutdruck <90 mm Hg). Metabolische Azidose. Schweres Bronchialasthma oder chronisch obstruktive Lungenerkrankung. Unbehandeltes Phäochromozytom. Gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern (andere als MAO-B-Hemmer). Metoprolol darf nicht an Patienten verabreicht werden, bei denen ein akuter Myokardinfarkt und eine Herzfrequenz <45 bpm / min, ein PQ-Intervall> 0,24 s oder ein systolischer Blutdruck <100 mm Hg vermutet werden. Darüber hinaus ist Metoprolol bei Patienten mit Herzinsuffizienz und rezidivierendem systolischem Blutdruck <100 mm Hg kontraindiziert (Vorbehandlungsscreening ist ratsam). Kontraindiziert ist (außer ICU) gleichzeitige Verabreichung von Calciumkanalblocker wie Verapamil oder Diltiazem oder andere Antiarrhythmika (wie Disopyramid).
Vorsichtsmaßnahmen:
In-Blocker sollten bei Patienten mit Asthma bronchiale mit Vorsicht angewendet werden. Wenn ein Asthmatiker β verwendet2-adrenomimetischen (in Form von Tabletten oder Inhalationsmittel), dann die Behandlung mit Metoprolol sollte die Dosis β überprüft werden2-adrenomimetischen und erhöhen Sie es bei Bedarf. Metoprolol in Form von Tabletten über Freisetzung wirkt auf β-Rezeptoren2-adrenerge schwächer als selektive β-Drogen1-adrenolytisch in Form von traditionellen Tabletten. Metoprolol kann die Wirksamkeit der antidiabetischen Behandlung reduzieren und die Symptome einer Hypoglykämie maskieren. Das Risiko ist geringer bei der Verwendung von Metoprolol in Form von Tabletten durch die Freisetzung als im Falle von selektiven β-Drogen1-adrenolytisch in Form von traditionellen Tabletten und wesentlich kleiner als im Fall von nichtselektiven β-Blockern. In dem Fall, in dem Metoprolol Patienten mit Phäochromozytom verschrieben wird, muss das & agr; -adrenolytische Mittel im Voraus verwendet werden und weiterhin gleichzeitig mit Metoprolol verabreicht werden. Die Behandlung mit Metoprolol kann die Symptome einer Hyperthyreose verschleiern. Vor der Operation sollte der Anästhesist informiert werden, dass der Patient β-Blocker einnimmt. Ihre Einstellung wird nicht empfohlen. Selektive β-Drogen1-adrenolytisch sollte bei Patienten mit Prinzmetal-Angina mit Vorsicht angewendet werden.Sie haben keine ausreichende therapeutische Erfahrung für die Anwendung von Metoprolol bei Patienten mit Herzinsuffizienz koexistieren folgenden Faktoren erreicht: instabile Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse IV), akuten Myokardinfarkt oder instabiler Angina pectoris innerhalb der letzten 28 Tage, Nierenfunktionsstörungen, Leberfunktionsstörungen Alter> 80 Jahre, Alter <40 Jahre, hämodynamisch signifikante Herzklappenerkrankung, hypertropher Kardiomyopathie zugespitzt, während oder nach einer Herzoperation innerhalb von 4 Monaten vor der Behandlung von Metoprololsuccinat. Es gibt wenig Erfahrung in der Anwendung von Metoprolol bei Kindern und Jugendlichen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
wenn der Nutzen für das Risiko für den Embryo oder Fötus aufgrund des Fehlens von Studien, kann das Medikament nur während der Schwangerschaft verabreicht werden. Β-Blocker reduzieren die Plazentaperfusion und können zu Tod und Frühgeburt führen. Die intrauterine fetale Entwicklung war nach der Langzeitanwendung von Metoprolol bei schwangeren Frauen mit leichter und mittelschwerer Hypertonie verzögert. Β-Blocker können die Wehen verlängern und beim Fötus und Neugeborenen Bradykardie verursachen. Es gibt auch Berichte über Hypoglykämie, Hypotonie, Hyperbilirubinämie und eine reduzierte Reaktion auf Hypoxie beim Neugeborenen. Die Anwendung von Metoprolol sollte 48-72 h vor der geplanten Geburt abgebrochen werden. Wo dies nicht möglich ist - Neugeborene sollte für 48-72 Stunden nach der Geburt für Verstopfung β-adrenergen Rezeptoren (. ZB Herz- und Lungenkomplikationen) überwacht werden. Die Konzentration von Metoprolol in Milch ist etwa dreimal höher als im Plasma der Mutter, obwohl die Gesamtmenge in Milch gering ist. Obwohl die Verwendung von therapeutischen Dosen Risiko von Nebenwirkungen bei gestillten Säuglinge niedrig ist (mit Ausnahme der langsamen Stoffwechsel), soll Säugling auf Anzeichen von blockierenden β-adrenergen Rezeptoren überwacht werden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: signifikante Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie (sehr selten bei Ohnmacht), Müdigkeit. Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Bradykardie, Störungen (selten mit Synkope verbunden ist), Herzklopfen, kalte Hände und Füße, Belastungsdyspnoe, Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung. Gelegentlich: Gewichtszunahme, Depressionen, Konzentrationsstörungen, Müdigkeit oder Schlaflosigkeit, Alpträume, Parästhesien, vorübergehende Verschlimmerung der Herzinsuffizienz, AV-Block Ist, Schmerz precordium, Bronchospasmus, Erbrechen, Hautausschlag (Urtikaria łuszczyco-like. und dystrophische Hautveränderungen), verstärktes Schwitzen, Muskelkrämpfe, Schwellungen. Selten: Exazerbation latenter Diabetes, Nervosität, Angst, Sehstörungen, Trockenheit oder Reizung der Augen, Konjunktivitis, funktionelle Symptome einer Herzinsuffizienz, Arrhythmien, Erregungsleitungsstörungen im Herzen, laufende Nase, trockener Mund, abnormale Leberfunktionstests , Haarausfall, Impotenz und andere sexuelle Störungen, Plastische Penis Sklerose (Peyronie-Krankheit). Sehr selten: Thrombozytopenie, Leukopenie, Vergesslichkeit oder Gedächtnisstörungen, Verwirrtheit, Halluzinationen, Persönlichkeitsveränderungen (. ZB in Stimmung ändern), Tinnitus, Hörstörungen, Nekrose bei Patienten mit schwerer peripherer Gefäßerkrankung vor der Behandlung auftreten, die Schwere des Claudicatio intermittens oder Raynaud-Syndroms, Geschmacksstörungen, Hepatitis, Lichtempfindlichkeitsreaktionen, Exazerbation von Psoriasis, Schuppenflechte Beispiel łuszczyco artigen Hautveränderungen, Gelenkschmerzen, Muskelschwäche. Metoprolol kann sowohl die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen als auch die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen. Β-Blocker können die Symptome der Psoriasis verschlimmern oder verursachen. Ein plötzliches Absetzen von β-Blockern kann Herzinsuffizienz verschlimmern und das Risiko eines Myokardinfarkts und plötzlichen Todes erhöhen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden.Bluthochdruck: Bei Patienten mit leichter kann einmal täglich Hypertonie 47,5 mg bis mäßig, falls erforderlich, täglich 95-190 mg erhöht werden oder ein anderes Antihypertensivum für das Behandlungsschema befestigen.Angina pectoris: 95-190 mg einmal täglich, kann bei Bedarf mit dem Behandlungsschema anderer Medikamente verwendet werden, umfassen koronare Herzkrankheit zu behandeln.Arrhythmien: 95-190 mg einmal täglich.Prophylaktische Behandlung nach Myokardinfarkt190 mg einmal täglich.Herzklopfen durch funktionelle Herzerkrankungen: 95 mg einmal täglich, falls erforderlich, kann die Dosis auf 190 mg erhöht werden.Migräneprophylaxe: 95-190 mg einmal täglich.Stabile symptomatische Herzinsuffizienz: individuell. Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit Herzinsuffizienz der Klasse III-IV NYHA ist 11,88 mg einmal täglich in der ersten Woche., Die Dosis kann in der zweiten Woche auf 23,75 mg erhöht werden. Die für Patienten Anfangsdosis empfohlen die Herzinsuffizienz NYHA-Klasse II 23,75 mg einmal täglich für die ersten 2 Wochen. Behandlung nach dieser Zeit wird empfohlen, die Dosis zu verdoppeln, wird die Dosis jede zweite Woche auf 190 mg oder die maximal tolerierten Dosis des Patienten erhöht . In der Langzeittherapie sollte die Zieldosis auf 190 mg täglich oder auf die maximal tolerierte Dosis des Patienten eingestellt werden. Wenn ein Blutdruckabfall auftritt, kann es notwendig sein, die Dosis eines anderen Begleitmedikaments zu reduzieren. Blutdruckabfall muss kein Hindernis sein, um langfristige Nutzung von Metoprolol, jedoch sollte die Dosis reduziert werden, um die Patienten Zeit zu stabilisieren. Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung, z. B. bei Patienten mit Pfortaderanastomose mit einer oberen Hohlvene, kann eine Dosisreduktion erforderlich sein. Bei Patienten> 80 Jahren ist besondere Vorsicht geboten, wenn die Dosis erhöht wird. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zu ändern. Die Tabletten sollten einmal täglich morgens eingenommen werden. Die Tabletten können entlang der Trennlinie in zwei Hälften geteilt werden. Sie können ganz oder geteilt geschluckt werden, sie sollten nicht gekaut oder zerkleinert werden. Trinken Sie mindestens 1/2 Glas Wasser.