Arterielle Hypertension. Stabile, leichte und mittelschwere, chronische Herzinsuffizienz als Ergänzung zur Standardtherapie bei älteren Patienten (≥70 Jahre).
Zutaten:
1 Tabl enthält 5 mg Nebivolol in Form eines Hydrochlorids. Das Präparat enthält Lactose.
Aktion:
Nebivolol ist das Racemat von zwei Enantiomeren: SRRR Nebivolol (D-Nebivolol) und RSSS Nebivolol (1-Nebivolol) mit doppelter pharmakologischer Aktivität. Ist ein kompetitiver und selektiver Antagonist von β-adrenergen Rezeptoren (Enantiomer SRRR) zeigt eine milde gefäßerweiternde Wirkung im Zusammenhang mit den Auswirkungen auf dem Stoffwechselweg von L-Arginin / Stickstoffoxid. Es verursacht eine langsame Herzfrequenz und Senkung des Blutdrucks in Ruhe und bei körperlicher Aktivität, sowohl bei Menschen mit normalem Druck und Bluthochdruck. Es zeigt keinen α-adrenergen Antagonismus. Nach oraler Verabreichung werden beide Enantiomere von Nebivolol schnell aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert (Nahrung beeinflusst die Absorption des Arzneimittels nicht). Es wird fast vollständig metabolisiert, teilweise zu aktiven Hydroxyl-Derivaten. Die Bioverfügbarkeit von Nebivolol beträgt bei Menschen mit schnellem Stoffwechsel etwa 12% und bei Menschen mit niedrigem Stoffwechsel fast vollständig. Nach dem Auftragen der gleichen Dosen von Cmax Unverändertes Nebivolol im Blut ist bei Menschen mit langsamem Stoffwechsel im Vergleich zu Menschen mit schnellem Stoffwechsel etwa 23 mal höher. T0,5 Enantiomere sind bei Menschen mit schnellem Stoffwechsel von etwa 10 h; bei Patienten mit einem langsamen Stoffwechsel ist 3-5 mal länger. Bei Patienten mit schnellem Stoffwechsel T0,5 Die Hydroxymetaboliten beider Enantiomere sind etwa 24 Stunden lang, bei Metabolismusern ist sie doppelt so lang. Bei den meisten Patienten (schnell metabolisierend) werden innerhalb von 24 h Blutspiegel von Nebivolol im Blut und innerhalb von wenigen Tagen hydroxylierte Metaboliten erreicht. Beide Enantiomere binden hauptsächlich an Serumalbumin (98,1% für Nebivolol SRRR und 97,9% für Nebivolol RSSS). Eine Woche nach der Verabreichung werden 38% der verabreichten Dosis im Urin und 48% im Stuhl ausgeschieden.
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen die Bestandteile der Zubereitung. Leberversagen oder Leberfunktionsstörungen. Akute Herzinsuffizienz, kardiogener Schock oder Episoden einer dekompensierten Herzinsuffizienz, die eine intravenöse Verabreichung von positiv inotropen Arzneimitteln erfordert. Das Sick-Bay-Syndrom, einschließlich des Sinusblocks. Herzblock IIst. und III. (ohne Starter). Bronchokonstriktion oder Bronchialasthma in der Vergangenheit. Schwere chronische obstruktive Lungenerkrankung. Unbehandeltes Phäochromozytom. Metabolische Azidose. Bradykardie (Herzfrequenz <60 Schläge / min vor Beginn der Behandlung). Hypotension (systolischer Blutdruck <90 mmHg). Schwere periphere Durchblutungsstörungen. Gleichzeitige Verabreichung von Floctafenin und Sultoprid.
Vorsichtsmaßnahmen:
Verwenden Sie keine β-Blocker bei Patienten mit unbehandelter kongestiver Herzinsuffizienz, bis sich ihr Zustand stabilisiert hat. Wenn die Pulsfrequenz in Ruhe <50-55 Schläge / Minute ist und (oder) der Patient Symptome einer Bradykardie zeigt, sollte die Dosis reduziert werden. Während der Verwendung in Herzinsuffizienz, im Fall einer schweren Hypotonie, Verschlechterung der Herzinsuffizienz bei akuten Lungenödem, kardiogenem Schock, symptomatische Bradykardie oder AV-Block sollte sofort abgebrochen werden. Wurde mit Vorsicht bei Patienten mit: peripheren Durchblutungsstörungen (Krankheit oder Raynaud-Phänomen, Claudicatio intermittens), - das Risiko einer Verschlimmerung der Erkrankung; Herzblock Ist. - verlängerte Leitungszeit; bei Patienten mit Prinzmetal-Angina - das Risiko einer nicht gehemmten Koronararterienkontraktion mit α-Rezeptoren; Diabetes - Risiko der Maskierung der Symptome von Hypoglykämie (Tachykardie, Herzklopfen); chronisch obstruktive Lungenerkrankungen - das Risiko einer Verschlimmerung der Atemwege und bei Patienten> 75 Jahre. Β-Blocker können die Symptome der Tachykardie bei Hyperthyreose maskieren, und ein plötzlicher Entzug kann die Symptome verschlimmern. Patienten mit Psoriasis in der Anamnese sollten Betablocker nur nach sorgfältiger Abwägung einnehmen.Aufgrund der Anwesenheit von Lactose, Patienten mit seltener Galaktose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Malabsorption von Glukose-Galaktose sollten dieses Arzneimittel nicht einnehmen. Wegen des Mangels an Daten über die Verwendung von Nebivolol bei Kindern und Jugendlichen bis zu 18 Jahren. Nutzen Sie wird nicht empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Nebivolol kann den normalen Verlauf der Schwangerschaft beeinträchtigen und / oder Störungen im Fötus oder Neugeborenen verursachen. Β-Blocker reduzieren den Plazentalfluss, der fetale Wachstumsverzögerung, fetalen Tod, Fehlgeburt oder Frühgeburt verursachen kann. Im Fötus und Neugeborenen kann Nebivolol unter anderem verursachen Hypoglykämie und Bradykardie. Das Arzneimittel sollte während der Schwangerschaft nicht angewendet werden, es sei denn, dies ist eindeutig erforderlich. Wenn eine Behandlung mit Nebivolol als notwendig erachtet wird, sollten der plazentare Blutfluss im Uterus und die fetale Entwicklung überwacht werden. Das Neugeborene sollte unter strenger Kontrolle stehen. Stillen, wenn Nebivolol verabreicht wird, wird nicht empfohlen.
Nebenwirkungen:
Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, Dyspnoe, Verstopfung, Übelkeit, Durchfall, Müdigkeit, Ödeme. Gelegentlich: Depression, Albträume, Sehstörungen, Bradykardie, Herzversagen, langsamer AV-Leitung / AV-Block, Hypotension, oder eine Verschlechterung der Claudicatio intermittens, Bronchospasmus, Dyspepsie, Flatulenz, Erbrechen, Juckreiz, Hautausschlag gerötete, Impotenz. Sehr selten: Ohnmacht, Verschlechterung der Psoriasis. Nicht bekannt: angioneurotisches Ödem, Überempfindlichkeitssymptome, Urtikaria. Wenn bestimmte adrenergen mit blockierenden β-adrenergen Rezeptoren wir auch beobachtet: Halluzinationen, Psychosen, Verwirrung, Kühlung / Zyanose der Extremitäten, Raynaud-Phänomens, xerophthalmia Syndrom und oculo-mukokutaner, verringerte Sekretion von Tränen. Β-Blocker können die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere anaphylaktischer Reaktionen erhöhen. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz wurde in Bradykardie, Schwindel, Verschlechterung der Herzinsuffizienz, orthostatische Hypotonie, allergischer Reaktionen, AV-Block Ist beobachtet. und Schwellung der unteren Gliedmaßen.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.Bluthochdruck: 5 mg pro Tag zu einem bestimmten Zeitpunkt (der Effekt tritt nach 1-2 Wochen der Behandlung auf, in einigen Fällen - nach 4 Wochen). Mögliche Medikamente sind ß-Blocker allein oder mit anderen Antihypertensiva in Kombination bisher additive antihypertensive Wirkung erst nach der Verabreichung von 5 mg Nebivolol und 12,5-25 mg Hydrochlorothiazid beobachtet. Bei Niereninsuffizienz und Patienten> 65 Jahre beträgt die empfohlene Anfangsdosis 2,5 mg pro Tag, die bei Bedarf auf 5 mg erhöht werden kann.Chronische Herzinsuffizienz. Der Zustand der Patienten sollte stabil sein (ohne akutes Versagen für 6 Wochen vor Beginn der Behandlung). Bei Patienten, Medikamente, die auf dem Herz-Kreislauf-System, einschließlich Diuretika, Digoxin, ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, die Dosierung dieser Medikamente erhalten, sollte während 2 Wochen. Nebivolol vor der Behandlung stabil sein. Die Einleitung der Behandlung und die Erhöhung der Dosis sollte bei der Behandlung von chronischer Herzinsuffizienz erfahren unter der Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden, sollten die Patienten für mindestens 2 h gefolgt werden. Die Anfangsdosis 1,25 mg einmal täglich, sollte schrittweise erhöht werden (Verdoppelung Dosis) alle 1 -2 Wochen. bis 2,5 mg einmal täglich, dann auf 5 mg einmal täglich, und dann 10 mg einmal täglich. Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg.Art der Verabreichung Die Tablette sollte mit einem Glas Wasser eingenommen und mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.