Arterielle Hypertension. Milde und moderate stabile chronische Herzinsuffizienz als adjuvante Therapie für die Standardtherapie bei älteren Patienten (> 70 Jahre).
Zutaten:
1 Tabl enthält 5 mg Nebivolol in Form eines Hydrochlorids.
Aktion:
Nebivolol ist das Racemat von zwei Enantiomeren: SRRR Nebivolol (D-Nebivolol) und RSSS Nebivolol (1-Nebivolol) mit doppelter pharmakologischer Aktivität. Ist ein kompetitiver und selektiver Antagonist von β-adrenergen Rezeptoren (Enantiomer SRRR) zeigt eine milde gefäßerweiternde Wirkung im Zusammenhang mit den Auswirkungen auf dem Stoffwechselweg von L-Arginin / Stickstoffoxid. Es zeigt keinen α-adrenergen Antagonismus. Nach oraler Verabreichung werden beide Enantiomere von Nebivolol schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (Nahrung beeinflusst die Absorption des Arzneimittels nicht). Nebivolol wird fast vollständig metabolisiert, teilweise zu aktiven Hydroxyl-Derivaten. Die Bioverfügbarkeit beträgt bei Menschen mit schnellem Stoffwechsel etwa 12% und bei Personen mit geringem Stoffwechsel fast vollständig. Nach Verwendung derselben Dosen ist die maximale Konzentration von unverändertem Nebivolol im Blut bei langsam metabolisierenden Patienten etwa 23 mal höher als bei Personen mit schnellem Metabolismus. T0,5 Enantiomere sind bei Menschen mit schnellem Stoffwechsel von etwa 10 h; bei Patienten mit einem langsamen Stoffwechsel ist 3-5 mal länger. Bei Patienten mit schnellem Stoffwechsel T0,5 Die Hydroxymetaboliten beider Enantiomere sind etwa 24 Stunden lang, bei Metabolismusern ist sie doppelt so lang. Bei den meisten Patienten (schnell metabolisierend) werden innerhalb von 24 h Blutspiegel von Nebivolol im Blut und innerhalb von wenigen Tagen hydroxylierte Metaboliten erreicht. Beide Enantiomere binden hauptsächlich an Serumalbumin. 38% der verabreichten Dosis werden im Urin und 48% im Stuhl ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Leberversagen oder Leberfunktionsstörungen. Akute Herzinsuffizienz, kardiogener Schock oder Episoden einer dekompensierten Herzinsuffizienz, die eine intravenöse Verabreichung von positiv inotropen Arzneimitteln erfordert. Das Sick-Bay-Syndrom, einschließlich des Sinusblocks. Atrio-ventrikulärer Block IIst. oder III Grad (ohne Starter). Bronchialasthma oder chronische obstruktive Lungenerkrankung. Unbehandeltes Phäochromozytom. Metabolische Azidose. Bradykardie (Herzfrequenz <60 Schläge pro Minute vor Beginn der Behandlung). Hypotension (systolischer Blutdruck <90 mmHg). Schwere periphere Durchblutungsstörungen.
Vorsichtsmaßnahmen:
Nicht bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz eingesetzt werden (Serumkreatininspiegel ≥250 mmol / l) und bei Patienten mit kongestiver Herzinsuffizienz unbehandelt bis zur Stabilisierung ihres Zustandes. Vorsicht bei Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen (Raynaud-Syndrom oder Syndrom, Claudicatio intermittens - mögliche Verschlimmerung der Krankheit), Herzblock Ist. (Extended Leitungszeit), Prinzmetal-Angina (koronare Risiko einer Schrumpfung, erhöhte Anzahl und erhöhte Dauer von Angina-pectoris-Attacken), und Patienten über 75 Jahre. Den Patienten mit ischämischer Nebivolol sollten schrittweise abgesetzt werden, dh. Mehr als 1-2 Wochen. In falls erforderlich, geeignete Behandlung einleiten, um eine Verschlimmerung der Angina zu verhindern. Beta-Blocker können Bradykardie verursachen: Wenn die Pulsfrequenz unter 50-55 Schläge pro Minute liegt und (oder) der Patient Symptome spürt, die auf Bradykardie hindeuten, sollte die Dosis reduziert werden. Nebivolol kann die Symptome einer Tachykardie bei Hyperthyreose und Hypoglykämie verschleiern (Vorsicht bei Patienten mit Diabetes). Vorsicht ist geboten bei Patienten mit chronisch-obstruktiver Atemwegserkrankung (Risiko einer erhöhten Atemwegsobstruktion) und Behandlung von Psoriasis. Das Medikament kann die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen erhöhen und anaphylaktische Reaktionen verschlimmern. Wegen des Laktosegehalt sollte die Formulierung nicht bei Patienten mit Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose verwendet werden.Aufgrund der fehlenden Daten zur Anwendung von Nebivolol bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren wird die Anwendung nicht empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Nebivolol kann den normalen Verlauf der Schwangerschaft beeinträchtigen und / oder Störungen im Fötus oder Neugeborenen verursachen. Drugs β-Blockern verringern die Durchblutung der Plazenta, der mit Wachstumsretardierung, intrauterine Fetaltod, Frühgeburt oder einer Fehlgeburt verbunden ist. Im Fötus und Neugeborenen kann Nebivolol unter anderem verursachen Hypoglykämie und Bradykardie. Wenn eine Behandlung mit β-Blockern erforderlich ist, werden Medikamente empfohlen, die β-Rezeptoren selektiv blockieren1-adrenergen. Das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft verwendet werden, es sei denn, es ist absolut notwendig. Wenn eine Behandlung mit Nebivolol als notwendig erachtet wird, sollten der plazentare Blutfluss im Uterus und die fetale Entwicklung überwacht werden. Das Neugeborene sollte unter strenger Kontrolle stehen. Symptome von Hypoglykämie und Bradykardie können innerhalb der ersten 3 Tage auftreten. Es wird nicht empfohlen, das Produkt während des Stillens zu verwenden.
Nebenwirkungen:
Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, Dyspnoe, Verstopfung, Übelkeit, Durchfall, Müdigkeit, Ödeme. Gelegentlich: Albträume, Depressionen, Sehstörungen, Bradykardie, Herzversagen, langsame AV-Leitung / AV-Block, Hypotension, Claudicatio intermittens, Bronchospasmus, Dyspepsie, Flatulenz, Erbrechen, Juckreiz, Hautausschlag gerötete, Impotenz. Sehr selten: Ohnmacht, Verschlechterung der Psoriasis. Außerdem haben wir beobachtet: Angioödem, Halluzinationen, Psychosen, Verwirrung, Kühlung / Zyanose der Extremitäten, Raynaud-Phänomens, und trockenen Auge-Syndrom Augen-mukokutaner, verminderte Sekretion von Tränen. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz wurde mit Bradykardie, Schwindel, Verschlechterung der Herzinsuffizienz, orthostatische Hypotonie, allergischer Reaktionen, AV-Block Ist beobachtet. und geschwollene Gliedmaßen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.Bluthochdruck: 5 mg pro Tag zu einem bestimmten Zeitpunkt (der Effekt tritt nach 1-2 Wochen der Behandlung auf, in einigen Fällen - nach 4 Wochen). Mögliche Medikamente sind ß-Blocker allein oder mit anderen Antihypertensiva in Kombination bisher additiver antihypertensiven Effekt nur beobachtet, wenn mit Hydrochlorothiazid in einer Dosis von 12,5 bis 25 mg gemeinsam verabreicht werden. Bei Niereninsuffizienz und Patienten> 65 Jahre beträgt die empfohlene Anfangsdosis 2,5 mg pro Tag, die bei Bedarf auf 5 mg erhöht werden kann.Chronische Herzinsuffizienz. Der Zustand der Patienten sollte stabil sein (ohne akutes Versagen für 6 Wochen vor Beginn der Behandlung). Bei Patienten, Medikamente, die auf dem Herz-Kreislauf-System, einschließlich Diuretika, Digoxin, ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, die Dosierungen dieser Medikamente erhalten, sollten während 2 Wochen. Nebivolol vor der Behandlung festgestellt werden. Die Einleitung der Behandlung und die Erhöhung der Dosis sollte bei der Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz erfahren unter der Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden, sollten die Patienten für mindestens 2 h gefolgt werden. Die Anfangsdosis beträgt 1,25 mg täglich nach und nach erhöht werden sollte (Verdoppelung Dosis) alle 1 -2 Wochen, um eine effektive Erhaltungsdosis zu erhalten. Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg. Die Tablette sollte mit einem Glas Wasser eingenommen und mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Die Tablette kann in zwei Hälften geteilt werden.