Behandlung der primären Hypertonie. Behandlung von stabiler leichter bis mittelschwerer chronischer Herzinsuffizienz als Ergänzung zur Standardtherapie bei älteren Patienten (≥70 Jahre).
Zutaten:
1 Tabl enthält 5 mg Nebivolol in Form eines Hydrochlorids. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Nebivolol ist das Racemat von zwei Enantiomeren: SRRR Nebivolol (D-Nebivolol) und RSSS Nebivolol (1-Nebivolol) mit doppelter pharmakologischer Aktivität. Es ist eine wettbewerbsfähige und selektive β-Droge-adrenolitycznym (Enantiomer SRRR) und zeigt eine milde Vasodilatator bezogenen Wirkungen auf Stoffwechselpfad L-Arginin / Nitric Oxide. Es verursacht eine langsame Herzfrequenz und Senkung des Blutdrucks in Ruhe und bei körperlicher Aktivität, sowohl bei Menschen mit normalem Druck und Bluthochdruck. Es zeigt keinen α-adrenergen Antagonismus. Nach oraler Verabreichung werden beide Enantiomere von Nebivolol schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (Nahrung beeinflusst die Absorption des Arzneimittels nicht). Es wird vollständig metabolisiert, teilweise zu aktiven Hydroxyl-Derivaten. Die Bioverfügbarkeit von Nebivolol beträgt bei Menschen mit schnellem Stoffwechsel etwa 12% und bei Menschen mit niedrigem Stoffwechsel fast vollständig. Nach Verwendung derselben Dosen ist die maximale Konzentration von unverändertem Nebivolol im Blut bei langsam metabolisierenden Patienten etwa 23 mal höher als bei Personen mit schnellem Metabolismus. T0,5 Enantiomere sind bei Menschen mit schnellem Stoffwechsel von etwa 10 h; bei Patienten mit einem langsamen Stoffwechsel ist 3-5 mal länger. Bei Patienten mit schnellem Metabolismus ist die Konzentration des RSSS-Enantiomers im Blut geringfügig höher als die Konzentration des SRRR-Enantiomers, der Unterschied ist bei langsamen Metabolisierern größer. Bei Patienten mit schnellem Stoffwechsel T0,5 Die Hydroxymetaboliten beider Enantiomere sind etwa 24 Stunden lang, bei Metabolismusern ist sie doppelt so lang. Bei den meisten Patienten (schnell metabolisierend) werden innerhalb von 24 h Blutspiegel von Nebivolol im Blut und innerhalb von wenigen Tagen hydroxylierte Metaboliten erreicht. Das Alter hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Nebivolol. Beide Enantiomere binden hauptsächlich an Serumalbumin (98,1% für Nebivolol SRRR und 97,9% für Nebivolol RSSS). Eine Woche nach der Verabreichung werden 38% der verabreichten Dosis im Urin und 48% im Stuhl ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile. Insuffizienz oder Beeinträchtigung der Leberfunktion. Akute Herzinsuffizienz, kardiogener Schock oder Dekompensation Episoden von Herzinsuffizienz erfordern eine intravenöse Behandlung mit inotropen Mitteln. Zusätzlich wird, wie im Fall der Verwendung anderer Beta-Blocker, ist Nebivolol im Falle kontra. Kardiogener Schock, unbehandeltem Herzinsuffizienz-Syndrom, Sick-Sinus-Syndrom, einschließlich der SA-Block, AV-Block II und IIIst Bedingungen der Schrumpfung Bronchitis oder Asthma bronchiale, unbehandeltem Phäochromozytom, metabolischer Azidose, Bradykardie (Puls <60 Schläge / min vor der Behandlung), Hypotension (systolischer Blutdruck <90 mmHg), schwere periphere Durchblutung.
Vorsichtsmaßnahmen:
Es wird nicht zur Anwendung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung empfohlen. Β-Blocker sollten nicht bei Patienten ohne kongestive Herzinsuffizienz angewendet werden. Wenn es ein Absetzen der Medikation β-Blockern bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung ist, sollte die Behandlung abgehen allmählich die Dosis in der Zeit verringern, z. 1-2 Wochen und, falls erforderlich, zu diesem Zeitpunkt wird empfohlen, dass eine angemessene Behandlung Verschlimmerung der Symptome zu verhindern Angina. Β-blockierende Medikamente können Bradykardie verursachen: wenn die Ruheherzfrequenz des Patienten weniger als 50 bis 55 Schläge pro Minute, und (oder) Symptome mit Bradykardie, sollte die Dosis reduziert werden. Vorsicht ist geboten bei der Verwendung von Arzneimitteln β-Blocker in empfohlen: Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen (Krankheit oder Raynaud-Syndrom, Claudicatio intermittens) aufgrund der Möglichkeit einer Verschlechterung der Symptome; Patienten mit atrioventrikulärer Block (Ist) aufgrund einer negativen Wirkung auf die Leitungszeit (negative dromotrope Wirkung); Patienten mit Prinzmetal-Angina aufgrund des Risikos einer Koronararterienkontraktion, verursacht durch Stimulation von & agr; -Rezeptoren. Β-Blocker können die Anzahl der Attacken erhöhen und die Dauer der Angina pectoris verlängern.Im Grunde ist es nicht zu empfehlen Nebivolol Calciumkanalblocker Diltiazem und Verapamil-Typen sowie mit Klasse-I-Antiarrhythmika und Antihypertonika wirken zentral zu kombinieren. Das Medikament hat keinen Einfluss auf Glukosespiegel bei Diabetikern, aber Vorsicht geboten werden soll, wenn das Medikament in dieser Gruppe von Patienten, die als Nebivolol einige der Symptome einer Hypoglykämie (Tachykardie, Palpitationen) maskiert. Β-Blocker können die Symptome der Hyperthyreose (Tachykardie) maskieren. Abruptes Absetzen kann diese Symptome verschlimmern. Eine vorsichtige Verwendung von β-Blocker Medikamente bei Patienten mit chronisch-obstruktiven Atemwegserkrankungen, da diese Medikamente können zu einer erhöhten Kontraktion der Atemwege führen. Patienten mit einer Vorgeschichte von Psoriasis können mit Medikamenten ß-Blockern behandelt werden, nur nach sorgfältiger Beurteilung ihrer Anwendbarkeit. Β-Blocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen erhöhen und anaphylaktische Reaktionen verstärken. Die Verabreichung von β-Blockern sollte mindestens 24 Stunden vor der Operation abgebrochen werden. Vorsicht ist geboten, wenn bestimmte Narkose mit einer depressiven Wirkung auf den Herzmuskel mit, wie Cyclo, Ether oder Trichlorethylen. Um die Reaktion von Parasympathikus (Vagusnerv) zu verhindern, Atropin müssen intravenös verabreicht werden. Es wird nicht empfohlen, das Medikament bei Kindern zu verwenden. Die Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz mit Nebivolol muss regelmäßig überwacht werden. Beenden Sie die Behandlung nicht plötzlich, es sei denn, es ist eindeutig angezeigt. Lactose-Monohydrat - nicht für die Anwendung bei Patienten mit einer seltenen Feld Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Das Produkt sollte während der Schwangerschaft nicht verwendet werden, es sei denn seine Verwendung ist notwendig. Drogen β-Blocker verringern den Blutfluss durch das Lager, die in Totgeburten, Fehlgeburt oder Frühgeburt führen können. Die Nebenwirkungen, dh. Hypoglykämie und Bradykardie kann beim Fötus und Neugeborenen auftreten. Stillen während der Verwendung der Zubereitung wird nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Bluthochdruck. Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, Dyspnoe, Verstopfung, Übelkeit, Durchfall, Müdigkeit, Ödeme. Gelegentlich: Albträume, Depressionen, Sehstörungen, Bradykardie, Herzversagen, Freisetzung von Leitungs- und (oder) blockiert atrioventricular, Hypotension, Auftreten und (oder) Schwere der Claudicatio intermittens, Bronchospasmus, dyspesja, Blähungen, Erbrechen, Juckreiz, Hautausschlag, Erythem, Impotenz. Sehr selten: Ohnmacht, Verschlechterung der Psoriasis-Symptome. Nicht bekannt: angioneurotisches Ödem, Überempfindlichkeit. Darüber hinaus ist die Verwendung bestimmter β-Blockern wurden mit Halluzinationen, Psychose, Verwirrtheit, Kühlung und (oder), Zyanose der Extremitäten, Raynaud-Syndroms, Xerophthalmie, beobachtet und Mittel oculo-mukokutane typischer praktololu.Chronische Herzinsuffizienz. Bradykardie und Schwindel waren die am häufigsten berichteten. Ferner berichtet. Verschlechterung der Herzinsuffizienz, Orthostasesyndrom, Medikamentenunverträglichkeit, Ist AV-Block, Anschwellen der unteren Extremitäten.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.Bluthochdruck: 5 mg pro Tag zu einem bestimmten Zeitpunkt (der Effekt tritt nach 1-2 Wochen der Behandlung auf, in einigen Fällen - nach 4 Wochen). Mögliche Medikamente sind ß-Blocker allein oder mit anderen Antihypertensiva in Kombination bisher additive antihypertensive Wirkung erst nach der Verabreichung von Nebivolol und Hydrochlorothiazid (12,5-25 mg) beobachtet wurde. Bei Niereninsuffizienz und bei Patienten> 65 Jahre beträgt die empfohlene Anfangsdosis 2,5 mg täglich, die bei Bedarf auf 5 mg erhöht werden kann.Chronische Herzinsuffizienz. Der Zustand der Patienten sollte stabil sein (ohne akutes Versagen für 6 Wochen vor Beginn der Behandlung). Bei Patienten, Medikamente, die auf dem Herz-Kreislauf-System, einschließlich Diuretika, Digoxin, ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, die Dosierungen dieser Medikamente erhalten, sollten während 2 Wochen. Nebivolol vor der Behandlung festgestellt werden. Die Einleitung der Behandlung und die Erhöhung der Dosis sollte bei der Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz erfahren unter der Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden, sollten die Patienten für mindestens 2 Stunden eingehalten werden. Die Anfangsdosis Titration nach durchgeführt im Abstand von 1-2 Wochen nach dem folgenden Schema werden sollte.entsprechend der individuellen Verträglichkeit des Patienten: 1,25 mg sollten einmal täglich auf 2,5 mg erhöht werden, dann auf 5 mg einmal täglich, bis zu 10 mg einmal täglich. Die maximale Dosis beträgt 10 mg einmal täglich. Die Einleitung der Behandlung und jedes Mal, wenn eine Erhöhung der Dosis sollte mindestens 2 Stunden unter der Aufsicht eines erfahrenen Arzt verabreicht werden, um sicherzustellen, dass der Patienten klinischer Zustand stabil ist (insbesondere im Hinblick auf den Parameter Blutdruck, Herzfrequenz, Überleitungsstörungen, die Schwere der Herzinsuffizienz-Symptome). Das Auftreten von Nebenwirkungen kann die Behandlung mit der empfohlenen Höchstdosis verhindern. Falls erforderlich, kann die erzielte Dosis auch schrittweise verringert und dann wieder eingeführt werden, wenn dies als angemessen erachtet wird. Während der Dosiseskalation bei Symptomen von Herzinsuffizienz oder das Auftreten von Intoleranz gegenüber dem Medikamente Verschlechterung, wird empfohlen, die Dosis von Nebivolol zu reduzieren, oder, falls erforderlich, den sofortigen Rückzug des Medikaments (im Fall einer schweren Hypotonie, Symptome der Herzinsuffizienz mit akuten Lungenödem, kardiogenem Schock Verschlechterung, symptomatischen Bradykardie oder AV-Block). Die Tablette sollte mit einem Glas Wasser eingenommen und mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.