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Hinweise:
Behandlung von essentieller Hypertonie. Behandlung von leichter bis mittelschwerer stabiler chronischer Herzinsuffizienz als Zusatztherapie zur Standardtherapie bei älteren Patienten (≥70 Jahre).
Nebivolol ist das Racemat von zwei Enantiomeren: SRRR Nebivolol (D-Nebivolol) und RSSS Nebivolol (1-Nebivolol) mit doppelter pharmakologischer Aktivität. Ist ein kompetitiver und selektiver Antagonist von β-adrenergen Rezeptoren (Enantiomer SRRR) zeigt eine milde gefäßerweiternde Wirkung im Zusammenhang mit den Auswirkungen auf dem Stoffwechselweg von L-Arginin / Stickstoffoxid. Es verursacht eine Linderung der Herzaktivität und Blutdrucksenkung in Ruhe und bei körperlicher Aktivität, sowohl bei Menschen mit normalem Druck als auch bei Bluthochdruck. Es zeigt keinen α-adrenergen Antagonismus. Nach oraler Verabreichung werden beide Enantiomere von Nebivolol schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (Nahrung beeinflusst die Resorption von Nebivolol nicht). Es wird weitgehend metabolisiert, teilweise zu aktiven Hydrocimetaboliten. Die Bioverfügbarkeit von Nebivolol beträgt bei Menschen mit schnellem Stoffwechsel etwa 12% und bei Menschen mit niedrigem Stoffwechsel fast vollständig. Nach dem Auftragen der gleichen Dosen von Cmax Unverändertes Nebivolol im Blut ist bei Menschen mit langsamem Stoffwechsel im Vergleich zu Menschen mit schnellem Stoffwechsel etwa 23 mal höher. T0,5 Enantiomere sind bei Menschen mit schnellem Stoffwechsel von etwa 10 h; bei Patienten mit einem langsamen Stoffwechsel ist 3-5 mal länger. Bei Patienten mit schnellem Stoffwechsel T0,5 Die Hydroxymetaboliten beider Enantiomere sind etwa 24 Stunden lang, bei Metabolismusern ist sie doppelt so lang. Bei den meisten Patienten (schnell metabolisierend) werden innerhalb von 24 h Blutspiegel von Nebivolol im Blut und innerhalb von wenigen Tagen hydroxylierte Metaboliten erreicht. Beide Enantiomere binden hauptsächlich an Serumalbumin (98,1% für Nebivolol SRRR und 97,9% für Nebivolol RSSS). Innerhalb einer Woche nach der Verabreichung werden 38% der Dosis im Urin und 48% im Stuhl ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Leberversagen oder Leberfunktionsstörungen. Akute Herzinsuffizienz, kardiogener Schock oder Episoden einer dekompensierten Herzinsuffizienz, die eine intravenöse Verabreichung von positiv inotropen Arzneimitteln erfordert. Das Sick-Bay-Syndrom, einschließlich des Sinusblocks. Herzblock IIst. und III. (ohne Starter). Bronchospasmus im Interview und Bronchialasthma. Unbehandeltes Phäochromozytom. Metabolische Azidose. Bradykardie (Herzfrequenz <60 Schläge / min vor Beginn der Behandlung). Hypotension (systolischer Blutdruck <90 mmHg). Schwere periphere Durchblutungsstörungen. Gleichzeitige Verabreichung von Floctafenin oder Sultoprid.
Vorsichtsmaßnahmen:
Persistente Blockade von β-adrenergen Rezeptoren reduziert das Risiko von Arrhythmien während der Einführung von Anästhesie und Intubation. Wenn die Sperre β-adrenergen Rezeptoren unterbrochen, um die Patienten für den chirurgischen Eingriff vorbereiten soll β-Blocker, mindestens 24 Stunden vor der Operation gestoppt werden. Vorsicht ist geboten, wenn einige Anästhetika verwendet werden, die das Myokard drücken. Der Vagusnerv kann durch intravenöse Verabreichung von Atropin verhindert werden. Verwenden Sie keine β-Blocker bei Patienten mit unbehandelter kongestiver Herzinsuffizienz, bis sich ihr Zustand stabilisiert hat. Wenn die Pulsfrequenz in Ruhe <50-55 Schläge pro Minute beträgt und (oder) der Patient Symptome von Bradykardie zeigt, sollte die Dosis reduziert werden. Wurde mit Vorsicht bei Patienten mit: peripheren Durchblutungsstörungen (Krankheit oder Raynaud-Phänomen, Claudicatio intermittens), - das Risiko einer Verschlimmerung der Erkrankung; Herzblock Ist. - verlängerte Leitungszeit; Prinzmetal Angina - das Risiko der Erhöhung der Anzahl und Dauer von Angina-Attacken; Diabetes - Risiko der Maskierung der Symptome von Hypoglykämie (Tachykardie, Herzklopfen); chronisch obstruktive Lungenerkrankungen - das Risiko einer Verschlimmerung der Atemwege.Β-Blocker können die Symptome der Tachykardie bei Hyperthyreose maskieren; Plötzlicher Entzug des Präparats kann die Symptome verschlimmern. Patienten mit Psoriasis in der Anamnese sollten Betablocker nur nach sorgfältiger Abwägung einnehmen. Der Beginn der Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz mit Nebivolol erfordert regelmäßige Beobachtung. Bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung sollte die Behandlung mit Betablockern schrittweise, dh länger als 1-2 Wochen, abgebrochen werden. Falls erforderlich, sollte gleichzeitig eine Ersatztherapie eingeleitet werden, um eine Angina-Exazerbation zu verhindern. Die gleichzeitige Verabreichung von Nebivolol Calciumantagonisten Verapamil und Diltiazem-Typ, mit Klasse-I-Antiarrhythmika und zentral wirkende Antihypertensiva Regel. Β-Blocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen. Es liegen keine Daten zur Anwendung von Nebivolol bei Kindern und Jugendlichen vor - eine Anwendung wird nicht empfohlen. Aufgrund der Anwesenheit von Laktose nicht bei Patienten mit Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glucose-Galactose verwendet.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Nebivolol kann eine schädigende Wirkung auf die Schwangerschaft und / oder auf den Fötus / das Neugeborene haben. Blockers β-Blockern reduzieren den Blutfluss durch das Lager, das mit Wachstumsretardierung, intrauterine Fetaltod, Frühgeburt oder einer Fehlgeburt verbunden ist. Im Fötus und Neugeborenen kann Nebivolol unter anderem verursachen Hypoglykämie und Bradykardie. Wenn eine Behandlung mit β-Blockern erforderlich ist, werden Medikamente empfohlen, die β-Rezeptoren selektiv blockieren1-adrenergen. Nebivolol sollte nicht während der Schwangerschaft angewendet werden, es sei denn, eindeutig erforderlich, dann sollten Sie die utero-Durchblutung der Plazenta und fetale Entwicklung überwachen. Das Neugeborene sollte genau beobachtet werden. Symptome von Hypoglykämie und Bradykardie können innerhalb der ersten 3 Tage auftreten. Es ist nicht bekannt, ob das Medikament in der Muttermilch ausgeschieden wird, deshalb nicht für das Stillen empfohlen, während der Einnahme von Nebivolol.
Nebenwirkungen:
Bluthochdruck. Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, Dyspnoe, Verstopfung, Übelkeit, Durchfall, Müdigkeit, Ödeme. Gelegentlich: Albträume, Depressionen, Sehstörungen, Bradykardie, Herzversagen, verlangsamt die AV-Leitung / AV-Block, Hypotension, oder eine Verschlechterung der Claudicatio intermittens, Bronchospasmus, Dyspepsie, Flatulenz, Erbrechen, Juckreiz, Hautausschlag gerötete, Impotenz. Sehr selten: angioneurotisches Ödem, Ohnmacht, Verschlechterung der Psoriasis. Nicht bekannt: Überempfindlichkeit. Bei der Verwendung von bestimmtem Rezeptorenblockern β-adrenergen Rezeptoren wir auch beobachtet: Halluzinationen, Psychosen, Verwirrung, Kühlung / Zyanose der Extremitäten, Raynaud-Phänomen, und trockenen Auge-Syndrom Augen-mukokutaner typische praktololu.Chronische Herzinsuffizienz. Die häufigsten waren: Bradykardie und Schwindel. Darüber hinaus kann es bei einigen Patienten Verschlechterung der Herzinsuffizienz, orthostatische Hypotonie, Medikamentenunverträglichkeit, Ist AV-Block., Anschwellen der unteren Extremitäten.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.Bluthochdruck: 5 mg täglich zur gleichen Tageszeit (der Effekt tritt nach 1-2 Wochen der Behandlung auf, in einigen Fällen - nach 4 Wochen). Β-Blocker können als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva verwendet werden; Bisher wurde die antihypertensive Wirkung nur nach Verabreichung von Nebivolol und 12,5-25 mg Hydrochlorothiazid beobachtet. Bei Niereninsuffizienz und bei Patienten über 65 Jahren beträgt die empfohlene Anfangsdosis 2,5 mg täglich, die bei Bedarf auf 5 mg erhöht werden kann. Patienten> 75 Jahre sollten vorsichtig und genau beobachtet werden.Chronische Herzinsuffizienz. Der Zustand der Patienten sollte stabil sein (ohne akutes Versagen für 6 Wochen vor Beginn der Behandlung). Bei Patienten, Medikamente, die auf dem Herz-Kreislauf-System, einschließlich Diuretika, Digoxin, ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, die Dosierungen dieser Medikamente erhalten, sollten während 2 Wochen. Nebivolol vor der Behandlung stabil sein. Die Anfangsdosis von Nebivolol 1,25 mg einmal täglich soll (Verdoppelung Dosis) alle 1-2 Wochen schrittweise erhöht werden. Um eine wirksame Erhaltungsdosis. Die maximale Dosis beträgt 10 mg einmal täglich.Die Einleitung der Behandlung und die Erhöhung der Dosis sollte bei der Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz erfahren unter der Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden, sollten die Patienten für mindestens 2 Stunden eingehalten werden, um sicherzustellen, dass der klinische Zustand stabil ist (insbesondere Blutdruck, Herzfrequenz, Überleitungsstörungen, Symptome einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz). Während der Titration zur Verschlechterung der Herzinsuffizienz oder Unverträglichkeit gegenüber dem Medikament, zuerst wird empfohlen, die Dosis von Nebivolol oder eine Notwendigkeit der sofortigen Abbruch der Therapie zu verringern (im Falle einer schweren Hypotonie, Verschlechterung der Herzinsuffizienz bei akuten Lungenödem, kardiogenem Schock, symptomatische Bradykardie oder Herzblock -komorowego). Es ist nicht ein plötzliches Absetzen der Behandlung mit Nebivolol empfohlen, da dies zu einem vorübergehenden Verschlechterung der Herzinsuffizienz führen kann. Wenn ein Abbruch der Behandlung erforderlich ist, sollte die Dosis schrittweise um die Hälfte pro Woche reduziert werden. Bei leichten bis mäßigen Nierenfunktionsstörungen ist keine Dosisanpassung erforderlich. Es gibt keine Erfahrungen bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Serum-Kreatinin ≥250 mmol / l), daher wird die Anwendung von Nebivolol bei diesen Patienten nicht empfohlen. Die Tablette sollte mit einem Glas Wasser eingenommen und mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Das Tablet kann in 4 gleiche Teile geteilt werden.