Bluthochdruck. Angina pectoris. Arrhythmien, insbesondere supraventrikuläre Tachykardien. Prävention von plötzlichem Herztod und Reinfarkt bei Patienten nach einer akuten Infarktphase. Paroxysmatische Arrhythmien im Rahmen funktioneller Herzerkrankungen. Prophylaxe der Migräne. Stabile, symptomatische Herzinsuffizienz (NYHA Klasse II-IV, mit linksventrikulärer Auswurffraktion <40%), in Kombination mit anderen Behandlungen.
Zutaten:
1 Tabl mit verzögerter Freisetzung, umfassend: 23,75 mg, 47,5 mg oder 95 mg Metoprololsuccinat äquivalent zu jeweils 25 mg, 50 mg oder 100 mg Metoprolol tartrat.
Aktion:
Selektives Arzneimittel β1-adrenolityczny. Es wirkt leicht stabilisierend auf Zellmembranen und hat keine agonistischen Eigenschaften. Es reduziert oder hemmt die stimulierenden Wirkungen von Katecholaminen (freigesetzt besonders unter dem Einfluss von physischem oder psychischem Stress) auf das Herz. Es reduziert Tachykardie, erhöhte Minutenkapazität und Herzkontraktilität und senkt auch den Blutdruck. Metoprolol wird nach oraler Gabe vollständig resorbiert. Aufgrund des signifikanten First-Pass-Effekts der Leber beträgt die Bioverfügbarkeit einer einzelnen oralen Dosis etwa 50%. Bioverfügbarkeit von Tabletten die verzögerte Freisetzung ist etwa 20-30% niedriger als bei herkömmlichen Tabletten, aber dies ist klinisch nicht signifikant, da die AUC-Werte gleich bleiben. In etwa 5-10% bindet es an Plasmaproteine. Jede Tablette Metoprololsuccinat auf der Vorderseite Release enthält eine große Anzahl von kontrollierten Freisetzung Pellets, die kontinuierlich für 20 h Metoprolol zur Freigabe im Magen-Darm-Trakt verteilt sind. Metoprolol hauptsächlich metabolisiert wird (aber nicht ausschließlich) durch CYP2D6 zu inaktiven Metaboliten. Wegen des Polymorphismus von CYP 2D6 metabolischer Rate variiert zwischen Individuen bei Individuen langsame Stoffwechsel (ca.. 7-8%) mit einer höheren Wirkstoffkonzentration im Plasma sind und die Ausscheidungsrate im Vergleich mit dem schnellen Stoffwechsel verlangsamen. Über 95% der oralen Dosis wird mit dem Urin ausgeschieden. Ca.. 5% der Dosis werden unverändert ausgeschieden, in Einzelfällen bis zu 30%. T0,5 Metoprolol ist durchschnittlich 3,5 Stunden (Bereich 1-9 Stunden).
Gegenanzeigen:
Überempfindlichkeit gegen Metoprolol, andere β-Blocker oder einen der sonstigen Bestandteile. Atrio-ventrikulärer Block IIst. und IIIst .. Wenn sie nicht behandelt Herzinsuffizienz links (Lungenödem, beeinträchtigter Durchblutung oder Hypotonie) und kontinuierliche oder wiederholte Verwendung von Medikamenten, die Kontraktilität des Herzens (Agonisten von β-adrenergen Rezeptoren) erhöhen. Symptomatische und klinisch signifikante Sinusbradykardie (Herzfrequenz <50 / min). Sick-Knoten-Syndrom. Kardiogener Schock. Schwere Störungen der peripheren arteriellen Zirkulation. Hypotension (systolischer Blutdruck <90 mmHg). Metabolische Azidose. Schweres Bronchialasthma oder chronisch obstruktive Lungenerkrankung. Unbehandeltes Phäochromozytom. Gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern (andere als MAO-B-Hemmer). Patienten mit Verdacht auf akuten Myokardinfarkt und Herzfrequenz <45 Schläge / min, PQ-Intervall> 0,24 s oder systolischen Blutdruck <100 mmHg. Patienten mit Herzinsuffizienz und rezidivierendem systolischem Blutdruck> 100 mmHg (Vorbehandlungsscreening ist ratsam). Gleichzeitige Anwendung (außer Intensivstation) von intravenösen Calciumkanalblockern (wie Verapamil oder Diltiazem) oder anderen Antiarrhythmika (wie Disopyramid).
Vorsichtsmaßnahmen:
Vorsicht bei Patienten mit Asthma bronchiale (bei gleichzeitiger Anwendung mit β-Arzneimitteln)2-adrenomimetischen sollte eine Dosis von β vor der Behandlung mit Metoprolol überprüft werden2-adrenomimetisch und erhöhen Sie es wenn notwendig; Metoprolol in Form von Tabl. ungefähr Freisetzung wirkt auf β-Rezeptoren2 in einem geringeren Ausmaß als herkömmliche Formen der selektiven β-Blocker-Tabletten). Metoprolol beeinträchtigen kann Glukose-Monitoring zur Behandlung von Diabetes und Symptome einer Hypoglykämie Maske (dieses Risiko verringert wird, wenn Metoprolol als Reiter. Von versponnen. Lassen Sie als traditionelle Form und deutlich geringer als im Falle von nicht-selektiven β-Blocker).Während der Behandlung mit metoprolol können sich die Verstöße der atrioventrikulären Leitung (das Risiko des atrioventrikulären Blocks) vergrössern. Aufgrund der blutdrucksenkenden Wirkung kann Metoprolol die Symptome der peripheren arteriellen Verschlusskrankheit verschlimmern. Wenn Metoprolol Patienten mit einem Phäochromozytom verschrieben wird, sollte vor und mit Metoprolol ein Alpha-Blocker angewendet werden. Die Behandlung mit Metoprolol kann die Symptome einer Hyperthyreose verschleiern. Vor der Operation sollte der Anästhesist informiert werden, dass die Einnahme β-Blocker (ihr Rückzug zum Zeitpunkt der Operation wird nicht empfohlen). Das Medikament kann die Empfindlichkeit gegenüber Allergenen und die Schwere von anaphylaktischen Reaktionen erhöhen (Adrenalin liefert nicht immer den gewünschten therapeutischen Effekt bei Patienten, die β-Blocker verwenden). Metoprolol kann Anzeichen von Psoriasis verschlimmern oder verursachen. Bei Patienten mit Prinzmetal-Angina sollten selektive Betablocker mit Vorsicht angewendet werden. Es liegen keine ausreichenden Daten zur Anwendung von Metoprolol bei Patienten mit Herzinsuffizienz vor, die gleichzeitig mit den folgenden Faktoren auftreten: instabile Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse IV); akuter Myokardinfarkt oder instabile Angina in den letzten 28 Tagen; Nierenprobleme; Leberfunktionsstörung; Alter> 80 Jahre; Alter <40 Jahre; hämodynamisch signifikante Klappenerkrankung; hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie; während oder nach einer Herzoperation innerhalb der letzten 4 Monate vor der Behandlung mit Metoprololsuccinat. Ein abruptes Absetzen von β-Blocker kann Herzinsuffizienz verschlimmern und das Risiko von Herzinfarkt und plötzlichen Tod erhöhen. Die Droge sollte nicht plötzlich zurückgezogen werden. Dies sollte nach und nach über einen Zeitraum von mindestens 2 Wochen durchgeführt werden. Die Verringerung der Dosis, bis die niedrigste Dosis auf die Hälfte Tabletten versponnen entspricht. die niedrigste Ausrückkraft oder 11.875 mg Metoprololsuccinat (entspricht 12,5 mg Metoprololtartrat). Diese letzte Dosis sollte mindestens 4 Tage vor Behandlungsende angewendet werden. Wenn Sie Entzugserscheinungen haben, sollte die Dosis noch langsamer reduziert werden. Aufgrund der begrenzten klinischen Erfahrung wird die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen nicht empfohlen.
Schwangerschaft und Stillzeit:
Schwanger sollte nur verwendet werden, wenn der Nutzen für die Mutter das Risiko für den Embryo oder Fötus überwiegt. Β-Blocker können die Durchblutung der Plazenta reduzieren und zu Tod und Frühgeburt führen. Fetale intrauterine Wachstumsverzögerung wurde nach Langzeitanwendung von Metoprolol bei schwangeren Frauen mit leichter oder mittelschwerer Hypertonie beobachtet. β-Blocker können die Wehen verlängern und beim Fötus und Neugeborenen Bradykardie verursachen. Es gibt Berichte von Hypoglykämie, niedriger Blutdruck, erhöhte bilirubinemii gewesen und behindert Reaktion auf Hypoxie beim Neugeborenen. Die Anwendung von Metoprolol sollte 48-72 h vor der geplanten Geburt abgebrochen werden. Wo dies nicht möglich ist, sollte das Kind für 48-72 Stunden nach der Geburt auf Anzeichen und Symptome von β- adrenergen Rezeptoren blockieren (z .. Herz- und Lungenkomplikationen) überwacht werden. Die Konzentration von Metoprolol in Milch ist etwa dreimal höher als im Plasma. Obwohl die Anwendung des therapeutischen Dosis Risikos einer Schädigung des gestillten Säugling niedrig ist (mit Ausnahme der langsamen Stoffwechsel), sollte das Kind auf Anzeichen einer Blockierung β-adrenergen Rezeptoren überwacht werden.
Nebenwirkungen:
Sehr häufig: Müdigkeit, starker Blutdruckabfall und orthostatische Hypotonie (sehr selten bei Ohnmacht). Häufig: Kopfschmerzen, Schwindel, Bradykardie, Störungen (selten mit Synkope verbunden ist), Herzklopfen, kalte Hände und Füße, Belastungsdyspnoe, Übelkeit, Bauchschmerzen, Durchfall, Verstopfung. Gelegentlich: Gewichtszunahme, Depressionen, Konzentrationsstörungen, Müdigkeit oder Schlaflosigkeit, Alpträume, Parästhesien, vorübergehende Verschlimmerung der Herzinsuffizienz, AV-Block Ist, Schmerz precordium, Bronchospasmus, Erbrechen, Hautausschlag (Urtikaria łuszczyco-like. und dystrophische Hautveränderungen), verstärktes Schwitzen, Muskelkrämpfe, Ödeme. Selten: Exazerbation latenter Diabetes, Nervosität, Angst, Sehstörungen, Trockenheit oder Reizung der Augen, Konjunktivitis, funktionelle Symptome einer Herzinsuffizienz, Arrhythmien, Erregungsleitungsstörungen im Herzen, laufende Nase, trockener Mund, abnormale Leberfunktionstests, Verlust Haar, Impotenz und andere sexuelle Störungen, Plastische Penis Sklerose (Peyronie-Krankheit). Sehr selten oder Häufigkeit unbekannt: Thrombozytopenie, Leukopenie, Vergesslichkeit oder Gedächtnisschwäche, Verwirrtheitshalluzinationen, Persönlichkeitsveränderungen (z.Stimmungsschwankungen), Tinnitus, Hörstörungen, Nekrose bei Patienten mit schwerer peripherer Gefäßerkrankung vor der Behandlung auftritt, eine Verschlechterung der Claudicatio oder Raynaud-Syndrom, abnorme Geschmack, Entzündung der Leber Reaktionen im Zusammenhang mit Überempfindlichkeit gegenüber Licht, Exazerbation der Psoriasis, das Auftreten von Psoriasis, Psoriasiforme Änderungen auf der Haut, Gelenkschmerzen, Muskelschwäche.
Dosierung:
Oral verabreicht werden. Erwachsene.Bluthochdruck: bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Hypertonie 47,5 mg einmal täglich. Falls erforderlich, kann die Dosis auf 95-190 mg pro Tag erhöht werden oder ein anderes blutdrucksenkendes Arzneimittel zu dem Behandlungsschema hinzugefügt werden.Angina pectoris: 95-190 mg einmal täglich. Falls erforderlich, können andere Präparate, die bei der Behandlung von koronarer Herzkrankheit verwendet werden, in das Behandlungsprogramm aufgenommen werden.Arrhythmien: 95-190 mg einmal täglich.Prävention von Myokardinfarkt190 mg einmal täglich.Paroxysmatische Arrhythmien im Rahmen funktioneller Herzerkrankungen: 95 mg einmal täglich. Bei Bedarf kann die Dosis auf bis zu 190 mg erhöht werden.Prophylaxe der Migräne: 95-190 mg einmal täglich.Stabile symptomatische Herzinsuffizienz. Bei Patienten mit stabiler symptomatischer Herzinsuffizienz, die mit anderen Arzneimitteln behandelt wurden, wird die Dosis von Metoprololsuccinat individuell bestimmt. Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit NYHA-Herzinsuffizienz der Klasse III-IV beträgt 11,88 mg einmal täglich in der ersten Behandlungswoche. Kann in der zweiten Woche einmal täglich zu 23,75 mg erhöht werden. Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit Herzinsuffizienz NYHA-Klasse II ist 23,75 mg einmal täglich für die ersten 2 Wochen. Die Behandlung. Nach den ersten zwei Wochen wird empfohlen, die Dosis zu verdoppeln. Die Dosis sollte jede zweite Woche auf 190 mg einmal täglich oder bis zur maximal vom Patienten tolerierten Dosis erhöht werden. In der Langzeittherapie sollte die Zieldosis einmal täglich auf 190 mg oder auf die maximal tolerierte Dosis des Patienten eingestellt werden. Es wird empfohlen, dass der behandelnde Arzt ausreichende Kenntnisse über die Behandlung von stabiler symptomatischer Herzinsuffizienz hat. Der Zustand des Patienten sollte nach jeder Dosissteigerung sorgfältig beurteilt werden. Bei einem Blutdruckabfall kann es erforderlich sein, die Dosis eines anderen gleichzeitig verwendeten Arzneimittels zu reduzieren. Die Senkung des Blutdrucks muss nicht auf ein Hindernis sein langfristigen Einsatz Metoprolol, aber eine niedrigere Dosis verabreicht werden, bis der Patient stabilisiert ist.Spezielle Patientengruppen. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz, z. B. im Fall von Patienten mit Anastomose des Pfortader der unteren Hohlvene, kann es notwendig sein, die Dosis zu reduzieren. Für Patienten über 80 Jahren liegen keine ausreichenden Daten vor, so dass bei der Dosiserhöhung besondere Vorsicht geboten ist. Die Tabletten sollten einmal täglich morgens eingenommen werden. Die Tabletten sollten als Ganzes oder geteilt geschluckt werden, sie sollten nicht gekaut oder zerkleinert werden. Trinken Sie mit Wasser (mindestens ein halbes Glas). Die Tablette kann in gleiche Hälften geteilt werden.