Behandlung von essentieller Hypertonie. Behandlung von stabiler, leichter und mittelschwerer chronischer Herzinsuffizienz als Ergänzung zur Standardbehandlung bei älteren Patienten (≥70 Jahre).
Zutaten:
1 Tabl enthält 5 mg Nebivolol in Form eines Hydrochlorids. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Nebivolol ist ein Racemat der beiden Enantiomere: SRRR-Nebivolol (d-Nebivolol) und der RSSS-Nebivolol (l-Nebivolol) dual pharmakologische Wirkung. Es ist ein kompetitiver und selektiver Antagonist von β-Rezeptoren1-renergisch (ein SRRR-Enantiomer) und zeigt eine geringe vasodilatatorische Wirkung in Bezug auf den Einfluss auf den L-Arginin / Stickoxid-Metabolismus. Das Medikament reduziert die Herzfrequenz und den Blutdruck in Ruhe und bei körperlicher Bewegung, sowohl bei Menschen mit normalem Druck und Bluthochdruck. Es hat keine α-blockierende Aktivität. Nach oraler Verabreichung werden beide Enantiomere von Nebivolol schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (Nahrung beeinflusst die Absorption nicht). Nebivolol wird fast vollständig metabolisiert, teilweise zu aktiven Hydroxyl-Derivaten. Die Bioverfügbarkeit beträgt bei Menschen mit schnellem Stoffwechsel etwa 12% und bei Personen mit geringem Stoffwechsel fast vollständig. Nach Verwendung derselben Dosen ist die maximale Konzentration von unverändertem Nebivolol im Blut bei langsam metabolisierenden Patienten etwa 23 mal höher als bei Personen mit schnellem Metabolismus. T0,5 Enantiomere sind bei Menschen mit schnellem Stoffwechsel von etwa 10 h; bei Patienten mit einem langsamen Stoffwechsel ist 3-5 mal länger. Bei Patienten mit schnellem Metabolismus ist die Konzentration des RSSS-Enantiomers im Blut geringfügig höher als die Konzentration des SRRR-Enantiomers, der Unterschied ist bei langsamen Metabolisierern größer. Bei Patienten mit schnellem Stoffwechsel T0,5 Die Hydroxymetaboliten beider Enantiomere sind etwa 24 Stunden lang, bei Metabolismusern ist sie doppelt so lang. Bei den meisten Patienten (schnell metabolisierend) werden innerhalb von 24 h Blutspiegel von Nebivolol im Blut und innerhalb von wenigen Tagen hydroxylierte Metaboliten erreicht. Beide Enantiomere binden hauptsächlich an Serumalbumin (98,1% für Nebivolol SRRR und 97,9% für Nebivolol RSSS). 38% der verabreichten Dosis werden im Urin und 48% im Stuhl ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Leberversagen oder Leberfunktionsstörungen. Akute Herzinsuffizienz, kardiogener Schock oder dekompensierte Herzinsuffizienz, die eine intravenöse Verabreichung von positiven Inotropika erfordert. Sick-Bay-Syndrom, einschließlich Sinusblock. Herzblock IIst. und III Grad (ohne Starter). Bronchokonstriktion und Bronchialasthma in einem Interview. Unbehandeltes Phäochromozytom. Metabolische Azidose. Bradykardie (Herzfrequenz <60 Schläge pro Minute vor Beginn der Behandlung). Hypotension (systolischer Blutdruck <90 mmHg). Schwere periphere Durchblutungsstörungen.
Vorsichtsmaßnahmen:
Wenn die Blockade von β-adrenergen Rezeptoren zur Vorbereitung auf einen chirurgischen Eingriff unterbrochen wird, sollte der Betablocker mindestens 24 h früher abgesetzt werden. Bei der Anwendung bestimmter Anästhetika, die die Myokardfunktion hemmen können, ist Vorsicht geboten. Um Reaktionen des Vagusnervs auf den Patienten zu verhindern, sollte Atropin intravenös verabreicht werden. Verwenden Sie keine β-Blocker bei Patienten mit unbehandelter Herzinsuffizienz, bis sie ihren klinischen Zustand stabilisiert haben. Bei Patienten mit ischämischer Herzerkrankung sollte die β-Blocker-Therapie schrittweise, dh innerhalb von 1-2 Wochen, abgebrochen werden, wobei gegebenenfalls eine alternative Therapie eingeleitet werden sollte, um eine Exazerbation der Angina zu verhindern. Β-blockierende Medikamente können Bradykardie verursachen - wenn die Pulsrate auf weniger als 50-55 Schläge / min in Ruhe reduziert und (oder), wenn es Anzeichen von Bradykardie ist, sollte die Dosis reduziert werden. Β-Blocker sollten mit Vorsicht angewendet werden: bei Patienten mit peripheren Durchblutungsstörungen (Raynaud-Syndrom oder Syndrom, Claudicatio intermittens) aufgrund der Möglichkeit einer Verschlimmerung der Erkrankungen; bei Patienten mit AV-Block Ist aufgrund der negativen Wirkung von β-Blocker auf die Herzleitungszeit; bei Patienten mit Prinzmetal-Angina durch unkontrollierte Kontraktion der Koronararterien, verursacht durch Stimulation der & agr; -adrenergen Rezeptoren; β-Blocker können die Anzahl und Dauer von Angina-Attacken erhöhen.Nicht für den Einsatz von Nebivolol in Kombination empfohlen mit Calciumkanalblocker Verapamil und Diltiazem-Typ, Klasse-I-Antiarrhythmika und Antihypertonika zentral wirken. Nebivolol hat keine Auswirkung auf den Blutzucker bei Diabetikern, und - es sollte bei Patienten mit Diabetes mit Vorsicht angewendet werden, da es einige der Symptome einer Hypoglykämie (wie Tachykardie, Palpitationen) maskieren. Β-Blocker können die Symptome der Tachykardie im Verlauf der Hyperthyreose maskieren; plötzliches Absetzen des Arzneimittels kann die Symptome verschlimmern. Drogen-Blocker ß muß wegen der möglichen Schwere des Bronchospasmus bei Patienten mit chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung mit Vorsicht angewandt werden. Patienten mit Psoriasis in der Anamnese können β-Blocker nur nach sorgfältiger Abwägung von Nutzen und Risiken anwenden. Β-Blocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen erhöhen und anaphylaktische Reaktionen verstärken. Bei Einleitung einer Nebivolol-Behandlung bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz ist eine systematische Überwachung des klinischen Zustands erforderlich. Die Behandlung sollte nicht plötzlich gestoppt werden, es sei denn, es gibt absolute Hinweise. Die Formulierung enthält Lactose - es sollte nicht mit einer seltenen erblichen Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose bei Patienten verwendet werden. Es wird nicht für die Verwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren aufgrund unzureichender Daten zur Sicherheit und Wirksamkeit empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Es kann Ihre Schwangerschaft und / oder Fötus und Neugeborene schädigen. Im Allgemeinen Perfusion der Plazenta β-Blocker reduzieren, die mit Wachstumsretardierung, intrauterine Tod des ungeborenen Kindes, frühe Abtreibung oder Arbeit verbunden ist. Feten und Neugeborenen können unerwünschte Wirkungen hervorrufen (z. B. Hypoglykämie und Bradykardie). Wenn eine Betablockertherapie erforderlich ist, ist die Verwendung von selektiven β-blockierenden Arzneimitteln bevorzugt1 -adrenergen. Nebivolol sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Wenn die Behandlung mit Nebivolol erforderlich ist, steuert die utero-Durchblutung der Plazenta und fetale Entwicklung. Bei schädlichen Auswirkungen auf die Schwangerschaft oder den Fötus sollte eine andere Behandlung in Betracht gezogen werden. Das Neugeborene muss genau beobachtet werden. Symptome von Hypoglykämie und Bradykardie können am häufigsten in den ersten 3 Tagen erwartet werden. Es ist nicht bekannt, ob das Arzneimittel in die Muttermilch übergeht. Die meisten β-Blocker, insbesondere lipophile Verbindungen, wie Nebivolol und seine aktiven Metaboliten in die Muttermilch über, wenn auch in unterschiedlichem Ausmaß. Das Stillen bei der Anwendung von Nebivolol wird nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Bluthochdruck. Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, Dyspnoe, Verstopfung, Übelkeit, Durchfall, Müdigkeit, Ödeme. Gelegentlich: Albträume, Depressionen, Sehstörungen, Bradykardie, Herzversagen, verlangsamt die AV-Leitung / AV-Block, Hypotension (schwerer) Claudicatio intermittens, Bronchospasmus, Verdauungsstörungen, Blähungen, Erbrechen, Juckreiz, Hautausschlag gerötete, Impotenz. Sehr selten: Ohnmacht, Exazerbation der Psoriasis. Nicht bekannt: angioneurotisches Ödem, Überempfindlichkeit, Urtikaria. Darüber hinaus wird für bestimmte adrenergen Blockern haben β-Blockern berichtet Halluzinationen worden, Psychosen, Verwirrung, kalt / Sinus Extremitäten, Raynaud-Phänomen, Konjunktivitis trockenes Auge, toxische Wirkungen auf die Augen, Schleimhäute und Haut (ähnlich dem praktololu).Chronische Herzinsuffizienz. Am häufigsten waren Bradykardie und Schwindel (beide Symptome bei etwa 11% der Patienten). Darüber hinaus können einige Patienten Verschlimmerung der Herzinsuffizienz (5,8%), orthostatische Hypotonie (2,1%), intolerant (1,6%), AV-Block Ist erleben. (1,4%), Ödeme der unteren Gliedmaßen (1%).
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.Bluthochdruck: Die Dosis beträgt 1 Tablette (5 mg) pro Tag, vorzugsweise jeden Tag zur gleichen Zeit eingenommen. Der blutdrucksenkende Effekt macht sich nach 1-2 Wochen Behandlung bemerkbar. Manchmal wird die gewünschte Reaktion nach 4 Wochen erhalten Kombination mit anderen Antihypertensiva. Noch additive antihypertensive Wirkung wurde beobachtet, nur mit der Kombination von Nebivolol 5 mg Hydrochlorothiazid 12,5 mg bis 25 mg.Bei Patienten mit Niereninsuffizienz und bei Patienten über 65 Jahren beträgt die empfohlene Anfangsdosis 2,5 mg täglich; Bei Bedarf kann die Tagesdosis auf 5 mg erhöht werden.Chronische Herzinsuffizienz. Die Behandlung einer stabilen chronischen Herzinsuffizienz sollte mit einer allmählichen Dosissteigerung begonnen werden, bis die optimale Erhaltungsdosis für den Patienten erreicht ist. Die Bedingung ist stabile chronische Herzinsuffizienz ohne akute Dekompensation in den letzten 6 Wochen. Bei Patienten, die Medikamente, die auf dem Herz-Kreislauf-System zu erhalten, einschließlich Diuretika und (oder), Digoxin und (oder), ACE-Hemmer und (oder) -Antagonisten Angiotensin II Dosis dieser Medikamente sollte innerhalb von 2 Wochen vor Beginn der Behandlung mit Nebivolol stabilisiert werden. Die anfängliche Titration sollte alle 1-2 Wochen durchgeführt werden, wie von dem Patienten toleriert. Die Dosis von 1,25 mg, 2,5 mg einmal täglich erhöht werden soll, dann auf 5 mg einmal pro Tag, und dann werden 10 mg täglich. Die empfohlene Höchstdosis beträgt 10 mg einmal täglich. Beginn der Behandlung und Erhöhung der Dosis sollte von einem erfahrenen Arzt für mindestens 2 Stunden überwacht werden, um sicherzustellen, dass der klinische Zustand des Patienten stabil ist. Falls erforderlich, kann die verwendete Dosis gegebenenfalls auch schrittweise reduziert und erneut erhöht werden. Im Fall einer Verschlechterung der Herzinsuffizienz oder Unverträglichkeit während der Titration, wird empfohlen, die Dosis von Nebivolol zu verringern oder, falls erforderlich, sofortiges Absetzen der Therapie (im Fall einer schweren Hypotonie, Verschlechterung der Herzinsuffizienz bei akuten Lungenödem, kardiogenem Schock, symptomatische Bradykardie oder Herzblock -komorowego). Die Behandlung von Nebivolol mit stabiler, chronischer Herzinsuffizienz ist in der Regel eine Langzeitbehandlung. Sie sollten die Behandlung mit Nebivolol nicht plötzlich abbrechen, da dies zu einer vorübergehenden Verschlechterung der Herzinsuffizienz führen kann. Wenn die Behandlung abgebrochen wird, sollte die Dosis schrittweise um die Hälfte pro Woche reduziert werden. Bei leichter bis mittelschwerer Niereninsuffizienz und bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich, da die Erhöhung der Dosis auf die maximal tolerierte Dosis individuell erfolgt. Keine Erfahrung bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Serumkreatinin ≥ 250 μmol / l) - Verwendung bei diesen Patienten wird nicht empfohlen. Die Tabletten sollten unabhängig von den Mahlzeiten mit einer ausreichenden Menge Flüssigkeit (z. B. einem Glas Wasser) geschluckt werden.