Bluthochdruck. Angina pectoris. Tachyarrhythmien, insbesondere supraventrikuläre Tachykardie. Prävention von Herztod und Reinfarkt des Myokards nach der akuten Infarktphase. Vorbeugung von Migräneattacken. Das Medikament ist zur Verwendung bei erwachsenen Patienten gedacht.
Zutaten:
1 Tabl powl. enthält 50 mg oder 100 mg Metoprololtartrat.
Aktion:
Selektiver Antagonist von β1-adrenergen Rezeptoren. Es hat eine unbedeutende stabilisierende Wirkung auf Zellmembranen und hat keine intrinsische agonistische Aktivität. Es schwächt oder beseitigt vollständig die stimulierende Wirkung auf das Herz von Katecholaminen. Es verlangsamt den Herzrhythmus, verringert das Herzminutenvolumen und die Kontraktilität des Herzmuskels und senkt den Blutdruck. Es wird vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert und erreicht Cmax während 1,5-2 Std. Aufgrund des starken First-Pass-Effekts beträgt die Bioverfügbarkeit von Metoprolol nach einmaliger oraler Verabreichung etwa 50%. Die Einnahme von Metoprolol mit Nahrung erhöht seine Bioverfügbarkeit auf etwa 70%. In 5-10% bindet es an Plasmaproteine. Es geht durch die Plazenta und in die Muttermilch. Es wird durch Oxidation in der Leber, hauptsächlich CYP2D6, zu inaktiven Metaboliten metabolisiert. CYP2D6-freie Metabolisierer (etwa 7-8% der Population) haben höhere Blutkonzentrationen und eine langsamere Arzneimitteleliminierung als die von schnellen Metabolisierern; Die Werte in Ihrem Blut sind jedoch stabil und reproduzierbar. Metoprolol wird im Urin ausgeschieden (> 95% der Dosis), hauptsächlich in Form von Metaboliten. T0,5 in der Eliminationsphase beträgt sie durchschnittlich 3,5 Stunden (Bereich 1-9 Stunden).
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Metoprolol, andere β-Blocker oder einen der sonstigen Bestandteile. AV-Block II oder IIIst .. instabil oder akut dekompensierter Herzinsuffizienz (Lungenödem, Hypoperfusion oder Hypotonie), wo es zu kontinuierlichen oder intermittierenden intravenösen Verabreichung von Agonisten, β-adrenergen inotrope wünschenswert ist. Symptomatische und klinisch signifikante Sinustachykardie (<50 bpm). Sick-Knoten-Syndrom. Kardiogener Schock. Schwere periphere arterielle Verschlusskrankheit. Hypotension (systolischer Blutdruck <50 mmHg). Metabolische Azidose. Eine schwere Form von Bronchialasthma oder chronisch obstruktiver Lungenerkrankung. Hochgradiger Sinusblock. Verdacht auf akuten Myokardinfarkt und Herzfrequenz <50 Schläge / min, PQ-Intervall> 0,24 s oder systolischer Blutdruck <100 mmHg. Die Co-Verabreichung (mit Ausnahme der ICU) Intravenöse Calciumantagonisten Verapamil-Gruppe oder Diltiazem und andere Antiarrhythmika (z. Disopyramide). Unbehandeltes Phäochromozytom.
Vorsichtsmaßnahmen:
Das Arzneimittel sollte bei Patienten mit: Bronchialasthma mit Vorsicht angewendet werden (es kann notwendig sein, die Dosis der gleichzeitig verwendeten β2-Agonisten zu erhöhen); Diabetes (Metoprolol kann die Wirkung von Antidiabetika reduzieren und die Symptome einer Hypoglykämie maskieren); atrioventrikulärer Block Ist. (Verlängerung der Leitungszeit); Prinzmetal-Typ Angina pectoris (Risiko für erhöhte Anzahl und Dauer von Angina-Attacken); Bestätigung oder Verdacht auf Hyperthyreose (Metoprolol können die Symptome von Hyperthyreose maskieren und sollten sorgfältig die Funktion der Schilddrüse und Herz-Monitor); periphere Durchblutungsstörungen (Risiko einer Exazerbation dieser Störungen); Phäochromozytom (vor der Behandlung mit Metoprolol Starten und während des Einsatzes ist auch α-Blockern verwendet werden); bei älteren Menschen - insbesondere während einer Dosiseskalation (Risiko eines übermäßigen Blutdruck- oder Herzfrequenzverfalls, liegen keine Daten zur Anwendung bei Patienten> 80 Jahre vor). Vor der Operation sollte der Anästhesist informiert werden, dass der Patient β-Blocker verwendet; ihre Unterbrechung für die Operation wird nicht empfohlen. Metoprolol kann die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen erhöhen und die Schwere von anaphylaktischen Reaktionen erhöhen, und die Behandlung Adrenalin kann die gewünschte therapeutische Wirkung nicht immer produzieren. Es kann Psoriasis verursachen oder verschlimmern.Es liegt keine ausreichenden Daten über die Anwendung von Metoprolol bei Patienten mit Herzinsuffizienz Zusammenarbeit auftretender mit folgenden Faktoren verbunden: instabiler Herzinsuffizienz (IV NYHA), akuten Myokardinfarkt oder instabiler Angina pectoris in den letzten 28 Tagen Niereninsuffizienz, Leberinsuffizienz, im Alter> 80 Jahre, Alter <40 Jahre, hämodynamisch signifikante Herzklappenerkrankung, Kardiomyopathie, hypertrophe obstruktive des linken Ventrikels während einer Herzoperation oder nach einer Frist von 4 Monaten. vor der Anwendung von Metoprolol. Im Falle einer zunehmenden Bradykardie sollte die Dosierung mit Metoprolol reduziert oder abgesetzt werden. Verwenden Sie keine β-Blocker bei Patienten mit unbehandelter kongestiver Herzinsuffizienz, bis sich ihr Zustand stabilisiert hat; wenn Digoxin zur gleichen Zeit verwendet wird, daran erinnern, dass beide Medikamente eine Abnahme der AV-Leitung bewirken, wodurch das Risiko einer atrioventrikulären Dissoziation ist, mit der Ausnahme, dass es mild sein kann als Schwindel manifestiert kardiovaskuläre Komplikationen, Bradykardie und neigen zu kollabieren. plötzlich stoppen Sie nicht β-Blocker, wegen der Gefahr der Verschlechterung der Herzinsuffizienz, das Risiko von Herzinfarkt und plötzlichen Tod nehmen; wenn die Anwendung von Metoprolol abgebrochen werden muss, sollte die Dosis schrittweise über einen Zeitraum von mindestens 2 Wochen reduziert werden, um 25 mg pro Tag, und für die letzten 6 Tage vor dem vollständigen Absetzen von Metoprolol sollte eine Dosis von 25 mg verwendet werden..; Wenn Sie irgendwelche Symptome haben, sollte die Dosis langsamer reduziert werden. Patienten, die mit Metoprolol behandelt werden, sollten aufgrund des Risikos von Nebenwirkungen am Auge beobachtet werden. Wenn diese Wirkungen auftreten, sollte erwogen werden, Metoprolol abzusetzen. Es wird nicht für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Schwanger sollte nur verwendet werden, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Embryo oder Fötus überwiegt. Β-Blocker können die Durchblutung der Plazenta reduzieren und zu Tod und Frühgeburt führen. Fetale intrauterine Wachstumsverzögerung wurde nach Langzeitanwendung von Metoprolol bei schwangeren Frauen mit leichter oder mittelschwerer Hypertonie beobachtet. β-Blocker können die Wehen verlängern und beim Fötus und Neugeborenen Bradykardie verursachen. Es gibt Berichte von Hypoglykämie, niedriger Blutdruck, erhöhte bilirubinemii gewesen und behindert Reaktion auf Hypoxie beim Neugeborenen. Daher sollte die niedrigstmögliche Dosis verwendet werden und die Anwendung von Metoprolol sollte 48-72 Stunden vor der geplanten Geburt abgebrochen werden. Wo dies nicht möglich ist - Neugeborene sollte für 48-72 Stunden nach der Geburt auf Anzeichen einer Blockierung β-adrenergen Rezeptoren (. ZB Herz- und Lungenkomplikationen) überwacht werden. Die Konzentration von Metoprolol in Milch ist etwa dreimal höher als im Plasma. Obwohl die Anwendung des therapeutischen Dosis Risikos einer Schädigung des gestillten Säugling niedrig ist (mit Ausnahme der langsamen Stoffwechsel), sollte das Kind auf Anzeichen einer Blockierung β-adrenergen Rezeptoren überwacht werden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: starker Blutdruckabfall und orthostatische Hypotonie (sehr selten - Ohnmacht), Müdigkeit. Häufig: Schwindel, Kopfschmerzen, Bradykardie, Gleichgewichtsstörungen (sehr selten mit Synkope verbunden ist), Herzklopfen, kalte Hände und Füße, funktionelle Dyspnoe, Übelkeit, Bauchschmerzen, Verstopfung. Gelegentlich:. Gewichtszunahme, Depressionen, Konzentrationsstörungen, Müdigkeit oder Schlaflosigkeit, Alpträume, Parästhesien, vorübergehende Verschlimmerung der Herzinsuffizienz, AV-Block Ist, Schmerz precordium, Bronchospasmus, Erbrechen, Hautausschlag (Urtikaria-wie Psoriasis und dystrophische Hautveränderungen), übermäßiges Schwitzen, Muskelkrämpfe, Ödeme. Seltene Exazerbation latenter Diabetes mellitus, Nervosität, Angstsymptome, Sehstörungen, Trockenheit oder Augenreizungen, Konjunktivitis, Funktionsstörungen des Herzens, Arrhythmien, Erregungsleitungsstörungen, Schnupfen, trockener Mund, abnormale Leberfunktionswerte, Verlust der Haar, Impotenz und andere sexuelle Funktionsstörungen, Penis Plastizität (Peyronie-Syndrom).Sehr selten: Thrombozytopenie, Leukopenie, Vergesslichkeit oder Gedächtnisstörungen, Verwirrtheit, Halluzinationen, Persönlichkeitsveränderungen, Tinnitus, Hörstörungen, Nekrose bei Patienten mit schwerer peripherer Gefäßerkrankung in einem Interview, Exazerbation der Claudicatio intermittens oder Raynaud-Syndroms, Störungen (zB in Stimmung ändern.) Geschmack, Hepatitis, Lichtempfindlichkeitsreaktionen, Exazerbation der Psoriasis, das Auftreten neuer Symptome der Psoriasis, Schwäche dermatologische Veränderungen ähnlich Psoriasis, Gelenkschmerzen, Muskel.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene. Die Dosis sollte an die individuellen Bedürfnisse des Patienten angepasst werden und sollte 400 mg / Tag nicht überschreiten.Bluthochdruck: 100 mg täglich; Die Dosis kann bei Bedarf auf 200 mg täglich in einer Einzeldosis oder in Teildosen erhöht werden. Um den Blutdruck weiter zu senken, kann eine Kombinationstherapie mit einem anderen Antihypertensivum erwogen werden.Angina pectoris50-100 mg zweimal täglich; die Dosis kann weiter erhöht oder zusammen mit Nitraten verwendet werden.Tachyarrhythmien: 100-200 mg täglich; Bei Bedarf kann die Dosis erhöht werden.Nach intravenöser Behandlung von akutem Myokardinfarkt: Die orale Verabreichung von Metoprolol sollte 15 Minuten nach der letzten intravenösen Injektion in einer Dosis von 50 mg alle 6 Stunden für 48 Stunden eingeleitet werden.Prävention von Myokardinfarkt: 100 mg zweimal täglich.Vorbeugung von Migräneattackeny: 50-100 mg zweimal täglich.Spezielle Patientengruppen. Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosierung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion zu ändern. Bei Patienten mit Zirrhose kann das Medikament in der üblichen Dosis gegeben werden; Eine Dosisreduktion sollte nur in Betracht gezogen werden, wenn Anzeichen einer schweren Leberfunktionsstörung vorliegen (z. B. bei Patienten mit portal-systemischer Anastomose).Art der Verabreichung. Das Medikament sollte auf nüchternen Magen eingenommen werden. Die Tabletten können in gleiche Dosen aufgeteilt werden.